Manual Tecnologia Farmaceutica II Modificado 20132

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BIOPROCESOS TECNOLOGIA FARMACEUTICA

INSTITUTO POLITCNICO NACIONAL

UNIDAD PROFESIONAL INTERDISCIPLINARIA DE

BIOTECNOLOGA

MANUAL DE PRCTICAS DE LABORATORIO

TECNOLOGA FARMACUTICA II

REALIZO Y MODIFICO: FABIOLA MORENO ZAVALA

VERONICA CHAVEZ INFANTE

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INDICE Reglamento Interno del Laboratorio de Tecnologa Farmacutica Prctica No. 1. Estudio de algunos factores que afectan la solubilidad de un frmaco Prctica No .2. Jarabes Prctica No. 3. Geles Prctica No. 4. Formulacin de pastas, cremas y pomadas Prctica No. 5. Pruebas fisicoqumicas para pastas, cremas y pomadas Prctica No. 6. Emulsiones Prctica No. 7. Supositorios Prctica No. 8. Inyectables

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REGLAMENTO INTERNO DE LABORATORIO

Organizacin 1- La entrada al laboratorio ser con diez minutos despus de la hora sealada para el horario del grupo

2- El trabajo de laboratorio se iniciar con una explicacin, donde se discutir detalladamente los fundamentos de la prctica a desarrollar

3- Los equipo de trabajo debern hacer un vale al profesor o al responsable del laboratorio por el material que se emplear en el desarrollo de la prctica, observando las condiciones en que es entregado y anotando cualquier defecto. El vale ser entregado junto con una identificacin del alumno que recibe el material. La cual ser devuelta cuando se regrese el material al trmino de la prctica.

4- En caso de que algn material se rompa o se pierda, ser repuesto por la persona responsable y tendr que entregar una credencial al responsable del laboratorio, la cual se regresar en el momento del material repuesto.

5- Si no se conoce el manejo u operacin de algn equipo del laboratorio se solicitar el apoyo a los profesores o al responsable del laboratorio.

6- El material utilizado ser entregado limpio y en buen estado, as como el lugar de trabajo deber de quedar limpio antes de retirarse del laboratorio. Medidas de seguridad 1- El uso de bata es obligatorio, si el alumno no cuenta con ella no se le permitir la entrada al laboratorio

2- El alumno deber utilizar guantes y cubre bocas durante el desarrollo de la prctica

3- Queda estrictamente prohibido consumir cualquier tipo de alimento y bebida

4- Queda estrictamente prohibido fumar dentro del laboratorio

5- Nunca succione las sustancias con la boca, utilice bulbos, perillas o propipetas

6- Nunca tome los reactivos directamente de los frascos contenedores, para ello deber utilizar un vaso de precipitado o un recipiente ms pequeo, vaciando la cantidad aproximada que va a utilizar y etiquetndolo inmediatamente con el reactivo que contiene.

7- Las sustancias peligrosas como cidos o bases, se debern manejar con equipo de seguridad como guantes, lentes de proteccin y se bebern trabajar en la campaa de extraccin

8- Los disolventes se debern trabajar alejados de mecheros o parrillas de calentamiento

9- En caso de derrame de alguna sustancia sobre la mesa de trabajo, piso o paredes, limpie inmediatamente la zona

10- En caso de derrame de alguna sustancia sobre la ropa, elimine el exceso con una franela o papel absorbente

11- En caso de derrame de alguna sustancia sobre la piel, elimine el exceso con una franela e inmediatamente coloque la parte impregnada debajo del chorro del agua.

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PRCTICA No. 1

ESTUDIO DE ALGUNOS FACTORES QUE AFECTAN LA SOLUBILIDAD DE UN FRMACO

INTRODUCCIN Una de las consideraciones bioqumicas en la elaboracin de preparados farmacuticos es la solubilidad del frmaco en el solvente adecuado. La solubilidad puede ser definida como la concentracin mxima de una sustancia que puede ser completamente disuelta en un solvente a una temperatura y a una presin dada. Cuando el soluto y el solvente son lquidos el trmino empleado es miscibilidad la cual describe la afinidad entre los lquidos. El agua y el etanol son miscibles y forman un sistema homogneo. Algunos lquidos slo son miscibles en algunas proporciones, por ejemplo agua/cloroformo, y otros lquidos totalmente inmiscibles (agua /aceite de oliva). La solubilidad es expresada de acuerdo a la USP/ FEUM en trminos del volumen del solvente requerido para disolver 1 g de la droga a una temperatura especfica. Otras referencias como el Remingtons pueden usar trminos subjetivos para describir la solubilidad, por ejemplo insoluble, muy poco soluble, ligeramente soluble, soluble, etc. Es solo en la forma de una solucin acuosa que un frmaco puede ser absorbido dentro de la circulacin general para ejercer su efecto teraputico. La solubilidad de un frmaco depende de diversos factores fisicoqumicos como pueden ser la temperatura, la presencia de mltiples solutos, pKa del frmaco, pH del solvente, estructura del soluto y del disolvente (polaridad) asociado a la constante dielctrica. La constante dielctrica

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OBJETIVO Determinar experimentalmente como afectan algunos factores la solubilidad de un frmaco, tales como la temperatura, pH y la concentracin o naturaleza del frmaco. DEASARROLLO EXPERIMENTAL Material y Reactivos - Tubos de ensayo

- Gradilla

- Balanza analtica

- Papel aluminio

- Esptula chica

- Pipetas de 1, 5 y 10 ml

- Probetas de vidrio de 100 ml

- Agua destilada

- Etanol

- ter etlico

- Glicerina

- Propilenglicol

- Principio activo

- NaOH 0.1 N

- Propipeta

Procedimiento Experimento 1 (Efecto de la temperatura) 1. Pesar 25 mg de principio activo (cido acetilsaliclico y/o cido saliclico y/o cido ascrbico) y disolver en 1 ml de las siguientes soluciones: a. glicerina /agua

b. ter / agua

c. propilenglicol / agua NOTA: Las soluciones se debe realizar antes de agregarlas al soluto. 2. Determinar en qu porcentaje de la solucin hay precipitacin a temperatura ambiente y en refrigeracin durante 24 h. 3. Registrar sus observaciones en el cuadro 1:

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Cuadro 1. Efecto de la Temperatura

TUBO %SOLVENTE/AGUA (V/V)

PRECIPITACIN (+/-) Temperatura Ambiente

PRECIPITACION (+/-) Temperatura Refrig

1 0

2 10

3 20

4 30

5 40

6 50

7 60

8 70

9 80

10 90

11 100

+++++ (mayor precipitado), + (poco precipitado), - (disolucin completa) Experimento 2 (Efecto del pH) 1. Escoger aleatoriamente 3 tubos que presenten precipitacin a temperatura ambiente y adicionar 2 mL de una solucin de NaOH 0.1 N. Anotar las observaciones (Cuadro 2). 2. Realizar lo mismo que el punto anterior pero con los tubos en refrigeracin. Anotar sus observaciones (Cuadro 2). NOTA: Volver a formular los 3 tubos que se escogieron y que presentaron precipitacin, despus guardarlos en refrigeracin.

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TOMAR EN CUENTA: Despus de retirar los tubos de refrigeracin y saber si afecto o no la temperatura, se tiene que tomar el pH antes y despus, adems si an se presento precipitado agregar NaOH 0.1 N y hacer sus anotaciones pertinentes. RESULTADOS: Utiliza las tablas para anotar tus resultados de la prctica. CUESTIONARIO 1. Calcule la constante dielctrica de cada una de las soluciones utilizadas. 2. Se afecta la solubilidad del frmaco?, si es as explique por qu 3. Cmo interviene el pH en la solubilidad de un frmaco? Influye el grado de polaridad de ste? Explique. 4. Investigar el pKa de los principios activos utilizados en la prctica y la solubilidad de cada uno (Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos). 5. Por qu es necesario tomar en cuenta la solubilidad para formular? REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS

Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos. 20va. Edicin. Secretara de Salud. Mxico.

Goodman and Gilmann, Las bases Farmacolgicas de la Teraputica, Primera edicin, 1978.

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PRCTICA No. 2 JARABES

INTRODUCCIN Los jarabes son preparaciones acuosas que se caracterizan por su sabor dulce y consistencia viscosa debidas a la gran concentracin de azcar. El azcar suele ser sacarosa en concentracin cercana a saturacin (64-65% m/m). El jarabe de sacarosa tambin se llama jarabe simple. La viscosidad, entre 15 y 20C para el jarabe simple es de 132 g/mL. Solo tiene agua como vehculo, a veces se incorpora algo de etanol que sirve para ayudar a la disolucin de algunos principios activos y excipientes. Es un preparado til para la incorporacin de principios activos hidrosolubles. El papel del azcar en el jarabe es como edulcorante, conservante (ya que a altas concentraciones hace que no sea un buen medio para los microorganismos debido a efectos osmticos, ya que atrae el agua del interior de las clulas). Aunque si disminuye la temperatura puede precipitar parte del azcar y quedar agua libre donde si puede aparecer contaminacin por microbios. El azcar se incorpora a concentracin cercana a saturacin junto con un conservante. Tambin es viscozante, que ayuda a que el preparado sea ms agradable ya que el dulzor es ms prolongado. En soluciones con mucho azcar puede disminuir la solubilidad de algunos componentes de la formula, por lo que a veces es necesario incorporar un codisolvente a la formulacin. El azcar adems hace que disminuya la constante dielctrica del agua y por tanto los frmacos apolares no se disuelven bien. Los jarabes se clasifican en medicamentosos y no medicamentosos. Entre los no medicamentosos:

Jarabe de sacarosa: son el jarabe simple o jarabes con menos sacarosa que el jarabe simple.

Jarabe de otros azucares: jarabe de glucosa (50% de glucosa, ya que es menos soluble en agua. La glucosa tiene carcter reductor por lo que es bueno para frmacos oxidables), jarabe de fructosa (85% de fructosa, es un azcar ms dulce que glucosa y sacarosa) y azcar invertido (es un hidrolizado de sacarosa: glucosa y fructosa).

Jarabes con polialcholes: jarabe de sorbitol al 70%.

Composicin de los jarabes: vehculo (agua purificada, exenta de CO2, ya que hidroliza la sacarosa), azucares (edulcorantes que aportan el sabor dulce y la viscosidad al preparado), coadyuvantes (conservantes antimicrobianos, que se incorporan en funcin de si el propio preparado tiene o no propiedades antimicrobianas y si el azcar no est a saturacin, se emplea sobre todo el cido benzoico, benzoato sdico y los parabenos. Adems se suelen incorporar correctores de caractersticas organolpticas ya que algunos coadyuvantes y principios activos son amargos, estos correctores no suelen ser solubles en agua por lo que se debe de aadir un poco de etanol.

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OBJETIVOS

Preparar un jarabe simple que cumpla los requerimientos necesarios para ser utilizado en la elaboracin de un jarabe medicamentoso.

Elaborar un jarabe medicamentoso DESARROLLO EXPERIMENTAL MATERIAL Agua destilada Azcar blanca Principio activo seleccionado por el profesor 2 vasos de precipitados de 100 mL 1 probeta graduada de 100 mL Parrilla elctrica Balanza analtica 2 frascos de cristal mbar para envasar el jarabe Picnmetro 2 Cajas Petri por equipo Agar nutritivo para vaciado en placa METODOLOGA Preparacin de jarabe simple Preparar 50 ml de una solucin al 30%, 60% y 65% (p/p) de azcar. Para ello se tiene que tomar en cuenta la siguiente regla:

1g de sacarosa conserva 0.5 ml de Agua

Para preparar el jarabe simple se disuelve en fro el azcar en el agua destilada en un vaso de precipitados. Se puede utilizar calor para ayudar a la solubilizacin del azcar si bien es necesario tomar las debidas precauciones para evitar la caramelizacin del azcar. Anlisis de jarabe simple Determinar la densidad del jarabe antes de envasarlo. Conservacin Se debe conservar en frascos bien cerrados y llenos en un 80%, evitando su exposicin a la luz (frasco mbar o envueltos en papel aluminio)

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Preparacin de jarabe medicamentoso FRMULA Principio activo..1,5 % p/v Agua destilada...50 % p/v Jarabe simple c.s.p...50 mL En un vaso de precipitado, se disuelve el principio activo (depende del que se utiliza, cido saliclico disolver previamente en etanol). A continuacin, se aade un poco de jarabe simple y se homogeniza. Esta mezcla se vierte en una probeta graduada y se enrasa hasta la cantidad a elaborar, con jarabe simple. Finalmente, se vierte el contenido de la probeta al vaso de precipitado y se mezcla bien hasta obtener un sistema homogneo. Evaluar la densidad antes de envasar. Envasado El jarabe se envasa en un frasco de cristal de capacidad adecuada a la cantidad de frmula a dispensar que no permita su exposicin a la luz (frasco mbar o envuelto con papel aluminio). Anlisis del jarabe (7 das despus de su preparacin)

Evaluar la densidad del jarabe con picnmetro antes y despus.

Cul es la coloracin del jarabe?

Hay presencia de partculas extraas?, si presenta partculas extraas o crecimiento de microbiano, realizar un GRAM o azul algodn.

Realizar vaciado en placa (agar nutritivo) de ambos jarabes (simple y medicamentoso)

Se realiza al jarabe simple antes de guardarlo y despus de 7 das

Lquido viscoso, incoloro, de densidad comprendida entre 1.315 y 1.325 a 15C.

RESULTADOS Determine la densidad de los jarabes preparados. Describa la apariencia y consistencia de los jarabes preparados. Determine el pH y su relacin con el crecimiento de microorganismos de los jarabes formulados.

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CUESTIONARIO 1. Qu usos tienen los jarabes simples? 2. Adems de la sacarosa, qu otros azcares pueden utilizarse para la elaboracin de jarabes? 3. Menciona algunas ventajas y desventajas de los jarabes sobre otras preparaciones lquidas de administracin oral. 4. Cul es la diferencia entre la forma caliente y fra de preparar un jarabe? 5. Cules son las condiciones de almacenamiento de los jarabes? 6 Qu efecto tendra la cristalizacin del azcar en el jarabe? 7. Qu otros coadyuvantes utilizara en la preparacin de jarabes y cul sera su funcin de cada unos de ellos? 8. Cul es la funcin del azcar en un jarabe? REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS

Lieberman Pharmaceutical Dosage Forms Vol 2 N. Y. U.S.A 1992

Remington Farmacia Mxico 1992

Farmacopea de los Estados Unidos Mexicano XIII

United State Pharcopeia 31

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PRCTICA No. 3

GELES INTRODUCCIN La palabra gel es un trmino muy amplio que abarca a semislidos con un gran rango de caractersticas. Pueden considerarse como un sistema de dos fases interconectadas. La USP define a los geles como suspensiones ya sea de pequeas partculas inorgnicas o bien de grandes molculas orgnicas con lquidos embebidos. En el primer caso, las partculas inorgnicas, tales como la bentonita, forman una estructura tridimensional semejante a un castillo de naipes a travs de gel. Las largas molculas orgnicas tienden a enrollarse al azar e interaccionan con las cadenas debido a su movimiento al azar y flexibilidad. Las largas cadenas de agentes gelantes orgnicos se extienden muy bien en solventes como es el caso de los geles acuosos debido a la formacin de puentes de hidrgeno entre los grupos hidroxilo del agua y del agente gelante. Las sales pueden atraer parte del agua de hidratacin del polmero, aumentando la formacin de uniones intermoleculares induciendo a la gelacin o precipitacin. Este fenmeno es conocido como salting out. Los alcoholes pueden presentar un efecto similar. La interaccin entre las unidades de la fase coloidal, orgnicas e inorgnicas, da la viscosidad necesaria para inmovilizar al lquido de la fase continua. As los geles exhiben caractersticas intermedias a los lquidos y slidos. Los geles pueden considerarse, adems, como dispersiones coloidales, las cuales constan por lo menos de dos fases separadas, una o ms fases dispersas, dispersadas o internas y una fase continua o externa llamada medio o vehculo de dispersin. Lo que distingue a las dispersiones coloidales de las soluciones o dispersiones gruesas es el tamao de la partcula de la fase dispersa. Clasificacin Existen diferentes criterios para clasificar a los geles entre ellos se encuentran los siguientes. a) Estabilidad termodinmica y reversibilidad.

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Se refiere a la energa de superficie que poseen las partculas de la fase dispersora. 1. Dispersiones coloidales 2. Soluciones macromoleculares (verdaderas) 3. Coloides de asociacin. Los compuestos orgnicos que contienen grandes restos hidrfobos junto con grupos muy hidrfilos en la misma molcula son anflicos. Aunque las molculas individuales son generalmente demasiado pequeas para que sus soluciones sean realmente coloides, tienden a asociarse en soluciones acuosas u oleosas formando agregados llamados micelas, y como stas tienen tamao suficiente para considerarlas partculas coloidales stos compuestos se llaman coloides de asociacin. b) Farmacuticamente 1. De acuerdo a la naturaleza de la fase dispersa se pueden dividir en geles orgnicos e inorgnicos. Dentro de los primeros tenemos como ejemplo a los polisacridos, derivados de celulosa, polipptidos y otros. Dentro de los segundos tenemos como ejemplo a la bentonita. 2. De acuerdo a la naturaleza de la fase dispersora podemos dividirlos en hidrogeles (el agua como base) y organogeles (con solvente no acuoso como base, como los aceites) 3. Dentro de un solo grupo encontramos, adems a los xeroles, los cuales son geles son una baja concentracin de solvente. Algunos ejemplos incluyen a la gelatina seca, cintas de tragacanto y lgrimas de tragacanto. Caractersticas de los agentes gelificantes Los agentes gelificantes para uso farmacutico y cosmtico deben ser inherentes, seguros yy no reaccionar con otros componentes de la formulacin. Existe por ejemplo una potencial incompatibilidad de frmacos, preservativos o surfactantes catinicos con un gelificante aninico, ya que puede llevarse una inactivacin o precipitacin de la sustancia catinica. Adems debe tener un bajo costo, ser estable y presentar un pequeo cambio de viscosidad en las variaciones de temperatura que se presentarn durante su uso y almacenaje Usos Son usados como sistemas de liberacin en administracin oral, tal como los geles propiamente dichos o las cpsulas de gelatina, con frmacos aplicados rpidamente en piel, ojos o membranas mucosas y para frmacos de accin larga aplicados intramuscularmente.

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Adems se les da el uso de agentes aglutinantes en granulaciones para tabletas y como base para supositorios. Cosmticamente los geles han sido empleados en una gran variedad de productos, tales como. Shampoos, fragancias y preparaciones para la piel y el cabello. Algunos ejemplos de agentes gelantes son: 1- Gomas naturales- entre ellas tenemos a: goma Santana, acacia, alginatos, carrageenan, tragacanto, pectina, agar y gelatina 2- Carbmeros: son polmeros acrlicos semejantes al polialquinil ter, entre ellos tenemos al carbopol 934P. El gel es formado por neutralizacin de una base. 3- Derivados de celulosa. Por ejemplo: metil celulosa, carboximetil celulosa sdica, hidroximetil celulosa e hidroxipropil celulosa. 4- Polietilenos. Varias formas de polietileno y sus copolmeros son usados para geles hidrofbicos. 5- Dispersiones coloidales slidas. Varios slidos divididos finamente pueden ser usados para dar dureza a varios medios lquidos. La formacin del gel depende del establecimiento de interacciones de las partculas slidas en una forma asimtrica. Para esto se requiere de una atraccin mutua entre las partculas slidas y una humectacin parcial en el lquido. La celulosa microcristalina puede funcionar como un agente gelante en un rango estrecho de lquidos. 6- Surfactantes. Los geles pueden ser producidos por una combinacin de aceite mineral, agua y ciertos surfactantes no inicos en altas concentraciones (generalmente 20 40 %). Las caractersticas del gel dependen de la concentracin y proporcin de los ingredientes de la frmula. OBJETIVO

Identificar los excipientes para fabricar geles e identificar sus usos y concentraciones adecuadas

Conocer las ventajas y desventajas de los geles como una forma farmacutica, as como la tcnica de preparacin.

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DESARROLLO EXPERIMENTAL MATERIAL Y PROCEDIMIENTO Preparar las siguientes formulaciones. A Goma de tragacanto 1.0 g Salicilato de metilo 0.01 ml Glicerina 15 ml Agua 84 ml Disolver la goma tragacanto en el agua (si es necesario calentar, a menos de 40C), despus de disolver se adiciona la glicerina y salicilato de metilo, se agita y se envasa. B Almidn de maz 10 g cido benzico 2 g Glicerina 70 g Agua 20 g Disolver el cido benzico en el agua y filtrar. Mezclar el almidn con la glicerina y juntar ambas mezclas. Calentar a ebullicin, enfriar y envasar. C Trietanolamina (TEA) 0.9 ml Carbopol 934 1 g Eucalipto 0.1 ml Salicilato de metilo 0.01 ml Agua 90 ml En 90 ml de agua adicionar el calbopol 934 poco a poco, con agitacin continua hasta que no queden grumos. Posteriormente adicionar el salicilato de metilo y el eucalipto continuando con agitacin. Finalmente se adiciona gota a gota la trietanolamina (TEA) hasta obtener consistencia de gel y envasar.

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D Carbopol 934 0.3 ml TEA 0.4 ml Etanol 25 ml Agua 71 ml Mezclar el etanol y el agua. Dispersar el carbopol en aproximadamente partes de la mezcla anterior, a la otra parte de la mezcla adicionar TEA. Juntar ambas mezclas lentamente y con agitacin suave hasta homogeneidad y envasar. E Hidrxido de Al 4 g cido benzico 1 g Esencia de menta 0.01 ml Agua c. b. p. 100 ml Disolver el cido benzico en el agua con agitacin y filtrar, posteriormente adicionar el hidrxido de aluminio y la esencia de menta. F Alginato de sodio 2 g Carbopol 940 1 g Agua 80 ml Metil parabeno 0.1 g Color verde 0.03 g TEA 0.8 ml Perfume floral 0.1 ml Disolver en la mitad del agua el carbopol lentamente (poco a poco), con agitacin disolver el color. En la otra mitad del agua se disuelve el metil parabeno y el alginato de sodio. Calentando el agua a 50C y disolver poco a poco el alginato de sodio. Agregar la mezcla de carbopol a la de alginato con agitacin. Posteriormente agregar el TEA gota a gota con agitacin. Por ltimo agregar el perfume florar, mezclar bien y envasar. RESULTADOS

Comparar las 6 formulaciones y anotar diferencias y semejanzas entre ellas (anotar en un cuadro comparativo)

Investigar la funcin de cada uno de los excipientes utilizados y sus concentraciones para la formacin de geles.

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CUESTIONARIO 1. Cules fueron las diferencias de las formulaciones realizadas. Explique. 2. Si tuviera que escoger una de las formulaciones para un gel. Cul escogera y por qu? 3. Qu es el carbopol y cul es su funcin? 4. Qu funcin tiene el TEA? 5.- Investigar una formulacin para gel, que contenga alginato de sodio, otra que contenga hidrxido de aluminio; asi como las concentraciones de cada excipiente. REFRENCIAS BIBLIOGRAFAS



Farmacopea de los Estados Unidos de Amrica XXII

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PRCTICA No. 4

ELABORACIN DE PASTAS, CREMAS Y POMADAS

INTRODUCCIN Las pomadas son sistemas monofsicos para uso externo de consistencia blanda, untuosa y adherente a la piel. Segn el sistema fisicoqumico estas formas farmacuticas pueden clasificarse como: 1.- Pomadas solucin: son aquellas en las que la sustancia medicamentosa se encuentra disuelta en el excipiente.

2.- Pomadas emulsin: en este tipo de pomadas existen dos fases, una acuosa y otra oleosa, que se interponen formando una emulsin.

3.- Pomadas suspensin: son aquellas en las que la sustancia medicamentosa se encuentra suspendida en el excipiente. Generalmente, las pomadas estn formadas por la asociacin de uno o varios excipientes y el principio activo a incorporar. Los excipientes utilizados pueden ser de cuatro tipos: a) Hidrfobos: Son de naturaleza lipfila y, dada su baja afinidad por el agua, poseen poca capacidad de penetracin por s mismos y gran poder oclusivo. Para eliminarlos por lavado, es necesario el uso de detergentes. Los ms utilizados son de tres tipos:

Lpidos: Grasas animales (sebo de carnero, manteca de cerdo); aceites vegetales e hidrogenados, steres (esperma de ballena, cera de abejas).

Hidrocarburos: vaselina filante, aceite de vaselina.

Dimeticonas o dimetilpolisiloxanos: slidos, semislidos y lquidos.

b) Absorbentes: Poseen la capacidad de interponer agua y menor carcter oclusivo que los hidrfobos. Su principal ventaja frente a estos ltimos es que se eliminan ms fcilmente de la piel, generalmente con un simple lavado con agua. Tambin son llamados excipientes emulgentes A/O ya que por incorporacin de agua proporcionan una emulsin de fase externa oleosa. Como ejemplos pueden citarse:

Lanolina: es el ms antiguo de este tipo de excipientes.

Alcoholes creos: alcoholes cetlico y estearlico.

Absorbentes compuestos: pomada cetlica: (alcohol cetlico, lanolina, vaselina filante).

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c) Lavables: Se usan como excipientes de emulsiones O/A. Son arrastrados por el agua y se les puede incorporar sustancias medicamentosas hidrosolubles. Ejemplo: glicerina.

Hidrfilos: Presentan tal apetencia por el agua que incluso se disuelven en ella. Ejemplo: polietilenglicoles.

Existen principalmente dos mtodos para la preparacin de esta forma farmacutica:

a) Por mezclado mecnico. Se preparan mezclando los ingredientes en un mortero a temperatura ambiente. En el caso de pomadas solucin se prosigue la mezcla hasta que todos los principios activos estn disueltos. En las pomadas suspensin se trata de conseguir que el tamao de partcula de los principios activos insolubles sea muy pequeo.

b) Por fusin. Se funden los componentes en el bao mara, comenzando por la sustancia de mayor punto de fusin y aadiendo, una vez fundida sta, el resto de los componentes que componen la frmula. Cuando hay principios activos voltiles, estos deben aadirse a la temperatura ms baja posible.

OBJETIVOS

Elaborar 4 formulaciones diferentes y evaluar sus diferencias tanto de excipientes como sus propiedades fsicas.

Conocer la base de la formulacin de pastas, cremas y pomadas. DISEO EXPERIMENTAL MATERIAL Bao Mara Balanza analtica Agitador de vidrio Parrila elctrica Vaso de precipitados de 500 mL Recipiente para conservar la pomada, pasta y crema PROCEDIMIENTO Frmula 1 Mentol ............................... 10% Salicilato de metilo ........... 15% Cera blanca ...................... 10% Lanolina ............................ 65% Preparar 25 g de pomada

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Tcnica

Pesar correctamente los componentes de la formulacin.

Fundir la cera a bao Mara.

Aadir la lanolina lentamente homogeneizando bien con ayuda de un agitador de vidrio (mezcla A). Tener cuidado de que sta mezcla no se enfre para evitar que la cera solidifique otra vez.

Por otro lado disolver el mentol en el salicilato de metilo (mezcla B).

Verter la mezcla A en la mezcla B, mezclando hasta la total solidificacin de la pomada.

Dejar enfriar y envasar. Frmula 2 16 g Aceite de almendras u otro aceite de origen vegetal (olivo) 5.5 g de lanolina 0.5 g de manteca de cacao 1.5 g de cera de abeja 26.5 mL aproximadamente de agua caliente Esencia de rosas Bao Mara Vaso de precipitados de 500 mL Envase de plstico o de vidrio limpio y seco Abatelenguas Formulacin para 25 g Tcnica.

Poner el vaso de precipitados en bao mara.

Verter la cera de abeja y la manteca de cacao, moviendo constantemente con el abatelenguas hasta que se fundan perfectamente.

Enseguida, sin dejar de mover, se aade la lanolina y el aceite de almendras

Se deja 10 minutos ms en bao mara, despus retirar

Se agrega el agua caliente y se mezcla constantemente hasta que la mezcla se enfre y tome una apariencia cremosa (aproximadamente 20 minutos)

Aadir la esencia, mezclar hasta que se integre perfectamente. Frmula 3 cido esterico (A)..........1.25g Alcohol cetlico (A)..0.2 g Aceite mineral (A)...1.25 ml Lanolina (A).0.05 g Cera de abeja (A)0.25 g Glicerina (B)1.25 ml TEA (B).0.25 ml Aguacbp Metilparabeno...cbp Perfume...gotas Preparar 25 g

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Tcnica

Etiquetar un vaso de precipitados de 250 ml como A. Pesar los componentes indicados con la letra A, por diferencia de peso.

Calentar y mezclar el contenido hasta total homogenizacin.

En otro vaso de precipitado, agregar los componentes indicados con la letra B

Calentar el vaso B a ebullicin.

Agregar A en B, agitar vigorosamente con una varilla de vidrio, hacer la adicin con agitacin continua, agregando los componentes, enfriar en bao de hielo.

Continuar la agitacin, adicionar la esencia y el metilparabeno.

Suspender la agitacin hasta que el metilparabeno este totalmente integrado.

Envasar. Formula 4 Oxido de zinc 25 g Almidn 25 g Vaselina blanca 25 g Lanolina 25 g Tcnica

En un vaso de precipitado pesar la vaselina blanca y la lanolina, fundir en bao mara hasta que se integren.

Al vaso anterior agregar poco a poco el xido de zinc, mezclando continuamente, despus agregar el almidn poco a poco mezclando continuamente.

Envasar NOTA: Guardar los frascos en lugar seco y oscuro (envueltos en papel aluminio) RESULTADOS Despus de transcurrida una semana realizar los siguientes anlisis:

Apariencia fsica de las pomadas obtenidas.(En un cuadro).

Existencia de partculas extraas o aroma desagradable

Realizar examen microscpico para observar las fases y determinar el tipo de emulsin.

Realizar anlisis fisicoqumico de tus muestras.

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CUESTIONARIO

1.- Por qu se considera a las cremas como emulsin?

2.- Qu factores afectan la estabilidad de una crema, pomada y pasta?

3.- Qu uso farmacolgico tiene el mentol y el salicilato de metilo?

4.- Menciona ventajas y desventajas de las pomadas en comparacin con los geles y

las pastas.

5.- Qu tipo de excipiente es la lanolina y cul es su funcin?

6.- Qu funcin tiene la cera?

7.- Cuales son las pruebas que se les debe realizar a las pomadas o cremas?

8.- Qu funcin farmacolgica tiene la formulacin de pasta, qu papel juega el oxido

de zinc?

9.- Adems de evitar crecimiento microbiano Qu otra funcin tiene el metilparabeno

en la crema?

10.- Por qu la formulacin 3 se divide en A y en B, qu diferencia existe en la

formulacin?

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS



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PRCTICA No. 5

PRUEBAS FISICOQUIMICAS A PASTAS, CREMAS Y POMADAS

INTRODUCCIN Los ensayos habituales para estas formas farmacuticas terminadas y evaluadas en estabilidad comprenden los ensayos fsicos, qumicos y biolgicos, as como la evaluacin de los principios activos. Se recomienda que estas pruebas se inicien 72 horas despus de terminado el proceso debido a que en este tiempo una emulsin alcanza su punto mximo de estabilidad. Los ensayos fsicos comprenden homogeneidad, en la cual se examina la uniformidad del producto tanto en el tamao, como distribucin y formas de los cristales insolubles, dureza, la cual se realiza con un penetrometro y pH, el cual se evala dependiendo del tipo de emulsin. Por otro lado las pruebas qumicas consisten en la determinacin de los ndices de saponificacin el cual aumenta con el envejecimiento del producto, ndice de acidez, un aumento implica liberacin de cidos grasos, ndice de hidroxilo, grupos hidroxilo liberados durante el envejecimiento e ndice de yodo el cual se modifica ligeramente con el tiempo. Los ensayos biolgicos consisten principalmente en la evaluacin de las posibles reacciones no deseadas en la piel y la absorcin percutnea. Generalmente se realizan en conejos y cobayos, en donde se observa la reaccin del producto sobre la piel rasurada. Se evala el grado de eritema. Otras pruebas consisten en determinar el mismo efecto bajo la luz del sol y la irradiacin con luz ultravioleta. Sin embargo, en los ltimos tiempos se han implementado nuevas metodologas que eviten el uso indiscriminado de animales de laboratorio para fines de investigacin, un ejemplo son las tcnicas de cultivo de tejidos.

OBJETIVOS

Determinar el ndice de acidez y el ndice de saponificacin como propiedades qumicas de muestras de cremas, pastas y pomadas.

Realizar anlisis fsico a las muestras de cremas, pasta y pomadas.

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DESARROLLO EXPERIMENTAL MATERIAL

Matraz baln HCl 1N

Refrigerante Etanol neutralizado

Bomba de recirculacin KOH 0.1 N

Mangueras Fenolftalena

Parrilla elctrica KOH 0.5 N en solucin alcohlica

Bandeja Tiras de pH

Hielo Pipetas las necesarias

Muestras comerciales de pasta, crema y pomada

Muestras (4) de formulaciones de la prctica de Elaboracin de pastas, cremas y pomadas

PROCEDIMIENTO

1- Homogeneidad a) Cubrir lo ms uniformemente posible un portaobjetos con la muestra a tratar (se puede utilizar una esptula o un abatelenguas para lograr la uniformidad). b) Observar si la muestra presenta o no partculas solidas visibles y si esto es congruente con el uso del producto. Adems observar las diferencias en cuanto a homogeneidad entre la muestra elaborada y una muestra comercial. c) Realizar el mismo procedimiento utilizando el microscopio.

2- Ph

a) Para determinar el pH de las emulsiones agua/aceite es recomendable romper la emulsin, ya sea por calentamiento o por centrifugacin y tomar el pH del lquido separado. b) Para las emulsiones aceite /agua se puede diluir una parte de la emulsin 10 veces con agua desionizada y tomar el pH de esta dilucin. c) Determinar el pH a los productos comerciales. Comparar.

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3- ndice de acidez

a) Pesar 10 g de muestra b) Anadir 50 ml de etanol neutralizado (si no se disuelve la muestra, calentar en bao de agua en ebullicin agitando durante 2 minutos) c) Titular en caliente agitando vigorosamente con KOH 0.1 N en presencia de 5 gotas de fenolftalena (hasta que vire ligeramente a rosa) d) El ndice de acidez es igual a la cantidad de KOH expresada en mg necesarios para neutralizar los cidos grasos libres contenidos en 1 g de lpido. e) Realizar el siguiente clculo:

Donde: A = ml de KOH empleados en la titulacin N = normalidad del KOH Eq = equivalentes de KOH (56.1) m = masa de la muestra en gramos

4- ndice de Saponificacin

a) Pesar de 1 a 5 g de lpido. b) Anadir 20 ml de KOH 0.5 N en solucin alcohlica medido con bureta o pipeta volumtrica y adaptar a un refrigerante. c) Calentar a reflujo durante 30 minutos. d) Efectuar una prueba testigo en las mismas condiciones que el problema. e) Anadir a al testigo y a la muestra problema 5 gotas de solucin de fenolftalena y valorar con HCl 0.5N, en tibio antes de que solidifique la muestra. f) El ndice de saponificacin es igual a los mg de KOH necesarios para saponificar un gramo de lpido. g) Realizar el siguiente clculo.

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Donde: T = volumen de HCl utilizados para titular el testigo (en ml) P = volumen de HCl utilizados para titular el problema (en ml) N = normalidad del KOH Eq = equivalentes de KOH (56.1) m = masa de la muestra en gramos RESULTADOS Realice un cuadro comparativo de los valores de pH, ndice de saponificacin, ndice de acidez y la apariencia (homogeneidad) de las muestras utilizadas para las pruebas. CUADRO 1.- APARIENCIA

MUESTRA USO OBSERVACION VISUAL OBSERVACION MICROSCOPICA

CUADRO 2.- PREUBAS REALIZADAS

MUESTRA pH I.S. I.A.

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CUESTIONARIO 1.- Describa cuales son las cualidades que se deben de observar en las presentaciones de pastas y cremas. 2. Explique brevemente que es el ndice de Saponificacin y para que nos sirve identificarlo. 3.- Explica brevemente que es el ndice de Acidez, que mide y que datos nos arroja el determinarlo. 4. .Que parmetro de pH debe tener una crema? 5. Como define la FEUM a: pasta, crema y pomada. 6.- Qu otras pruebas se le realizan a las cremas, pastas y pomadas 7.- Consulta en la FEUM o USP el diagrama de flujo para la fabricacin de cremas, pastas y pomadas. 8.- En un cuadro compara a las pomadas, cremas y pomadas (usos, va de administracin, forma medicamentosa) REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS


Remington Farmacia. 1992. Edicion 20.Editor Alfonso R. Gennaro. Editorial Panamericana. Argentina, 2003.

FEUM

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PRCTICA No. 6

SISTEMAS DISPERSOS

FORMULACIN DE UNA EMULSION Y COMPARACION ENTRE SISTEMAS

INTRODUCCION Las emulsiones son sistemas heterogneos constituidos de dos lquidos (no miscibles entre s) en la cual la fase dispersa (o interna) est compuesta de pequeos glbulos distribuidos en la fase continua (o externa). Existen emulsiones aceite en agua (O/W) y agua en aceite (W/O). Este sistema es estabilizado gracias a los agentes emulsionantes o agentes tensoactivos que son compuestos que tienen caractersticas tanto hidroflicas (compatibilidad con los aceites o grasas). Los agentes tensoactivos en solucin causan una reduccin de la tensin superficial, al reducir sta, son capaces de dispersar el aceite en agua. El mtodo ms conocido para elegir el emulsificante es el Balance Hidroflico-Lipoflico (HLB), propuesto por Griffin. Este sistema usa una escala relativa de 0 a 20 basndose en su afinidad por el aceite o agua. Los compuestos con un HLB bajo son ms lipoflicos, mientras que los ingredientes hidroflicos tienen altos valores de HLB. En general los material con un rango de 3 a 8 darn como resultado una emulsin W/O; mientras que valores de 10 a 20 darn una emulsin O/W. Usando este sistema, es posible calcular el valor de HLB requerido para obtener un sistema oleoso dado a una emulsin deseada. Por ejemplo el aceite mineral requiere un material con aproximadamente 4.5 de HLB para formar una emulsin W/O. Para formar una emulsin O/W de aceite mineral se requiere de un emulsificante con valor de HLB de 11. Una vez que se determine el valor de HLB se puede hacer una prueba experimental. Se debe hacer notar que mientras que el sistema HLB puede darnos informacin sobre el tipo de emulsin que vamos a formar, nos da informacin de la cantidad requerida. Esto debe determinarse experimentalmente.

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OBJETIVOS GENERAL Elaborar una emulsin y evaluar las principales diferencias en cuanto a proporciones de emulsificantes. ESPECFICOS

Realizar diferentes formulaciones con diferentes proporciones de emulsificantes y observar diferencias entre estas.

Determinar qu tipo de emulsin O/W o W/O.

Determinar el HLB

Evaluar la estabilidad de la emulsin y realizar algunas pruebas fsicas y qumicas.

DESARROLLO EXPERIMENTAL MATERIAL -Frascos de vidrio mbar para envasar -aceite mineral -cera de abeja -brax -tween 20, 60 y 80 -cido esterico -agua destilada -mezclador Preparar 200 g de cada frmula Frmula: 1 Cera de abeja__________________ 14.5% Aceite Mineral__________________ 42.8% Borax_________________________ 0.7% Agua_________________________ c.b.p. Acido esterico_________________ 3.00% Frmula: 2 Cera de abeja__________________ 14.5% Aceite Mineral__________________ 42.8% Borax_________________________ 0.7% Agua_________________________ c.b.p. Tween 20_____________________ 2.1% Acido esterico_________________ 2.0%

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Frmula: 3 Cera de abeja__________________ 14.5% Aceite Mineral__________________ 42.8% Borax_________________________ 0.7% Agua_________________________ c.b.p. Tween 60_____________________ 2.1% Acido esterico_________________ 2.0% Frmula: 4 Fenolftalena______________1.25% Aceite Mineral_____________ 32 % Tween 60_________________3.58% Span 60__________________1.42% Alcohol 96_______________ 4.9% Vainillina_________________0.01% Sacarina_________________0.02% Agua destilada____________56.8% Frmula: 5 Fenolftalena______________1.25% Aceite Mineral_____________ 32 % Tween 60_________________0.72% Span 60__________________0.3% Alcohol 96_______________ 4.9% Vainillina_________________0.01% Sacarina_________________0.02% Agua destilada____________60.8% PROCEDIMIENTO

En un vaso de precipitados de 250 ml pesar el agua, agregar el brax y comenzar a

calentar a 75-80C, simultneamente en otro vaso de 100 ml pesar la cera de abeja y

el aceite mineral y cido esterico.

NOTA: Para las frmulas 2, 3 y 4 agregar tambin el Tween 20 Y 60 respectivamente, calentar tambin de 75 a 80C. Agregar la fase oleosa a la fase acuosa, con agitacin violenta, hasta uniformidad. Enfriar con agitacin lenta pero constante paleteando con la ayuda de la esptula hasta llegar a una temperatura de 25C.

Para las formulaciones 4 y 5 se disuelve el Tween en el agua, si es necesario se

calienta ligeramente para facilitar la solubilidad. Se incorpora a esta mezcla la

vainillina, la sacarina y la fenolftalena previamente disuelta en alcohol 96, agitando

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constantemente. En otro vaso de precipitado se disuelve el Span en el aceite mineral.

Se agrega la mezcla de Tween a la de Span, agitando fuertemente hasta observar

una cosistencia lechosa (homognea). Realizar las respectivas evaluaciones.

RESULTADOS Medir los siguientes parmetros:

pH

viscosidad

color

olor

apariencia

textura

tipo de emulsin

gravedad especifica

determinar el HLB de cada emulsificante Evaluar la estabilidad de la emulsin efectuando la siguiente prueba:

Tomar una muestra de cada emulsin (10 ml) y someterla a centrifugacin a 4000 rpm, durante 15 minutos. Observar las caractersticas de la emulsin y tomar nota.

Realiza un cuadro comparativo de las 5 formulaciones. CUESTIONARIO 1.- Explica que es el HLB y para qu sirve determinarlo antes de formular emulsiones 2.- Explica la diferencia entre el Tween y el Span 3.- Investiga y explica el Tween 20, 60 y 80, el Span 60 y 80 4.- Qu pH deben tener las emulsiones? 5.- Investiga cmo se debe de determinar una prueba de viscosidad y cul es el parmetro a considerar? 6.- Realiza los clculos correspondientes de HLB para las formulaciones 7.- Investiga otra formulacin de emulsiones que contengan principio activo 8.- Investiga cual es la funcin de cada uno de los excipientes de las formulaciones 9.- Investiga la importancia de incorporar los excipientes con un Ultraturax 10.- Explica el fundamento de la prueba de estabilidad con centrifugacin e indica el tipo de estabilidad que se le realiza. BIBLIOGRAFA Lieberman Pharmaceutical Dosage Forms Vol 1 y 2 N. Y. U.S.A 1992 Remington Farmacia Mexico 1992 Farmacopea de los Estados Unidos Mexicano XIII

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PRCTICA No. 7 SUPOSITORIOS

INTRODUCCIN Los supositorios son formas farmacuticas semislidas que pueden ser administrados va rectal, vaginal o uretral, en las cuales los frmacos pueden ser absorbidos; ya sea por fusin de la base a temperatura corporal o bien por la liberacin de estos a los lquidos de la mucosa como es el caso de los supositorios vaginales (vulos). Existen tres bases para preparacin de supositorios: manteca de cacao, gelatina-glicerina y polietilenglicol (PEG), las cuales presentan diferencias en cuanto a propiedades fsicas como punto de fusin y suspensin de slidos. Los mtodos para preparar supositorios son principalmente en frio (manual o por compresin) y por fusin. OBJETIVOS GENERAL

Elaborar supositorios y evaluar las principales diferencias en cuanto a formulaciones, propiedades fsicas y qumicas.

ESPECFICOS

Realizar diferentes formulaciones en funcin de la base usadas y observar diferencias entre estas formulaciones

Determinar el efecto de la temperatura en la elaboracin de supositorios.

Evaluar algunas pruebas fsicas y qumicas que se efectan a supositorios (homogeneidad, aspecto, peso, temperatura de fusin, tiempo de desintegracin).

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DESARROLLO EXPERIMENTAL MATERIALES - Moldes para supositorio - Balanza analtica - Manteca de cacao - Parilla elctrica - Agua purificada - PEG - Estearato de sodio - Oxido de zinc - Glicerina - Grenetina - Cera de abeja PROCEDIMIENTO Preparar las siguientes formulaciones por fusin.

LOS SUPOSITORIOS (EXCEPTO LA FORMULACION 1) DEBEN DE PESAR 1 G CADA UNO.

CONSIDERE EL 25% MAS DE CADA FORMULACIN PARA QUE SE OBTENGA EL PESO ADECUADO DE CADA SUPOSITORIO.

Formulacin 1 Manteca de cacao 2g por supositorio Preparar supositorios de manteca de cacao, 5 con enfriamiento brusco (bao de hielo) y 5 a temperatura normal. Registrar las diferencias. Fundir a no ms de 35C la manteca de cacao y vaciar al molde. Solidificar (mediante enfriamiento brusco y a temperatura normal) y vaciar el molde. La diferencia en peso entre el supositorio y el principio activo es la cantidad de base que se requiere para su elaboracin (factor de desplazamiento). El factor de desplazamiento f es 1 para la manteca de cacao. (OBTENER). Formulacin 2 Supositorio de manteca de cacao Preparar 5 supositorios de manteca de cacao a baja temperatura (menos de 37C) y 5 a alta temperatura (50C), solidificar y anotar diferencias.

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Formulacin 3 Preparar 5 supositorios de la siguiente formulacin Agua purificada 30 % PEG 50 % Manteca de cacao 20 % Medir o pesar todos los ingredientes, integrar y envasar. Formulacin 4 Preparar 5 supositorios Glicerina 9 g Oxido de zinc 1 g Agua purificada 2 ml Medir el agua y la glicerina en un vaso de precipitados de 50 ml, calentar a bao mara hasta 50C, despus de alcanzada la temperatura agregar el xido de zinc y mezclar bien, despus envasar enseguida (en caliente) antes de que la formulacin tenga consistencia viscosa. Formulacin 5 Preparar 5 supositorios Cera blanca de abeja 6.0g Estearato de sodio 0.5g Agua c.b.p Pesar la cera, fundir en bao mara, en otro vaso pesar el estearato y mezclar con el agua, despus agregar el estearato y el agua a la cera sin dejar de mezclar, verter inmediatamente en los moldes sin dejar enfriar. Formulacin 6 Preparar 5 supositorios Agua purificada 10 % PEG 90 % En bao mara calentar a 40C el PEG y el agua, envasar.

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Formulacin 7 Preparar 5 supositorios Agua purificada 50 % PEG 50 % En bao mara calentar a 60C el PEG y el agua, envasar. NOTA: Despus de elaborados y solidificados segn las indicaciones anteriores, los supositorios debern almacenarse a 4C hasta la siguiente sesin. Por lo menos 24 h antes de los ensayos mantener los supositorios a temperatura ambiente. RESULTADOS Aspecto De cada formulacin, anote el aspecto y la consistencia del supositorio obtenido. La superficie debe ser lisa, regular y homognea y sin fisuras. No debe presentar grumos ni cristalizacin de los principios activos. Peso Determine el peso final de cada supositorio obtenido en cada formulacin. El peso de los supositorios debe estar comprendido entre 1.0 g y 4.0 g. Variacin de Peso Anote las variaciones de peso que existan entre cada supositorio, de cada formulacin. En una prueba de produccin se recomienda pesar individuamente 20 supositorios tomados al azar y determinar el peso promedio. No ms de 2 de los pesos individuales que se desvan del peso promedio por ms del 5.0 por ciento y ninguno se desva por ms del 10.0 por ciento. (REALIZAR GRFICA CON DESVIACIN ESTANDAR, COEFICIENTE DE VARIACIN ETC) Temperatura de Fusin Determine la temperatura de fusin .Esta temperatura no deber ser mayor de 37 C. Determine esto en bao Mara. Aumentar progresivamente la Temperatura del agua, aproximadamente 1C/min. Tiempo de Fusin Registre el tiempo en que tardan los supositorios en fundirse. El tiempo de fusin debe de estar entre 30 y 40 minutos. NOTA: Realice las pruebas de: aspecto, peso, temperatura y tiempo de fusin a supositorios comerciales.

Cuadro 1. Especificaciones de los supositorios.

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Cuadro 2. Resultados obtenidos de las pruebas de los supositorios.

CUESTIONARIO 1.- Como puede comprobar la uniformidad de contenido (p.a) en un supositorio? 2.- Cual es el procedimiento de la Prueba de Resistencia al aplastamiento? 3.- Que formulacin empleara para la produccin de supositorios? Explique. 4.- Con base en los excipientes utilizados en la prctica, elabore una formulacin. 5.- Qu tipo de enfriamiento (brusco o a temperatura ambiente) es mejor? Explica 6.- Cules son las ventajas y desventajas de este tipo de forma farmacutica? 7.- Explica porque se le denomina forma farmacutica semislida 8.- Explica la va de administracin de los supositorios 9.- Qu frmacos se pueden formular para esta va de administracin? Explica 10.- En u cuadro clasifica a los excipientes en hidrfilos y lifilos y que ventajas tendrn para fabricar supositorios. BIBLIOGRAFA


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PRCTICA No. 8 INYECTABLES

INTRODUCCIN La FEUM define a los inyectables como forma farmacutica (emulsin, polvo, solucin o suspensin) para formulaciones estriles destinadas a ser administradas de forma parenteral. Las principales formas de administracin parenteral son: A) VIA INTRAVENOSA: Proporciona un efecto rpido del frmaco y dosificacin precisa. Sin problemas de biodisponibilidad y un volumen variable de administracin. B) VIA INTRAARTERIAL: Permite obtener una mxima concentracin del frmaco con mnimos efectos sistmicos, limitando el efecto en un tejido u rgano particular. C) VIA INTRAMUSCULAR: Se utiliza para frmacos no absorbibles por va oral y para preparados de absorcin lenta y prolongada. D) VIA SUBCUTANEA: Se utiliza para frmacos que no afecten los tejidos. La velocidad de absorcin es menor debido a la vascularizacin de la zona. E) VIA INTRARRAQUIDEA: Utilizada en infecciones agudas del SNC, debido a que evita la barrera hematoencefalica. Una formulacin para una forma farmacutica parenteral incluye:

Vehculos o disolventes: API (WFI). Agua para uso inyectable. Se define como el agua que es utilizada para la fabricacin de formas farmacuticas y procesos aspticos (Vehculo acuoso)

Vehculos no acuosos: Aquellos miscibles o inmiscibles con agua. Proporcionan mayor viscosidad a la formulacin (esteres de glicol, teres, polioles).

Excipientes: + Agentes Solubilizantes: tensoactivos + Reguladores de pH: isotonizantes y tamponantes (NaCl, glucosa) + Conservadores microbianos: tween 80 y 20. + Antioxidantes: acido ascorbico, tocoferol. Las caractersticas que debe tener un Inyectable son:

Limpidez: Ausencia de partculas en suspensin detectables por control ptico (vidrio, residuos de carbonizacin, polvo, m.o, precipitados).

Neutralidad

Isotonia: Los inyectables deben ser isoosmticos, para evitar la plasmlisis o hemolisis de las clulas en tejidos tisulares.

Estriles: No debe existir presencia de agentes contaminantes y pirgenos (endotoxinas), asi como crecimiento de microorganismos.

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OBTENCIN DE AGUA GRADO INYECTABLE El agua para fabricacin de inyectables AFI, se obtiene a partir del agua potable. Se inicia con un ablandamiento del agua potable, lo cual consiste en pasarla por una serie de filtros, los cuales preparan el agua para la siguiente fase que es la desmineralizacin, la cual se encarga de quitar todas las sales disueltas en el agua. Concluidas estas dos etapas, el agua resultante se lleva a osmosis inversa o una triple destilacin, al finalizar esta etapa, el agua que se obtiene contiene todas las caractersticas que marca la FEUM. Deber establecerse un programa de mantenimiento preventivo para asegurar que el sistema de agua permanece en un estado de control. AGUA PARA PREPARACIONES INYECTABLES Se destina para la preparacin de medicamentos administrados por va parenteral en los que el vehculo es acuoso, para la disolucin o dilucin de sustancias o preparaciones para administracin parenteral al momento de emplearse. Caractersticas: Debe ser un liquido limpio, incoloro, inodoro, inspido, exento de pirgenos. OBJETIVOS GENERAL El alumno conocer la formulacin y fabricacin de Formas Farmacuticas Inyectables. ESPECFICOS

Conocer el manejo adecuado de la vestimenta en el rea de fabricacin de inyectables.

Llevara a cabo un control de calidad en base a las caractersticas fisicoqumicas, para Agua grado Inyectable.

Establecer las propiedades que debe tener las formas farmacuticas inyectables como producto terminado.

DESARROLLO EXPERIMENTAL MATERIAL - 1L de solucin inyectable (NaCl o dextrosa o Agua inyectable) - 30 ampolletas (abiertas) - Lentes de seguridad - Guantes de ltex estriles - Pinzas de acero inoxidable - Uniforme desechable (filipina, pantaln, zapatones, cubre bocas, cofia) - Medio de cultivo (agar nutritivo) - 3 cajas petri

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- 2 jeringas de 3-5 ml - 1 mechero - Bomba de vacio - 1 matraz kitazato - Agua desionizada - Solucin de azul de metileno 1% - Potencimetro Soluciones SR: Hidrxido de Calcio: Agregar 3 g de hidrxido de calcio a 1L de agua y agitar la mezcla vigorosamente. Dejar sedimentar y usar solamente la solucin superficial clara. Cloruro de Potasio: Realizar 2 ml de solucin saturada de KCl PROCEDIMIENTO Antes de utilizar las ampolletas se deben:

Lavar con agua desionizada y someter a esterilizacin.

Preparar 250 ml de medio de cultivo (Agar nutritivo).

Someter a esterilizacin las cajas petri, las pinzas a usar y el medio de cultivo.

Llenado de ampolletas

Lavado de manos y vestido: Realice el lavado de manos y vestido segn el procedimiento.

Llenado de ampolletas: -Realizar el procedimiento bajo una campana de flujo laminar. -Con la jeringa tomar de 2 a 5 ml de solucin inyectable -Vaciar el agua de la jeringa a las ampolletas. -Sellar la ampolleta con mechero o soplete

Caracterizacin y anlisis de las preparaciones inyectables: Prueba microbiolgica.

-Por la tcnica de vaciado en placa, vaciar el contenido de 1-2 ampolletas -Poner en incubacin a 30 35 C durante 24 horas. -Realizar el vaciado por duplicado. Realizar un testigo. -Hacer el conteo de UFC.

Deteccin de las partculas por un mtodo no destructivo de los recipientes. -Control ptico manual Fundamento: La iluminacin del recipiente proviene de una fuente luminosa situada por encima de este para no deslumbrar al observador. -La parte inferior del aparato est provista de un fondo negro y blanco para mejorar el contraste de las posibles partculas en suspensin. -El recipiente se agita manualmente de manera que se ponga en movimiento las posibles partculas.

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-Solo lo que se sedimenta puede considerarse una contaminacin solida, naturalmente, las burbujas de aire suben a la superficie.

Hermeticidad Fundamento: Esta prueba se realiza para ver el sellado de la ampolleta. Mediante el uso de vaco en una cmara que contenga una solucin de azul de metileno 1%. -En un matraz kitazato vacio, colocar 5 ampolletas llenas y cerradas, con la punta hacia abajo. -Agregar la solucin de azul de metileno 1%, a que cubra la mitad de la ampolleta. -Cerrar el sistema de vacio con un tapn de corcho y conectar la bomba de vaco. -Encender. Una vez generado el vacio, desconectar la bomba y esperar 1 minuto. -Transcurrido el tiempo, sacar las ampolletas y revisar pticamente. -Verificar la coloracin del liquido contenido en la ampolleta.

pH (MGA 0701) -Debe de estar entre 5 y 7 -En una solucin que contenga 0.1 ml de solucin saturada de KCl por 15 ml de muestra de las ampolletas

Dioxido de Carbono -A 5 ml de muestra adicionar 5 ml de SR CaOH. La mezcla debe permanecer transparente.

Conductivad Tomar 5 ml de muestra. -Medir la conductividad con el conductimetro a una temperatura de 25 C la conductividad debe ser 1.3 S/cm. NOTA: Las pruebas de pH y conductividad se realizan con la misma muestra; ya que solo se cuenta con potencimetros que miden en Volts, por lo tanto se tiene que hacer la conversin necesaria para determinar la conductividad real. Primero se realiza la de conductividad (sola la solucin contenida en las ampolletas) y despus la de pH para agregar la solucin necesaria para determinar el parmetro. RESULTADOS Reportar los resultados obtenidos en las pruebas de anlisis como Hoja de Especificacin para PT. CUESTIONARIO 1.- Elabore una formulacin inyectable, tomando en cuenta lo aprendido en la prctica 2.- Defina llenado simulado 3.- Defina que es pirgeno y los tipos que existen

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4.- Defina que es TOC 5.- Describa las operaciones unitarias para la obtencin de agua grado inyectable 6.- Que especificaciones debe tener el rea para fabricacin de inyectables? 7.- Que pruebas de Control de Calidad se hacen a los inyectables, adems de las mencionadas en la introduccin de la prctica? 8.- Como debe ser el material de envase de los inyectables? 9.- Investigar cmo y para que se realiza la prueba para osmolaridad 10.- Investiga para que se debe de realizar la prueba de dixido de carbono y conductividad REFERENCIAS


Lanalyse Practique du Medicament. Pradeau Dominique. Ed. Tec & Doc-Lavoisier. Francia 2001.

Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos. Volumen I. Octava Edicin. Mxico 2004.

Manual Tecnologia Farmaceutica II Modificado 20132

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