7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
1/114
Nyeri & terapi denganAnalgesik-antipiretik,
antiinfamfasi nonsteroid(AINS)/NSAIDs dan obatpirai Analgesik:obat pereda nyeri
Antipiretik: obat penurun panas
Antiinfamasi:anti radang
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
2/114
Pain: an unpleasant sensory andemotional experience with actual or
potential tissue damage or described interms o such damage(International Association or the Studyo Pain !"#"$
Analgesia: absence o pain
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
3/114
pain : Acute % chronis
&ekurent 'persisten
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
4/114
AcuteAcute - ransient / !ecurrent- ransient / !ecurrent- !e"ersible- !e"ersible
#$ronic#$ronic - %ong lasting/!e"ers- %ong lasting/!e"ers- ersistent / Irre"ersibl- ersistent / Irre"ersibl
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
5/114
ain Intensityain Intensity
'ild'ild
'oderate'oderateSe"ereSe"ere
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
6/114
Pain Mechanism
Etiological Factors
inflammation/tissue damage/nerve lesions
Pain Sydromespost-operative/arthritic/back pain/neuropathic
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
7/114
#
Pain pathways Specialied receptors ) ree ner*e
endings
Stimulation +echanical damage ,xtreme temperature -hemical irritation
.our distinct processes /ransduction transmission modulation
perception
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
8/114
0
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
9/114
"
1erusakan 2aringan &elease o chemical substances and enymes
(mediators$ that alter the acti*ity andsensiti*ity o sensory neurons Prostaglandins leukotriens: sensitiation o
receptors 3radykinin and P4s: stimulate the neurons directly 5istamine: pain itching
&esult increase in nociceptor acti*ity 5yperalgesia 6eurogenic edema
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
10/114
!7
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
11/114
!!
Persepsi Somatosensory cortex cingulate cortex
Sensory discrimination ,motional response
ear anxiety and panic sub2ecti*e experience
&eticular ormation Increased arousal
,motional response Somatic and autonomic motor refexes
Induction o biological and beha*iouralchanges
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
12/114
+acam nyeri Pain:
6ocicepti*e pain
6europatic pain
+ixed type
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
13/114
6ocicepti*e pain 8 8 8 9irect stimulation o intact nociceptors /ransmission along normal ner*es Sharp pain
somatic easy to describe localie *isceral
dicult to describe localie ,x: post operati*e arthritis low back pain etc +anagement
opioids ad2u*ant ' coanalgesics
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
14/114
6europathic pain
9igambarkan sbg burning shooting
electrical ,x: post herpetic neuralgia neuropatic
;3P polineuropathy (9+ 5I
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
15/114
4ambaran 6europathic
Pain Sensations numbness
burning
paresthetic paroxysmal
,lectric like
raw skin
shooting deep
Signs/Symptoms allodynia: pain rom a
stimulus that does not
normally e*oke pain thermal mechanical
hyperalgesia:exaggerated responseto a normally painulstimulus
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
16/114
Physiologis dari persepsinyeri
/ransduction /ransmission
+odulation
Perception
Interpretation
3eha*ior
Inury
Descendingat$ay
erip$eralNer"e
Dorsal!oot*anglion
#-+iber
A-beta +iber
A-delta +iber
Ascendingat$ays
Dorsalorn
rain
Spinal #ord
Adapted with permission rom >eb+9 Scienti?c American@.
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
17/114
Pathophysiology o6europathic Pain
-hemical excitation o nonnociceptors
,xcitotoxicity
Sodium channels ,ctopic discharge
-entral sensitiation maintained by peripheral input
Sympathetic in*ol*ement
Antidromic neurogenic infammation
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
18/114
6ocicepti*e pain
6SA9Is (non steroidantiinfamatory drugs$
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
19/114
Analgesik Antipiretik
Anti Inflamasi Non Steroid
( A I N S )
Obat Pirai
ANALGESIK
NON
NARKOTIK
NARKOTIKOPIOI! ANALGESIK
"
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
20/114
Definisi
An : tidak Algesia : rasa sakit Analgesia# $
Tidak sakitSALAH
Analgesik : obat yang mengurangi/bahkan mungkin menghilangkan
rasa sakit tanpa diik%ti &ilangn'a kesadaran
enar
*
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
21/114
+ Analgesik Antipiretik
+ Anti Inflamasi Non Steroid
Analgesik
Antipiretik
A I N S
Rasa sakitn'eri
!emam
Inflamasi
Obat pirai Asam %rat
+ Obat pirai
Obat analgesik antipiretik serta obat Anti In
flamasi Non Steroid (AINS) mer%pakan s%at%
kelompok obat 'ang &eterogen, ba&kan bebe
rapa obat sangat berbeda se-ara kimia.i
/ala%p%n demikian obat0obat ini tern'atamemiliki ban'ak persamaan dalam efek terapi
ma%p%n efek samping Prototip obat golongan
ini adala& Aspirin, karena it% obat golongan
ini sering diseb%t 1%ga sebagai obat mirip
aspirin( aspirin-like drugs).
2
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
22/114
Merupakan suatu tanda dari
tubuh, bahwa ada sesuatu yang
tidak normal, merupakan suatu
geala dari suatu penyakitdisebut Simptom!
Simptom 3 ge1ala pen'akit
'ang sifatn'a s%b1ektif
Sign(4ital Sign) 3 tanda ke&id%pan
'ang sifatn'a ob1ektif
"using
#eu linu
Sakit gigi
Sakit pinggang
Dll
Tekanan darah
Suhu badan
"ernafasan
$adi
+Rasa sakit
+!emam
%
&ita ' hidup Sign'tanda( ' &ital Sign
5
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
23/114
Tanda tanda radang ) Kalor (panas)
0 R%bor (kemera&an)
0 T%mor (bengkak)
0 !olor (n'erisakit)
0 6%n-tio laesa (f%ngsin'a tergangg%)
Radang
Infeksi 3 radang 'ang disebabkan
ole& mikro organisme
Inflamasi 3 radang 'ang disebabkan b%kan
karena mikro organisme(Non Infeksi)
7
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
24/114
"*+SS T*-AD.$A *ADA$0
Sel
Antigen#Antibodi
Sel
Antigen#Antibodi
#Komplemen
SelAntigen Sel
Antibodi
8
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
25/114
Reaksi
Antigen#Antibodi#
KomplemenLekosit
LekositLekosit
Lekosit
6aktor kemotaktik
6aktor 'ang dapat merangsang menarik lekosit ketempat peradangan, g%na
memakan sel terseb%t se&ingga antigen dapat dim%sna&kan
9
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
26/114
Sel pe1ah
Merusak tulang rawan
+steo Artritis/*adang sendi, inilah yang dinamakan Inflamasi
Membran Liso2im
lisis
n2im peme1ah
lepas
:
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
27/114
+ Kalor(panas)
+ R%bor (kemera&an)
+ T%mor(bengkak)
+ !olor (sakit)
+ 6%n-tio laesa(f%ngsin'a tergangg%)
+ Kalor(panas)
+ R%bor (kemera&an)
+ T%mor(bengkak)
+ !olor (sakit)
+ 6%n-tio laesa(f%ngsin'a tergangg%)
Tanda tanda radang pada
Ab-esis%l
Osteo artritis pada
sendi l%t%t
;ikro organisme Non mikro organisme
Infeksi Inflamasi
>0"7>> mg tid
li&at -atatan *
8>> mg bid
">>0*>> mg bid
7>097 mg Hid
7>> mg bid
*>>02>> mg Hid
8>> mg Hid
2>> mg tid
8>> mg Hid
7>09> mg tid9> mg tid
"> mg Hid 5
">> mg Hid
9,70"7 mg Hd
">>>0*>>> mg Hd 8
2"
Sifat sifat Aspirin dan beberapa obat Anti Inflamasi Non Steroid 'ang lebi& bar%
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
52/114
Obat /akt% par%&
(1am)
Ekskresi %rin dari obat
'ang tidak di%ba&
!osis Anti Inflamasi
'ang dian1%rkan
Naproksen
O@aproinPiroksikam
Rofe-o@ib
S%linda-
Tolmetin
"5
7:79
"9
:
"
" D
"05 D50"> D
9* D 2
9 D
9 D
297 mg bid
"*>>0":>> mgHd 8*> mg Hd 8
"*,707> mg Hd
*>> mg bid
5>> mg Hd
Keterangan3
" ;etabolit anti inflamasi %tama dari Aspirin
* Salisilat biasan'a diberikan dalam bent%k Aspirin
2 Ekskresi %rin total melip%ti metabolit0metabolitn'a5 !ian1%rkan %nt%k pengobatan n'eri ak%t sa1a (misalpembeda&an)
7Nab%meton adala&prodrug'.akt% par%& dan ekskresi %rinen'a adala&
%nt%k metabolit aktifn'a
8 !osis &arian t%nggal -%k%p karena .akt% par%&n'a pan1ang
2*
22
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
53/114
Efek samping 30 gangg%an lamb%ng
0 perdara&an sal%ran -erna bagi
an atas
0 m%nta&0m%nta&, pendengaranberk%rang, tinit%s dan Certigo
'ang reCersibel
0 kera-%nan seri%s apabila 1%m
la& 'ang ditelan melebi&i"7>0
"97 mgkg
0 alergi ter&adap salisilat
25
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
54/114
Peng&ambat
?O0 I
Peng&ambat
?O0I dan ?O0II
Peng&ambat
?O0II
0Indomethacin
- #ulindac
0 &elecoxib
- oecoxib
- ecloenamat
- Ibuproen- *spirin
?onto& obat 3
Anti Inflamasi Non Steroid (AINS)
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
55/114
Penggunaan ;ain aspirin
Antikoagulan
1ardioprotekti
+enurunkan insidensi kanker 4I/
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
56/114
9eri*at paraaminoenal
+eliputi enasetin dan asetaminoen(parasetamol$ ygmerupakan metabolit dari enasetin
Prasetamol hampir tidak punya eek antiinfamasi
Absorbsi cepat %sempurna melalui saluran cerna Indikasi : anlagetik%antipiretik Sediaan :tab F77mg 9osis: dewasa D77mgB!g'x anak !7B!Fmg'kgbb'x ,ek samping: alergi anemia hemolitik neropati
analgesik dll /okisitas akut: nekrosis hati
6armakodinamik 3 **
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
57/114
6armakodinamik 3
+ Efek Analgesik parasetamol dan fenasetin ser%pa dengan salisilat me
ng%rangi n'eri,dari n'eri ringan sampai sedang dengan meng&ambat
biosintesis PG tapi lema&
+ Efek Antipiretik, men%r%nkan s%&% t%b%& dengan mekanisme 'ang di
d%ga 1%ga berdasarkan efek sentral seperti salisilat
+ Efek Anti Inflamasin'a sangat lema&tidak ada, tidak dig%nakan
sebagai anti0inflamasi
6armakokinetik 3
+ !iabsorpsi -epat dan semp%rna melal%i sal%ran -erna
+ Efek iritasi , erosi dan perdara&an lamb%ng tidak terli&at pada
ked%a obat ini
I n d i k a s i 3
+ !ig%nakan sebagai analgesik
+ !ig%nakan sebagai antipiretik
Efek samping 3
+ Reaksi alergi ter&adap deriCat Para0 aminofenol 1arang ter1adiToksisitas ak%t 3
+ !osis toksis 'ang paling seri%s iala& nekrosis &ati
+ Nekrosis t%b%li renalis serta koma &ipoglikemik dapat ter1adi
+ =epatotoksisitas dapat ter1adi pada pemberian dosis t%nggal
"> 0 "7 gram ( *>> 0 *7> mgkg ) Parasetamol
*2
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
58/114
Terlal% toksik Tidak dig%nakan
Antipirin
Aminopirin
!ipiron ;asi& dig%nakan
!eriCat !ipiron, metampiron ( antalgin ) ban'ak dig%nakan
tersedia dalam bent%k s%ntikan ata% tabletkaplet
*5
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
59/114
6armakodinamik3
B Efek analgesikB Efek antipiretik
B Efek anti0inflamasin'a lema&
6armakokinetik 3+ !iabsorpsi dengan baik ole& sal%ran -erna
*7
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
60/114
Indikasi 3
+=an'a dig%nakan sebagai analgesik0antipiretik
+Efek Anti0inflamasin'a lema&
Efek samping 3
+Sem%a deriCat Piraolon dapat men'ebabkan0 agran%lositosis
0 anemia aplastik
0 trombositopeni
0 menimb%lkan &emolisis0 %dem, tremor, m%al dan m%nta&, perdara&an
lamb%ng
0 alergi
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
61/114
Asam meenamat
1uat sbg analgesik
Sbg antiinfamasi kurang eekti
dibanding aspirin ,ek samping:
/hd sal cerna: iritasi sal8cerna
Alergi Anemia hemolitik
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
62/114
dikloenak
3aik untuk rematik karena eekterapi di sendi 2auh lebih pan2ang
dari waktu paruh obat
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
63/114
Piroksikam
>aktu paruh plasma EGF2am shgcukup diberikan !H'hr
,ek saping sama dg AI6S yg lain
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
64/114
Ibuproen
Sebagai AI6S
Antikoagulan
+enurunkan insidensi Aleimer
+enghambat kerusakan paru padapenderita bronkitis % bronkiektasis
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
65/114
Indometasin
Sebagai AI6s
Antipiretik pada 5odkins disease
Pengobatan P9A
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
66/114
6europhatic pain
Cbat Anticon*ulsant untuk
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
67/114
Cbat Anticon*ulsant untuk
6europathic Pain Postherpetic
neuralgia gabapentinJ
pregabalin J
9iabetic neuropathy carbamaepine
phenytoin
gabapentin
lamotrigine
pregabalin J
5I
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
68/114
4abapentin untuk6europathic
Pain .9A appro*ed or postherpetic neuralgia
Anticon*ulsant: uncertain mechanism
;imited intestinal absorption
Ksually well toleratedL serious ad*erse eMects rare diiness and sedation can occur
6o signi?cant drug interactions
Peak time: to D hL elimination halBlie: F to # h
Ksual dosage range or neuropathic pain up toDN77 mg'd (tidO=id$J
J6ot appro*ed by .9A or this use8
Antidepressants pada
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
69/114
Antidepressants pada6europathic PainJ
+ultiple mechanisms o action
&andomied controlled trials and metaBanalysesdemonstrate bene?t o tricyclic antidepressants
(especially amitriptyline nortriptyline desipramine$or postherpetic neuralgia and diabetic neuropathy
Cnset o analgesia *ariable
analgesic eMects independent o antidepressantacti*ity
Impro*ements in insomnia anxiety depression 9esipramine and nortriptylineha*e ewer ad*erse
eMects
J6ot appro*ed by .9A or this use8
/ricyclic Antidepressants:
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
70/114
/ricyclic Antidepressants:Ad*erse ,Mects
3anyakdilaporkan(sebagaigenerally anticholinergic$: blurred *ision cogniti*e changes constipation dry mouth orthostatic hypotension
sedation sexual dysunction tachycardia urinary retention
9esipramine
6ortriptyline
Imipramine
9oxepin
Amitriptyline
.ewestA,s
'ostA0s
A,s ) ad*erse eMects8
Spesial pain (3urning
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
71/114
Spesial pain (3urningneuropathic pain$
/ricyclic antidepressants
4abapentin (anticon*ulsant$
/ i li tid t
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
72/114
/ricyclic antidepressants orburning pain 8 8 8
Amitriptyline most extensi*ely studied
!7OF mg po = hs titrate(escalate = GO# d$
analgesia in days to weeks
/ i li tid t
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
73/114
/ricyclic antidepressants orburning pain 8 8 8
Amitriptyline monitor plasma drug le*els
E !77 mg ' G h or risk o toxicity anticholinergic ad*erse eMects
prominent cardiac toxicity
sedating limited useulness in railelderly
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
74/114
8 8 8 /ricyclic antidepressants
or burning pain 9esipramine
minimal anticholinergic or sedating
ad*erse eMects !7OF mg po = hs titrate
tricyclic o choice in seriously illJ
nortriptyline is an alternati*eJ
4abapentin
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
75/114
4abapentinuntuk burning pain
Anticon*ulsant !77 mg po = d to tid titrate
increase dose = !OD d usual eMecti*e dose "77O!077 mg ' dL
max may be E DN77 mg ' d
minimal ad*erse eMects drowsiness tolerance de*elops within
days
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
76/114
Shooting neuropathic pain
Anticon*ulsants gabapentin
!77 mg po tid titrate carbamaepine
!77 mg po bid titrate
*alproic acid F7 mg po = hs titrate
monitor plasma le*els or risk o toxicity
4uideline untuk
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
77/114
4uideline untuknocicepti*e pain
>5C
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
78/114
DBStep dari >5C
Step 1 - Mild
Step 2 - Moderate
Step 3 - Severe
Aspirin
Acetaminophen
NSAIDs
Codeine
Hydrocodone
Oxycodone
Tramadol
Morphine
Hydromorphone
Methadone
Levorphanol
Fentanyl
Always consider adding an adjuvant Rx
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
79/114
;e*el I +edications Acetaminop$en
! B !F mg'kg Ghr PC or P&
NSAIDs Ibuproen
!7 mg'kg max G7mg'kg'day Nhr PC
1etorolac (*ariable ecacy$ 78F mg'kg I
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
80/114
,nteral 6arcotics #odeine
! mg'kg BG hrs PC
IneMecti*e or age EQ!7B! years
ydrocodone (;ortab$ 78! mg'kg PC = BG hours (*ery good or moderate pain$
12ycodone F B !7 mg' dose PC = BG hours (/ylox$
ramadol(Kltram$ 78# B 87 mg'kg'dose PC GBN hours (*ariable ecacy$
'orp$ine(the gold standard$ 78D mg'kg PC BGhr
'orp$ine S!(+S -ontin$
78F mg'kg 3I9 PC (9o not crush$
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
81/114
dose Analgesia
Medication Basal Rate3 Bolus Dose Lockout 4Max/Hr
'orp$ine 567 mg/kg Same -.6 min 5.8 mg/kg
Dilaudid 8 mcg/kg Same -.6 min 98 mcg/kg
+entanyl . mcg/kg Same -.6 min : mcg/kg
,=uianalgesic dose
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
82/114
,=uianalgesic dosedari opioid analgesics
po ' pr (mg$ Analgesic S- ' I< ' I+ (mg$
!77 -odeine N7
!F 5ydrocodone B
G 5ydromorphone !8F
!F +orphine F
!7 Cxycodone B
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
83/114
&oute Alternati*e
EnteralRincluding eeding tubes
Transdermal
Parenteral
/ransmucosal
&ectal
Intraspinal
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
84/114
/ransdermal patch
.entanyl peak eMect ater application G
hours patch lasts G0O# hours
ensure adherence to skin
Increased absorption with increasedbody temp
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
85/114
Parenteral
S- I
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
86/114
3olus eMect
Swings in plasma concentration drowsiness O! hour ater ingestion
pain beore next dose due/ransition to
extendedBrelease preparation
continuous S- I< inusion
Perubahan route
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
87/114
Perubahan routepemberian
Signi?cant ?rstBpass metabolism opo ' pr doses
codeine hydromorphone morphine po ' pr to S- I
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
88/114
-hanging opioids 8 8 8
,=uianalgesic table
/ransdermal entanyl F g patch GFO!DF (likely F7ON7$
mg morphine ' G h
!8F g patch is a*ailable now
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
89/114
8 8 8 -hanging opioids
-rossBtolerance start with F7TO#FT o published
e=uianalgesic dose more i pain less i ad*erse eMects
+ethadone
start with !7TOFT o publishede=uianalgesic dose
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
90/114
Sering JarangConstipation Bad dreams hall!cinationsDry mo!th Dysphoria deliri!mNa!sea vomitin" Myoclon!s sei#!resSedation $r!rit!s !rticariaS%eats &espiratory depression
'rinary retention
Opioid Side
Effects
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
91/114
Alergi Cpioid 6ausea ' *omiting constipation
drowsiness conusion ad*erse eMects not allergic reactions
Anaphylactic reactions are true
allergies bronchospasm
Krticaria bronchospasm can be
allergiesL need careul assessment
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
92/114
Krticaria pruritus
+ast cell destabiliation bymorphine hydromorphoneL
/reat with routine longBacting
nonsedating antihistamines exoenadine N7 mg po bid or higher
or try diphenhydramine loratadine or
doxepin
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
93/114
-onstipation 8 8 8
-ommon to all opioids
Cpioid eMects on -6S spinal cord
myenteric plexus o gut
Sometime need Prophylaxis drugs
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
94/114
-onstipation 8 8 8
Prokinetic agent metoclopramide cisapride
Csmotic laxati*e lactulose sorbitol
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
95/114
8 8 8 -onstipation 9iet usually insucient
6eed Stimulant laxati*e senna bisacodyl glycerine
casanthranol etc
Sometime -ombine with stoolsotener senna U docusate sodium
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
96/114
6ausea ' *omiting 8 8 8
Cnset with start o opioids tolerance de*elops within days
Pre*ent or treat with dopamineBblocking antiemetics prochlorperaine !7 mg = N h
haloperidol ! mg = N h metoclopramide, .6 mg ; $
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
97/114
8 8 8 6ausea ' *omiting
Cther antiemetics may also beeMecti*e
+aybe need Alternati*e opioid
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
98/114
6gantuk 8 8 8
Cnset with start o opioids tolerance de*elops within days
-omplex in ad*anced disease
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
99/114
6gantukRR
I persistent alternati*e opioid orroute o administration
Psychostimulants may be useul methylphenidate F mg = am and =
noon titrate
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
100/114
&espiratory depression 8 8 8
Cpioid eMects are *ariable or
e*ery patient
pain is a potent stimulus to breathe
pharmacologic tolerance is rapid
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
101/114
Pain caused by gout
Ada gol: Cbat yg menghentikan infamasi akut: kolkisisin
enilbutasonindometasinoksien butason Cbat yg mengurangi produksi asam urat: probensid
allopurinol%sul?npiraon 1olkisin merupakan obat terpilih antinfamasi untuk pirai Allopurinol: menurunkan kadar as8 Krat menurangi
rekuensi serangan memperlambat pembentukan to?dan mengurangi besarnya to?8 ,ek sampin berupareaksi kulit8 >aktu paruh pendek diberikan !H'hr tidakterpengaruh oleh ungsi gin2al
Probenesid:mencegah'mengurangi kerusakan sendiserta pembentukan to? 2ika ungsi gin2al buruk tidakbermanat
27
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
102/114
!E6INISI Pirai(Go%t) 3 pen'akit metabolisme familial
'ang dikarakterisasi ole& episode ber%lang
artritis ak%t 'ang disebabkan ole& endapan
monosodium urat pada sendi0sendi dan t%langra.an
Tin1a%an Fm%m 3 Pirai biasan'a dikaitkan dengan kadar
ser%m 'ang tinggi dari asam %rat, at 'ang s%lit lar%t 'angmer%pakan &asil ak&ir %tama dari metabolisme p%rin
Pengobatan pirai dit%1%kan pada peng%rangan serangan
ak%t dan men-ega& kamb%&n'a episode pirai dan bat%
%rat
Proses terjadinya osteoartritis
pada penyakit Pirai
28
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
103/114
pada penyakit Pirai
29
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
104/114
Obat Pirai
+ Kolkisin
+ 6enilb%taon+ Oksifenb%taon
+ Indometasin
+ Alop%rinol
+ Probenesid
+ S%lfinpiraon
Ak%t
Kronis
Ak%t 0 ;eng&entikan proses inflamasi 2:
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
105/114
;eng&ilangkan ge1ala
Terapi simptomatis
Kronis 0 ;en%r%nkan kadar asam %rat0 ;emobilisasi asam %rat
0 ;eng&ambat pembent%kan tofi
;eng&ilangkan pen'ebabn'a
Terapi ka%satip
?onto& Obat Pirai 2
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
106/114
6armakodinamik 3
+ Tidak ;emp%n'ai efek analgesi
+ Terikat pada t%b%lin protein intrasel%ler , dengan demikian akan
men-ega& polimerisasin'a men1adi mikrot%b%l%s dan mengara&
kepada peng&ambatan migrasi lekosit dan fagositosis+ ;eng&ambat pembent%kan leukotrien 5
6armakokinetik 3
+ Absorpsi melal%i saal%ran -erna baik
+ !idistrib%sikan se-ara l%as dalam 1aringan t%b%&
+ Kadar tinggi dalam gin1al, &ati, limpa, dan sal%ran -erna+ Tidak terdapat didalam otot rangka , 1ant%ng dan otak
+ Sebagian besar diekskresi melal%i tin1a dalam bent%k %t%& &an'a
">0*> D diekskresi melal%i %rin
+ Kolkisin dapat ditem%kan dalam lekosit dan %rin sedikitn'a
%nt%k < &ari setela& s%at% s%ntikan I4
Indikasi3 + ;eredakan inflamasi dari artritis pirai ak%t
5>
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
107/114
Efek samping 3
+ ;%al, m%nta&, diare
+ Ge1ala sal%ran -erna ini tidak ter1adi pada pemberian
I4 dengan dosis terapi+ Intoksikasi ak%t setela& menelan dosis besar(non
terape%tik) dapat ber%pa 3
0 n'eri tenggorokan seperti terbakar
0 diare berdara&0 s'ok
0 &emat%ria
0 oligo%ria
0 depresi sistem saraf p%sat
+ Lebi& dis%kai sebagai propilaksis kamb%&n'a
episode artritis ak%t
5"
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
108/114
+armakodinamik
,antin
Hipoxantin
,antin oksidase
*lopurinol
menghambat
*sam urat Pirai
Indikasi : untuk penyakit pirai karena menurunkan kadar asam urat
pengobatan angka panang mengurangi rekuensi serangan
5*
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
109/114
- pengobatan angka panang mengurangi rekuensi serangan
- menghambat pembentukan toi
- memobilisasi asam urat dan mengurangi besarnya toi
+armakokinetik : - diserap dengan baik oleh saluran cerna
- alopurinol mengalami biotransormasi oleh enim xantin
oksidase menadi aloxantin yang masa paruhnya lebih
panang daripada alopurinol/ oleh sebab itu alopurinol
yang masa paruhnya pendek cukup diberikan satu kali
sehari.
0ek samping : - reaksi kulit/ bila teradi kemerahan segera obat dihentikan
- demam/ menggigil/ leukopenia/ atau leukositosis/
eosinoilia/ artralgia/ dan pruritus
- gangguan saluran cerna kadang-kadang uga teradi
P ili& Ob t d t k b ik t i kit
52
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
110/114
Pemili&an Obat pada saat akan memberikan terapi pen'akit
Pirai
" Fnt%k mengatasi rasa n'eri ak%t termas%k proses inflamasi'ang ak%t, sebaikn'a diberikan dari pili&an kolkisin ata% obat
AINS 'ang memiliki da'a anti0inflamasi 'ang k%at dan beker
1a -epat
* Fnt%k mengkontrol kadar asam %rat pili&an ada antara obat
%rikos%rik ata% obat 'ang meng&ambat prod%ksi asam %rat
2 Pada penderita tipe o1er producer 'akni dimana ekskresi asam
%rat men-apai J 8>> mg&ari, sebaikn'a diberikan obat tipe
'ang meng&ambat prod%ksi asam %rat ( %rikostatik) misal
Alop%rinol Pada penderita tipe dimana ekskresi asam %rat 8>> mg per &ari, pili&an di-ari dari kelompok obat %rikos%rik
misal S%lfinpiraon
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
111/114
Analgesik opioid
1elompok obat yg mempunyai siatseperti opium%mor?n
+eredakan nyeri secara sentral danmerupakan anlegsik sangat kuat
Semua menimbulkan adiksi Vg termasuk gol8 Cpioid:
Cbat yg berasal dari opiumBmor?n Senyawa semisintetik mor?n Senyawa sintetik yg bereek seperti mor?n
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
112/114
+or?n%alkaloid opium
3erasal dari getah papa*er somnierum ; yg telahdikeringkan
Alkaloid opium secara kimia dibagi : 4ol8 .enantren(mor?n%kodein$ 4ol8 3enilisokinolin (noskapin%papa*erin$
,ek mor?n %opium Pd SSP: analgesik %narkosis +ataL miosis 6aas: depresi naas +ualBmuntah
,ek samping: alergi idiosinkrasitoleransiadiksi dll Indikasi: nyeri yang menyertai inark miokard tumor kolikrenal oklusi akut pembuluh darah perier perikarditisakut nyeri hebat karena trauma misal luka bakar
+anagement o
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
113/114
!!D
gpostoperati*e pain
Preempti*e analgesia 4ood surgical techni=ue
Sterile techni=ue Supporti*e therapy Sot ood ;ong drinking nipples
Sot bedding >arm en*ironment
A*oid social isolation
+anagement nyeri
7/26/2019 Farmakologi Sistem Muskuloskeletal
114/114
+inor procedures single dose o an opioid or 6SAI9 sucient (preoperati*ely when possible$
+ore in*asi*e surgery -ontinue treatment or up to GBDNh
Ater ma2or surgery
-ontinue analgesic administration or DNB# hours -ombination therapy
Cpioid 6SAI9 ;ocal analgesia
postoperati*e