Colinérgicos y anticolinérgicos

Sis

tem

a n

erv

ioso

Somático Voluntario

Autónomo Involuntario

Toracolumbar Craneosacro

Colinérgicos

CAT: colin acetil

transfersa

Acción

directa

Acción

indirecta X

Agonistas Muscarínicos

Ésteres de colina

Ach

Ésteres sintéticos

Metacolina

Carbacol

Betanecol

Alcaloides

Pilocarpina

Muscarina

Arecolina

Agonistas receptores muscarínicos

Pilocarpus Areca catechu

• Retención urinaria

• Vejiga hipotónica

• Distensión abdominal por íleo

• Gastroparesia

Betanecol

• Vía tópica glaucoma y miosis Carbacol

• Síndrome de Sjögren (xerostomía) Pilocarpina

Aplicaciones terapéuticas

Asma

EPOC

Obstrucción de vías urinarias

Bradicardia

Hipotensión

Contraindicaciones

Acción

indirecta

X ACh

ACh

ACh

ACh

ACh

ACh

ACh ACh

ACh

ACh

ACh

ACh

ACh

Efectos

colinérgicos

La secta Aum Shinrikyō (Verdad Suprema)

Acetilcolinesterasa

(-) OH

ACh

Inhibidores de colinesterasa

Acetilcolinesterasa

(-) OH

Inhibidores de colinesterasa

Muscarínico

Diaforesis , diarrea, incontinencia urinaria,

miosis, broncorrea, broncoespasmo,

bradicardia, epífora, emesis, sialorrea

Nicotínico

Midriasis, fasciculaciones, calambres, palidez,

parálisis flácida, hipertensión y taquicardia

Inhibidores de colinesterasa

Atonía de músculo liso intestinal y vejiga

Glaucoma

Miastenia grave

Anulación de la parálisis inducida por bloqueadores neuromusculares

competitivos

Usos terapéuticos

Usos terapéuticos

Sin fasciculación lingual

2mg, seguido de 8 mg si no

hay respuesta

Tratamiento: neostigmina, piridostigmina, ambenomio

Usos terapéuticos

Bloqueantes neuromusculares

Bloqueantes neuromusculares

Despolarizantes

Succinilcolina

Decametonio

Competitivos o

No despolarizantes

Tubocurarina

Antracurio/Cisatracurio

Vencuronio

Pancuronio

Rocuronio

Bloqueantes neuromusculares

Aumenta 0.5mEq/L luego de 3-5 min

0.7mEq/L en pacientes con enfermedad renal

3mEq/L en pacientes con trauma o enfermedades

neuromusculares. No en organofosforados

Curare

RAM

Bloqueo ganglionar

Bloqueo vagal

Liberación de histamina

Apnea prolongada

Reducción de butirilcolinesterasas, disfunción hepática, renal

Parálisis respiratoria

Hipertermia maligna

• Autosómico dominante

• Respuesta hipermetabólica del músculo

esuquelético

Hipertermia maligna

Hipertermia maligna

Más de 20

mutaciones de RyR1

Estímulo

Anestésicos halogenados (halotano, enflurano, isoflurano, desflurano, sevoflurano) y el relajante muscular depolarizante succinilcolina

Liberación masiva de calcio desde el retículo sarcoplásmico, de la célula muscular

Contractura muscular, aumento metabolismo, consumo de ATP y O2, producción de CO2 y calor, hipertermia (incremento de 5 grados c/5min), taquicardia, acidosis láctica y finalmente destrucción celular, con liberación de potasio y creatinkinasa

Hipercapnia (signo más sensible), taquicardia, rigidez muscular generalizada, acidosis , espasmo del masetero. Mioglobinuria, insuficiencia renal, alteraciones hemodinámicas, taquicardia e hipertensión arterial, arritmias y muerte

Hipertermia maligna

• Dantrolene

• Acidosis

• Disrritmias

• Enfriar al paciente

• Diuresis

• No calcio antagonistas

• Monitorización en UCI

Hipertermia maligna: Manejo

Sugammadex

Antimuscarínicos

Antagonistas muscarínicos

Alcaloides naturales

Atropina y escopolamina

Derivados semisintéticos de

alcaloides Derivados sintéticos

Homatropina, tropicamida,

metescopolamina, Ipratropio, tiotropio

Selectivos M1: Pirenzepina

Selectivos M3: Darifenacina, solifenacina

Escaso bloqueo de receptores

nicotínicos

Naturales: alcaloides de la Atropa belladona

Átropos - Belladona

Datura stramonium

Atropina antagonismo competitivo

Corazón

Bradicardia transitoria dosis bajas

Taquicardia

Acorta el periodo refractario AV

Aparato respiratorio

Broncodilatación

Disminución de secreciones bronquiales

Puede inhibir la broncoconstricción

causada por histamina, bradicinina, eicosanoides

Ojos

Midriasis

Fotofobia

Ciclopejía

Incremento de PIO en glaucoma de ángulo

cerrado

• Disminución de la motilidad intestinal

• Antiespasmódico

• Parcialmente

Tubo digestivo

• Reducen el tono del uréter y contracción de la vejiga

• Antiespasmódico biliar

Músculo liso • Dosis altas:

estimulación (inquietud, irritabilidad, desorientación, alucinaciones, delirio)

• Escopolamina: euforia, amnesia, alucinaciones, delirio

SNC

Ipratropio y tiotropio

Xerostomía

Broncodilatación

Mínima Inhibición del

aclaramiento

mucociliar

Ipratropio bloquea todos los subtipos de receptores muscarínicos (antagoniza

la liberación de acetilcolina por los M2 presinápticos, pudiendo contrarrestar

los efectos ante la broncoconstricción)

Tiotropio muestra selectividad por los M1 y M3

Glicopirronio Inicio de acción mas rápido y mayor selectividad

Aplicaciones terapéuticas

Enfermedad de Parkinson

Efectos extrapiramidales de fármacos

Prevención de cinetosis

EPOC

Asma

Enuresis

Antiespasmódico músculo liso

Midriasis • Fundoscopia

• Iridosciclitis

• Bromhidrato de homatropina

• Clorhidrato de ciclopentolato

• Tropicamida

Aplicaciones terapéuticas

• Bradicardia

• Bloqueo AV – Atropina (bradicardia paradójica dosis bajas)

Cinetosis

Parche escopolamina

• Náusea por anestesia: La noche anterior al procedimiento previsto; Mareo: 4 horas

antes

• 1 mg de escopolamina liberada en más de 3 días.

• Se necesitan alrededor de 3-4 horas para alcanzar el máximo efecto, y por lo tanto no

puede ser una buena opción para el tratamiento de las náuseas y vómitos establecida

• RAM: midriasis si manipulación del parche y contacto ocular, episodios psicóticos raros

pero graves

Efectos extrapiramidales por antipsicóticos:

Distonía aguda

– Contracciones musculares

involuntarias

– Músculos cabeza y cuello,

incluyendo extraoculares y

lengua

– Ocasionalmente

extremidades

– Todos los antipsicóticos

Efectos extrapiramidales por antipsicóticos:

Parkinsonismo

– Primeros meses

– Agentes de alta

potencia

– Más común en

mujeres mayores

– Antagonismo

stratum

Efectos extrapiramidales por antipsicóticos

Aminas terciarias que acceden a

SNC

Mesilato de benztropina

Clorhidrato de trihexifenidilo

Biperideno

Efectos extrapiramidales por antipsicóticos

Vejiga hiperactiva

Vejiga hiperactiva

Oxibutinina

Tolterodina

Cloruro de trospio

Darifenacina

Solifenacina

Fesoteradina

Clorhidrato de flavoxato

RAM

• Xerostomía

• Visión borrosa

• Trastornos gastrointestinales: estreñimiento,

dispepsia

• Ancianos: somnolencia, mareo, confusión

Toxina botulínica

Wein: Campbell-Walsh Urology, 10th. ed.

Toxina botulínica

Wein: Campbell-Walsh Urology, 10th. ed.

Vejiga hiperactiva

Estrabismo

Blefaroespasmo

Espasmo laríngeo

Distonías

Espasticidad

Acalasia

Hiperhidrosis

Muchas gracias!