tamizaje fisicoquimico de la escoba amarga
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1
UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS
(Universidad del Perú, DECANA DE AMERICA)
Facultad de Farmacia y Bioquímica
EAP de Farmacia y Bioquímica
Cátedra de Farmacognosia y Medicina Tradicional
Parthenium hysterophorus L.
ESCOBA AMARGA
ASIGNATURA: Farmacognosia I
DOCENTES:
Dra. Arilmí Gorriti Gutiérrez
Dra. Augusta Córdova Rivera
Q.F. Bertha Jurado Teixeira
Q.F. Katherine Acosta Alfaro
GRUPO DE LABORATORIO:
Miércoles de 10-14 hrs.
MESA: 1
ALUMNOS:
LÉVANO OSCORIMA, Lorena S.
PALMA ALBINO, Cleni T.
URIARTE DÀVILA, M. Junior
VERA CRUZ, Kiara W.
LIMA-PERÚ
2015
2
ÍNDICE INTRODUCCIÓN .............................................................................................................................. 3
I. ESTUDIO BOTÁNICO ............................................................................................................. 4
1.1 Ubicación taxonómica ...................................................................................................... 4
1.2 Descripción morfológica .................................................................................................. 4
1.3 Distribución geográfica .................................................................................................... 5
1.4 Diversidad genética .......................................................................................................... 6
1.5 Fenología y otros .............................................................................................................. 6
II. HISTORIA .................................................................................................................................. 7
III. DROGA .................................................................................................................................. 8
IV. COMPOSICIÓN QUÍMICA .................................................................................................. 8
V. ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA ........................................................................................... 9
VI. TOXICIDAD ......................................................................................................................... 12
VII. ESTUDIOS CLÍNICOS ...................................................................................................... 14
VIII. FORMA FARMACÉUTICA ................................................................................................ 14
IX. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS ................................................................................ 15
3
INTRODUCCIÓN
Parthenium hysterophorus L. (Familia: Asteraceae), conocida comúnmente como
escoba amarga, amargosa, mariahuana macho, es un maleza anual que tiene su
origen en México y Centro América, actualmente tiene una distribución mundial.
Esta planta causa grandes pérdidas económicas, por tener gran capacidad de
adaptamiento en diversos hábitats. Esta maleza tiene propiedades alelopáticas,
por poseer parthenina 1. En la salud humana, el contacto prolongado con la piel
puede resultar alergénico causando dermatitis, mientras la inhalación del polen
puede causar rinitis, que puede convertirse en bronquitis o asma 2.Durante la
década de los setenta a la fecha, esta maleza ha causado grandes pérdidas
económicas en México, Taiwan, India, Australia, etc.; el impacto de las malezas en
los pastos y cultivos agrícolas, es por la competencia de agua, nutrientes, espacio,
luz y aire. En la ganadería baja la calidad de los productos; por ejemplo provoca
un sabor desagradable de la leche, y sus productos derivados, causa menor
superficie forrajera aprovechable, envenenamiento, etc.
Sin embargo en la actualidad se describen sus posibles usos para medicina,
forraje, combustible y plaguicidas. En la medicina es usada por poseer
propiedades analgésicas, astringente, antiinflamatorio, febrífugo, antipalúdico,
contra afecciones de la piel como sífilis, herpes, tiña, etc. Es tónico y estimulante
estomacal 3. La decocción de la raíz es útil en la disentería amebiana. Toda la
planta posee distintos efectos farmacológicos, como actividad anticancerígena,
relajante del músculo esquelético, actividad hipoglucemiante, y antioxidante 4.
Como componentes de esta planta se encuentran saponinas, lactonas,
aminoácidos y polisacáridos; el principio activo más abundante es la parthenina,
una lactona sesquiterpénica a la que se le atribuye sus propiedades medicinales 5.
4
I. ESTUDIO BOTÁNICO
1.1 Ubicación taxonómica
Dominio: Eucariontes
Reino: Plantae
Filo: Spermatophyta
Subphylum: Angiospermas
Clase: Dicotiledóneas
Orden: Asterales
Familia: Asteraceae
Género: Parthenium
Especie: Hysterophorus Parthenium
1.2 Descripción morfológica
Parthenium Hysterophorus es una planta erecta, muy ramificada con
hábito de crecimiento vigoroso, aromáticas, anuales (o con una corta
vida perenne) planta, herbácea con una raíz principal profunda. La
especie se reproduce por semilla. En su área de distribución neotropical
crece hasta 30-90 cm de altura, pero hasta 1,5 m, 2,5 m, o incluso, en
situaciones exóticas. Poco después de la germinación de la planta joven
forma una roseta basal de color verde pálido, pubescente, fuertemente
diseccionada, hojas profundamente lobuladas, 8-20 cm de longitud y 4-8
cm de ancho. La etapa de roseta puede persistir por períodos
considerables durante condiciones desfavorables (como el agua o
estrés por frío). A medida que el tallo se alarga, hojas más pequeñas,
estrechas y menos disecados se producen alternativamente en la
pubertad, angular rígida tallo, longitudinalmente ranurado, que se
convierte en leñosa con la edad. Ambas hojas y tallos están cubiertos de
tricomas cortos y suaves, de los cuales cuatro tipos han sido
reconocidos y son considerados de importancia taxonómica dentro del
género.
Los ápices de las flores son tanto terminal y axilar, pedunculate y
ligeramente peludo, que se componen de muchas florecillas formadas
en pequeños capítulos blanco, de 3-5 mm de diámetro. Cada cabeza se
compone de cinco flósculos fértiles rayos (a veces seis, siete u ocho) y
alrededor de 40 flósculos del disco masculinos. Las primeras formas son
los capítulos en la axila de la hoja de terminal, con los posteriores
capítulos que ocurre progresivamente en el tallo en las ramas laterales
que surgen de las axilas de las hojas inferiores. Miles de inflorescencias,
que se forman en racimos ramificados, se pueden producir en el ápice
de la planta durante la temporada. Semillas (aquenios) son de color
5
negro, aplanado, a unos 2 mm de largo, cada uno con dos apéndices,
delgadas, de color paja espatulados (floretes estériles) en el ápice que
actúan como sacos de aire y la dispersión de la ayuda 6.
1.3 Distribución geográfica
El género Parthenium contiene 15 especies, todas nativas de Norte y
Sur América. P. Hysterophorus tiene un área de distribución natural en
las regiones subtropicales de Norte a Sur América. Se cree que la
especie se originó en la región que rodea el Golfo de México, incluyendo
el sur de EE.UU., o en el centro de América del Sur, pero ahora se ha
generalizado en Norte y Sur América y el Caribe y Fournet y Hammerton
(1991) indican que se produce en todas las islas 'probablemente' de las
Antillas Menores.
Desde su introducción accidental en Australia y la India en la década de
1950, probablemente como un contaminante de las semillas de cereales
o pastos, que ha logrado gran estado de malezas en esos países. Fue
grabado por primera vez en el sur de África en 1880, pero no se informó
como una mala hierba común en algunas partes de esa región hasta
mediados de la década de 1980 después de grandes inundaciones en la
costa este. Informes recientes de esta planta de otros países indican
que su rango geográfico sigue aumentando 7.
Fig. 1 Toda la planta de P. hysterophorus plant y su inflorescencia
6
1.4 Diversidad genética
El número de cromosomas ha sido reportado como 2n = 18 en la India y
Australia, sin embargo, tanto inferior (2n = 9) y (2n = 34) el número de
cromosomas más altas también se han atribuido de malas hierbas
Parthenium.
Dos razas distintas de malas hierbas Parthenium han sido identificados,
la 'Sudamericana "y razas de la' North American, el primero con crema
de flores amarillas y el segundo con flores blancas. Por otra parte,
Torres et al. indicaron que el sesquiterpenlactonas, hymenin, que está
presente en las plantas de Argentina y Bolivia, es diferente de la lactona,
parthenin, identificados a partir de la mayoría de las muestras recogidas
en la India, así como del Norte y América Central. La comparación
genética detallada entre las plantas de todo el rango introducido es
necesaria para determinar la historia de su propagación y para
desarrollar programas de gestión 7.
1.5 Fenología y otros
Maleza Parthenium es un colonizador agresivo de suelo perturbado,
capaz de germinar, crecer y florecer en un amplio intervalo de
temperaturas y fotoperíodos. Las semillas germinan toda la humedad
Fig. 2 Distribución geográfica de P.hysterophorus
7
durante todo el año siempre está disponible y la tasa de germinación es
extremadamente alta. Cuatro o más cohortes sucesivas de plantas de
semillero se pueden producir en una temporada. La floración puede
empezar tan pronto como 4 semanas después de la emergencia de las
plántulas, y las plantas seguirán flor durante períodos prolongados (6-8
meses), cuando las condiciones lo permitan.
Plantas emergentes durante los primeros (resorte) lluvias por lo general
alcanzar un tamaño mayor y tienen una esperanza de vida
significativamente más larga que las producidas en el verano. La
humedad del suelo parece ser el principal factor que contribuye tanto a
la vida útil y la duración de la floración. Planta de biomasa aumenta la
producción al aumentar la temperatura hasta un régimen de temperatura
día / noche óptimo de 33/22 ° C. En condiciones desfavorables (seco), el
ciclo de vida puede tardar hasta 335 días, comparado con 86 días en
condiciones óptimas. Estudios fisiológicos han demostrado que la mala
hierba Parthenium tiene una baja actividad fotorespiratorio y tiene la vía
fotosintética C3 pero con tendencia C4 positivo 6.
II. HISTORIA
P. Hysterophorus se presume que han entrado en la India, junto con granos
alimenticios importados de los EE.UU. Fue identificado y descrito por Rao (1956)
en Pune (Poona formalmente), en el distrito de Maharashtra, donde fue observado
por primera vez en 1955, y se ha extendido a la mayor parte del subcontinente. Se
cree que han entrado en Pakistán, Nepal y Bangladesh a través de conexiones por
carretera, donde miles de vehículos cruzan entre India y estos países cada día en
varios lugares. En Pakistán, las malas hierbas parthenium se informó primero del
distrito de Gujarat de la provincia de Punjab en 1980 y desde entonces se ha
propagado rápidamente por toda la provincia de Punjab, Territorio Capital de
Islamabad (TIC) y las partes de la provincia de Khyber Pukhtunkhwa. La maleza
se cree que han entrado en Nepal desde la India y se encuentra actualmente en la
mayor parte de la región de Tarai tierras bajas que limita con la India, y dentro de
la mayoría de las ciudades y las zonas urbanas de los Valles Dun del rango
Siwalik y la región del cerro.
En Australia, Parthenium se registró por primera vez cerca Toogoolawah en el
sudeste de Queensland, en 1955, a pesar de esta plaga no se extendió
ampliamente. Se ha sugerido que esta introducción se debió al movimiento de
aeronaves y piezas de maquinaria en Australia durante la Segunda Guerra
Mundial. Una segunda introducción accidental se produjo en el centro de
Queensland, al norte de Clermont, en 1958 y se originó a partir de semillas de
8
pastos contaminados. Esto se extendió rápidamente y afectó a muchos cientos de
kilómetros cuadrados 6.
Maleza Parthenium primero fue registrado por el sur de África en 1880, pero no se
convirtió en una mala hierba allí hasta mediados de 1980. Fue grabado en Kenia
en 1975 a partir de registros de herbario Nairobi, y se ha convertido en una mala
hierba de las plantaciones de café de Kenia. En Etiopía, las malas hierbas
parthenium se informó en Dire Dawa en 1988. Hay dos especulaciones: o la
maleza se introdujo a través de semillas de trigo donado para el alivio del
extranjero o que se introdujo durante la guerra entre Etiopía y Somalia en 1976-
1977. Sin embargo, las malas hierbas parthenium se registró en 1968 en la
Universidad Alemaya de Agricultura, Etiopía. De la presencia de malezas
parthenium en Kenia y Somalia la capacidad de las semillas de malezas
parthenium viajar largas distancias a través del viento, el agua y otros medios, y,
es posible que podría haber sido introducido a Etiopía desde estos países vecinos.
A inicios del siglo XX, el Instituto Médico Nacional la cita como: analgésico,
antídoto, antirreumático, antineurálgico y para la empineuritis alcohólica. La
Sociedad Farmacéutica de México indica su uso como: analgésico, antídoto,
antineurálgico, antirreumático, reumatismo articular y reumatismo muscular.
Maximino Martínez, la consigna como: antídoto, antirreumático, enfermedades del
bazo, gastralgia, padecimientos hepáticos, fortalece los nervios y analgésico.
Finalmente, Narciso Souza consigna: es muy usada como emenagoga, para
combatir la sarna y otras enfermedades de la piel 8.
III. DROGA
Parthenium hysterophorus es una asteraceae con diversas actividades
farmacológicas por lo que es utilizada toda la planta con excepción de la raíz,
especialmente por su actividad antimicrobiana, antiinflamatoria y como pesticida.
IV. COMPOSICIÓN QUÍMICA
La composición química de Parthenium hysterophorus se encuentra bien definida.
Su composición puede variar por la distribución geográfica en cuanto a las
semillas, siendo así que esta planta posee más de 45 lactonas sesquiterpénicas
en hojas y flores 9, de entre los cuales los principales son partenolida
sesquiterpenlactonas, que son el 0,9% del total de componentes; cerca del 90% lo
constituyen aceites volátiles 10, mientras que en todas las partes de la planta(tallo,
hojas, pelo de hojas, flores y granos de polen) se encuentran componentes tóxicos
e inhibidores.
9
Tabla 1 Constituyentes químicos de P. hysterophorus
Grupo principal Constituyentes
Terpenoides
Lactonas sesquiterpénicas: germacranoides (incluyendo parthenoide, artemorin y chrysanthemonin) guaianolides (incluyendo chrysartemin, partholidoide y chrysanthemolide) y eudesmanolides (incluyendo santamarin, reynosin y magnolialide), parthenina, cornopolina, artecanina, balchanina, y epoxyartemorina.
Aceites esenciales
Diversos componentes monoterpenos y sesquiterpenos (por ejemplo alcanfor (56,9%), canfeno (12,7%), p-cimeno (5,2%), acetato de bornilo (4,6%), tricileno, α-thujene, α-pineno, β-pineno, α- felandreno, α-terpineno, γ-terpineno, chrysantheone, pinocarvona, borneol, terpinen-4-ol, ρ-cimen-8-ol, α-terpineol, mirtenal, carvacrol, eugenol, acetato de trans-mirtenol, isobornilo butanoato de 2-metil , óxido de cariofileno, germacreno, farneseno y sus ésteres).
Aminoácidos Abundante en glicina y prolina y moderada cantidad de alanina y lisina.
Aminoazucares N-acetilgalactosamina y N-acetilglucosamina.
Derivados fenolicos
Cafeina, ferfulina, clorogénico y anís ácidos.
Flavonoides
Luteolina, apigenina, 6-hydroxykaempferol 3,6-dimetil éter, 6-hydroxykaempferol 3,6,4'-trimetil éter (tanetina), quercetagetin éter 3,6-dimetil, quercetagetina 3,6,3'-trimetil éter (acompañado por 3,6,4'-trimetil isómeros éter), quercetina, chrysoeriol, Santin, jaceidín y centaureidin
Otros
8-β-Acetoxyhysterone C, Charminarona, 8α-Epoxymethylacrylyloxyambrosin, 8α-Epoxymethylacrylyloxy-11, 13-dihydroparthenin, 8α-Epoxymethylacrylyloxyparthenin, 2β- Hydroxycoronopilin, Hysterone (A, B, C, D), 1α, 2β, 4β-Trihydroxypseudoguaian-6β, 12-olida, piretrina, taninos (tipo no especificado), la melatonina, cloruro de potasio, proteínas.
V. ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA
Actividad antinflamatoria:
El extracto etanolico de Parthenium hysterophorus demostró actividad
antiinflamatoria inducida por carrageninas en ratas con edema en sus patas,
siendo la dosis utilizada 1, 2 mg / kg de peso corporal 11. La propiedad
antiinflamatorio puede ser debido a un inhibidor de las fosfolipasas celulares, lo
que impide la liberación de ácido araquidónico en respuesta a estímulos
fisiológicos apropiados.
Actividad antioxidante
Los antioxidantes fitoquímicos protegen las células del daño oxidativo causado por
los radicales libres. Un ensayo de barrido demostró que el extracto etanólico y el
metanolico de Parthenium hysterophorus presentan actividad antioxidante de
78,25561 y 66,28858% respectivamente 12.
10
Actividad anticancerígena y citotóxica
Las propiedades citotóxicas y anticancerigenas de Parthenium hysterophorus
tienen un alto potencial en oncología como agentes terapéuticos contra el cáncer.
El extracto metanolico de flor exhibió efectos antitumorales en ratones que llevan
leucemia linfocítica trasplantable. Los extractos metanolicos, etanolicos y
cloroformicos presentaron actividad citotoxica contranaupinos en 9Kb de cultivo
celular nasofaríngeo, también en carcinoma A549 de pulmón y adenocrinoma
humano 13.
Actividad antimicrobiana
Se determinó que el extracto en diclorometano de Parthenium hysterophorus
presenta una mayor efectividad contra E. coli. Todos los tipos de extractos de las
inflorescencias son efectivos, tanto que su actividad es comparada con la
metronidazona, siendo efectivo contra amebiosis y que por su bajo costo presenta
una nueva propuesta ante un antimicrobiano comercial 14.
Actividad pesticida
Las lactonas presentes en esta planta presentan actividad pesticida contra
Spodoptera litura y Callosobruchus maculatus. Extractos de éter de petróleo de
hojas, tallo y inflorescencia de Parthenium hysterophorus a concentraciones 500
ppm, 1000, 2000 y 5000 disminuyó significativamente la duración de la vida y la
producción de progenie de áfido de la mostaza 15
11
Tabla 2 Bioactividades individuales de algunos compuestos bioactivos aislados de P. hysterophorus
12
VI. TOXICIDAD
Esta hierba se sabe que causa muchos riesgos para la salud que ahora han
alcanzado proporciones epidémicas. P hysterophorus afecta a los cultivos de
alimentos y forrajes, ya que el polen y el polvo de esta maleza provocan dermatitis
alérgica de contacto en los seres humanos.
13
La dermatitis es una lesión inmune mediada por células T y la enfermedad se
manifiesta como pápulas eritematosas picazón y lesiones papulovesiculares en
zonas expuestas del cuerpo. Estos efectos se han relacionado con la citotoxicidad
del parthenin lactona sesquiterpeno 16.
Las personas expuestas a esta planta durante un periodo prolongado manifiesta
los síntomas de la inflamación de la piel, eczema, asma, rinitis alérgica, fiebre del
heno, puntos negros, ardor y ampollas alrededor de los ojos. Parthenium
hysterophorus también causa diarrea, erupciones eritematosas papulares severos,
dificultad para respirar y ahogo 17.La exposición al polen de P. hysterophorus
provoca bronquitis alérgica. Ramos et al. (2001) evaluaron el potencial mutagénico
de un extracto bruto de P. hysterophorus en la Salmonella ensayo / microsoma
(Ames) y la prueba de micronúcleos de médula ósea de ratón. Sin embargo, no
mostró potencial genotóxico 18.
También se han encontrado que esta planta genera daños al Sistema Nervioso
Central (SNC) actuando como un depresor, esto se ha estudiado realizando un
extracto metanólico de P. hysterophorus en dosis 2,5 y 5 mg / kg de peso corporal
causando actividad analgésica significativa similar a pathidine en ratones albinos
suizos esto puede ser debido a que hay una acción en el sistema nervioso central.
Otra actividad que puede causar P. hysterophorus es la pérdida de la inmunidad.
El tratamiento oral con extracto de metanol a dosis de 20 mg / 100 g de peso
corporal reduce la inmunidad en la rata al disminuir significativamente el CMB. In
vitro, el extracto de parthenium inhibe la fagocitosis de Candida guilliermondii y su
matanza general por los neutrófilos 19.
Se han revelado ulceraciones en el tracto digestivo del ganado vacuno y búfalos
mediante una autopsia. La exposición a P. hysterophorus también provoca
toxicidad sistémica en el ganado 20.La alopecia, pérdida de pigmentación de la
piel, dermatitis y diarrea ha sido reportada en los animales que se alimentan de P.
hysterophorus. Los cambios degenerativos en el hígado y los riñones y la
inhibición de deshidrogenasas del hígado han sido reportados en búfalos y ovejas 21. La leche y la carne de calidad de los bovinos, búfalos y ovejas se deterioran
con el consumo de esta maleza 22.
14
VII. ESTUDIOS CLÍNICOS
Prevención y Tratamiento de Migraña:
Prevención y tratamiento de la migraña por P. hysterophorus es ahora un tema de
debate. Sin embargo, en base a estudios farmacológicos de la hierba y
parthenolide, tres posibles mecanismos están involucrados: Actividad anti-
inflamatoria, un efecto sobre las plaquetas y la inhibición de la unión serotonina.
P. hysterophorus se informó de inhibir la secreción de gránulos de las plaquetas
de la sangre, que se relaciona con la etiología de la migraña. Un estudio
aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo durante tres meses controlado
con éxito la migraña en 17 pacientes por comer hojas de matricaria primas 23. Otro
ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo demostró la reducción
de la intensidad del dolor de migraña de manera significativa durante las hojas en
polvo (0,2%) partenolida 100 mg al día durante 60 días de la administración de 57
pacientes. Se observó una reducción del 24% de los ataques de migraña en 72
pacientes después del tratamiento P. hysterophorus (70-114 mg P. hysterophorus
equivalente a 2,19 mg partenolida; una cápsula al día) en otro aleatorizado, doble
ciego, controlado con placebo, ensayo cruzado 24. Los estudios sugieren que las
preparaciones son admirables en la prevención de la migraña, pero aún se
requieren ensayos clínicos bien diseñados para establecer los efectos
beneficiosos de P. hysterophorus para la profilaxis de la migraña.
VIII. FORMA FARMACÉUTICA
Parthenium hysterophorus L. es una planta medicinal de uso tradicional como
antiparasitario. La mayoría de las acciones farmacológicas son atribuidas a la
parthenina, metabolito activo contra la malaria, leishmaniasis y tropanosomiasis;
infecciones parasitarias que afectan a más de dos billones de personas del mundo
subdesarrollado.
Actualmente se están desarrollando estudios de pre formulación al polvo de la
planta, evaluando distintas propiedades y características con vistas al desarrollo
posterior de formas de dosificación que puedan producirse a nivel industrial 25.
Diversos estudios informan que este polvo es ligeramente higroscópico, tiene
pobre fluidez, contiene elevada humedad residual, lo que afectaría al metabolito
activo, ya que al ser una lactona, podría sufrir reacción de hidrolisis, la estabilidad
del polvo se ve afectada por la temperatura y la luz 5, por ello es importante la
consideraciones que se puedan tener al momento de elegir el sistema envase-
cierre del polvo o las formulaciones que lo contengan.
15
Sin embargo hay estudios donde se han preparado lociones y champús para
evaluar su acción contra la escabiosis en perros, los resultados obtenidos
mostraron una notable mejoría en las zonas afectadas de la piel de estos animales
cuando se realizó una sola aplicación 25.
IX. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
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