Medicamentos Antiespasmódicos

Daffné Valerio QuinteroAna Karen Covarrubias Valle

Antagonistas del receptor 5-HT3de serotonina

Estos receptores activan la sensación aferente de dolor a través de neuronas sensoriales, extrínsecas del intestino a la medula y a SNC.

Su inhibicion produce un efecto en las sensaciones displacenteras viscerales, de nauseas, meteorismo y dolor.

Además inhibe la motilidad del colon.

Actúan antagonizando a la acetilcolina en los receptores muscarínicos.

Se suelen clasificar en anticolinérgicos con estructura de amina terciaria y anticolinérgicos con estructura de amonio cuaternario.

Se diferencian principalmente porque los derivados de la amina terciaria no atraviesan la barrera hematoencefálica y, en caso de intoxicación, hay menos riegos de pérdida de memoria, excitación psíquica o alucinaciones

Alosetrón Aprobado para pacientes con SII severo con

diarrea.

Ondansetrón También se hanGranisetrón comprobado para elDolasetrón Tx y prevención de Palonosetrón nauseas y vómito,

sin bromuro de otilonio embargo, su eficacia no

se ha determinado.

Bromuro de otilonio

Sindrome de intestino irritable Ulcera peptica

Hidrocloruro de diadomina

Indicaciones trastornos gastrointestinales debido a la musculatura lisa

Lactantes de 6 meses

2 a 12 anos de 10 mg

Adultos de 20mg

Bromuro de propantelina

Trastornor gastrointestinales

Adultos 15mg 3 veces al dia con una dosis maxima 120 mg

Farmaconicética y Farmacodinamia

Alosetrón (lotronex)Se une con gran afinidad a los receptores 5-HT3Se absorbe rápido, en el aparato gastrointestinal

con una vida media plasmática de 1.5h.Pero con una duración de efecto mucho mayor.Se excreta vía renal.

Usos clínicos

Esta aprobado para el Tx de mujeres con SII severo en las que la diarrea es el síntoma predominante.

Dosis1mg 1 ó 2 veces al día; reduce el dolor abdominal,

calambres, diarrea.Hay reducción en el movimiento intestinal por día.Mejoría en la consistencia de las heces.

Efectos Adversos

Se asocia con efectos Gastrointestinales raros pero graves.

Estreñimiento Colitis sistémica

Antagonistas del receptor 5-HT4 de Serotonina

Tegaserod (Zelnorm)Tiene aprobación para mujeres con el SII que tienen

predominantemente estreñimiento. Se muestra reducción en la gravedad del dolor y

meteorismo. Incrementa el numero de movimientos

intestinales por semana y reduce la dureza de las heces.

Dosis; oral en tabletas de 2 a 6mg. Su uso esta aprobado hasta por 12 semanas, se

puede considerar su uso mas prolongado en pacientes que muestran una buena respuesta.

Medicamentos Anticolinergicos

Medicamento Anticolinergico

Farmaco que sirve para reducir o anular los efectos producidos por la acetilcolina en el Sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico.

Los anticolinérgicos son, habitualmente, inhibidores competitivos reversibles de alguno de los dos tipos de receptores de acetilcolina, y se clasifican de acuerdo al receptor que es afectado.

Los agentes antimuscarínicos actúan sobre los receptores muscarínicos de acetilcolina y los agentes antinicotínicos actúan sobre los receptores nicotínicos de acetilcolina. La mayoría de los anticolinérgicos son antimuscarínicos.

Los efectos anticolinérgicos se oponen a los producidos fisiológicamente por la acetilcolina.

Los efectos más comunes, secundarios a la disminución de reactividad del músculo liso, son:

1. Sequedad bucal por disminución de la salivación.

2. Sequedad ocular por disminución en la producción de lágrimas.

3. Retención urinaria. 4. Estreñimiento.

Receptor mas util comunmente es :

La escopolamina actúa como depresor de las terminaciones nerviosas y del cerebro.

Es antagonista competitivo de las sustancias que estimulan el

sistema nervioso parasimpático, a nivel de sistema nervioso central y periférico, produciendo un efecto anticolinérgico, que bloquea en forma competitiva e inespecífica los receptores muscarínicos localizados en el sistema nervioso central, corazón, intestino y otros tejidos, específicamente los receptores tipo M1.

En dosis altas, de más de 10 mg en niños o más de 100 mg en adultos, puede causar convulsiones, depresión severa, arritmias cardíacas (taquicardia severa, fibrilación, etc), insuficiencia respiratoria, colapso vascular y hasta la muerte

Metabolismo y excrecion

El máximo efecto se alcanza durante las primeras 1 a 2 horas y luego cede poco a poco, dependiendo de la dosis dura varios dias en eliminarse.

Tiene una vida promedio de dos horas y media, y se metaboliza en hígado en ácido trópico y escopina.

La duración de acción es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por vía intramuscular o SC, y menos cuando es dada por vía IV.

Sólo 10 % se excreta por el riñón sin metabolizarse.

Farmacos muscarinicos

Fármacos que inhiben las acciones de la acetilcolina debidas a la activación de receptores muscarínicos.

Sólo los compuestos derivados de amonio cuaternario interfieren con las acciones de acetilcolina en los receptores nicotínicos.

Agente Mecanismo Uso clínico Efectos adversos

Atropina(D/L-Hiosciamina)

Antagonista no selectivo, estimulación del SNC

•en anaestesia•ponsoñamiento anticolinesterasa•bradicardia•Antiespasmódico en hipermotilidad gastrointestinal

•retención urinaria•xerostomía•visión borrosa

Escopolamina(L-Hioscina)

Antagonista no selectivo, deprime el SNC

•igual que la atropina •mareos

•igual que la atropina •sedante

Pirenzepina

•Agonista selectivo de Receptor muscarínico M1 inhibie secreción gástrica

•en úlcera péptica (no se usa mucho)

(menor que los no-selectivos)

Difenhidramina

•para síntomas extrapiramidales por medicamentos antipsicóticos típicos