Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899,...
Transcript of Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899,...
![Page 1: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/1.jpg)
![Page 2: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/2.jpg)
Historia Historia
�������� KollerKoller 1884, Anestesia T1884, Anestesia Tóópica Ocularpica Ocular
�������� Bier 1899, Primera anestesia espinalPrimera anestesia espinal
�������� Einhorn 1905, ProcaProcaíínana
�������� Lofgren 1943, LidocaLofgren 1943, Lidocaíínana
AnestAnestéésicos sicos LocalesLocales
�������� 1960, Bupivaca1960, Bupivacaíínana
�������� Neimann 1860, purifica la CocaNeimann 1860, purifica la Coca
![Page 3: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/3.jpg)
Anestésicos Locales
Son drogas que poseen como denominador común la capacidad de provocar, a nivel de la membrana axonal, un bloqueo reversible en la conducción del impulso nervioso
![Page 4: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/4.jpg)
Anestésicos locales
• Los anestésicos locales son bases débiles cuya estructura consiste en un radical aromático ligada a una amina sustituida a través de un enlace amida o ester
• Las diferencias entre los AL esteres o amidas se relacionan con su posibilidad de producir efectos adversos y los mecanismos por los que se metabolizan
![Page 5: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/5.jpg)
Estructura QuEstructura Quíímicamica
NN
LipofLipofíílicolico Cadena IntermediaCadena Intermedia HidrofHidrofíílicolico
UniUnióónn PolarNo Polar
AnestAnestéésicossicos LocalesLocales
![Page 6: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/6.jpg)
Estructura QuEstructura Quíímicamica
Grupo HidrofGrupo Hidrofíílicolico NN�������� Aminas Terciarias derivados del AmonioAminas Terciarias derivados del Amonio
�������� Derivados del Amonio, son Derivados del Amonio, son Bases DBases Déébilesbiles
�������� Pobre Solubilidad, es preparada como una Sal, Pobre Solubilidad, es preparada como una Sal, ClorhidratoClorhidrato
�������� FunciFuncióón, asociarse a los canales del Sodio, interrupcin, asociarse a los canales del Sodio, interrupcióónnreversible de la actividad neuralreversible de la actividad neural
AnestAnestéésicos Localessicos Locales
![Page 7: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/7.jpg)
Estructura QuEstructura Quíímicamica
Grupo HidrofGrupo Hidrofíílicolico NN
BupivacaBupivacaíínana
MepivacaMepivacaíínana
AnestAnestéésicos Localessicos Locales
![Page 8: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/8.jpg)
Estructura QuEstructura Quíímicamica
Grupo HidrofGrupo Hidrofíílicolico NN
Etidocaína
Lidocaína
AnestAnestéésicos Localessicos Locales
Cadena intermediaCadena intermedia
![Page 9: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/9.jpg)
Estructura QuEstructura Quíímicamica
Cadena intermediaCadena intermedia
�������� Debe tener un largo de 3 a 7 Carbonos o 6 Debe tener un largo de 3 a 7 Carbonos o 6 ––7 nm7 nm
�������� Menor a 3 C, sin actividad de A.L.Menor a 3 C, sin actividad de A.L.
�������� Mayor a 7 C, pierde la potenciaMayor a 7 C, pierde la potencia
�������� FunciFuncióón, n, alineacialineacióón del grupo Aminon del grupo Amino
�������� Especie de correa, permitiendo la asociaciEspecie de correa, permitiendo la asociacióón de la aminan de la amina
HidrofHidrofíílicalica con el canal del Sodio y la con el canal del Sodio y la LipofLipofíílicalica se mantiene se mantiene dentro de la membrana dentro de la membrana
AnestAnestéésicos Localessicos Locales
![Page 10: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/10.jpg)
Estructura QuEstructura Quíímicamica
UniUnióónn
�������� Influye en la duraciInfluye en la duracióón de los efectos anestn de los efectos anestéésicos.sicos.
�������� Influye en la toxicidadInfluye en la toxicidad
�������� Ester, Ester, -- COOHCOOH
�������� Amida, Amida, -- NHNH22
�������� UniUnióón, determina el tipo y sitio de metabolismo de los A.L.n, determina el tipo y sitio de metabolismo de los A.L.
AnestAnestéésicos Localessicos Locales
![Page 11: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/11.jpg)
Estructura QuEstructura Quíímicamica
Grupo LipofGrupo Lipofíílicolico
�������� Importante en el paso a travImportante en el paso a travéés de la membrana de la celulars de la membrana de la celular
�������� Liposolubilidad asociado a PotenciaLiposolubilidad asociado a Potencia
�������� ��������Liposolubilidad, Liposolubilidad, �������� Peso Molecular, Peso Molecular, �������� TamaTamañño, o, �������� velocidad de velocidad de
difusidifusióón, confiere a la moln, confiere a la moléécula propiedades de difusicula propiedades de difusióón, n,
fijacifijacióón y actividad.n y actividad.
AnestAnestéésicos Localessicos Locales
![Page 12: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/12.jpg)
ClasificaciClasificacióón Qun Quíímicamica
EsteresEsteres
�������� ProcaProcaíínana
�������� TetracaTetracaíínana
�������� 22--CloroprocaCloroprocaíínana
AmidasAmidas
�������� EtidocaEtidocaíína na �������� PrilocaPrilocaíínana
�������� MepivacaMepivacaíína na �������� LidocainaLidocaina
�������� BupivacaBupivacaíína na �������� RopivacaRopivacaíínana
�������� LevobupivacaLevobupivacaíínana
AnestAnestéésicos Localessicos Locales
![Page 13: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/13.jpg)
ClasificaciClasificacióón Qun Quíímicamica
EsteresEsteres
22--CloroprocaCloroprocaíínana
TetracaTetracaíínana
ProcaProcaíínana
AnestAnestéésicos Localessicos Locales
![Page 14: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/14.jpg)
ClasificaciClasificacióón Qun Quíímicamica
AmidasAmidas
LidocaLidocaíínana EtidocaEtidocaíínana
MepivacaMepivacaíínanaBupivacaBupivacaíínana
PrilocaPrilocaíínana
RopivacaRopivacaíínana
AnestAnestéésicos Localessicos Locales
PropilPropilMetilMetil
ButilButil
![Page 15: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/15.jpg)
MetabolismoMetabolismoAnestAnestéésicos Localessicos Locales
EsteresEsteres
Colinesterasa plasmColinesterasa plasmááticasticas
Metabolito PABAMetabolito PABA
AmidasAmidas
Microsomal HepMicrosomal Hepááticotico
Aminoxilidide Aminoxilidide
GX y MEGX (Lidocaina)GX y MEGX (Lidocaina)
PipecoxilididePipecoxilidide
(Bupivaca(Bupivacaíína, Ropivacana, Ropivacaíína)na)Asociado con alergiasAsociado con alergias
•Diferenciar. Dos I en el nombre genérico son Amidas, una sola I son Esteres.
![Page 16: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/16.jpg)
Estructura QuEstructura Quíímica mica yy PropiedadesPropiedadesAnestAnestéésicos Localessicos Locales
PropiedadesPropiedades
FFíísicosico--QuQuíímicasmicas
No FNo Fíísicosico--QuQuíímicasmicas
1.1. LiposolubilidadLiposolubilidad
2.2. pKapKa
3.3. UniUnióón a Proten a Proteíínasnas
4. Peso Molecular.4. Peso Molecular.
1.1. Difusibilidad en los TejidosDifusibilidad en los Tejidos
2.2. Vasoactiva inherenteVasoactiva inherente
![Page 17: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/17.jpg)
Propiedades FPropiedades Fíísicosico--QuQuíímicasmicasAnestAnestéésicos Localessicos Locales
1.1. LiposolubilidadLiposolubilidad
�������� Propiedad que permite atravesar tejidos y captaciPropiedad que permite atravesar tejidos y captacióón en la n en la membrana de la fibra nerviosa.membrana de la fibra nerviosa.
�������� Responsable de la potencia del A.L.Responsable de la potencia del A.L.
�������� Potencia Potencia in vitroin vitro vs Potencia vs Potencia in vivoin vivo..
�������� Reside en el anillo aromReside en el anillo aromááticotico
![Page 18: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/18.jpg)
Propiedades FPropiedades Fíísicosico--QuQuíímicasmicasAnestAnestéésicos Localessicos Locales
2. 2. pKapKa
�������� pKa.pKa. Es aquel pH en donde existe 50% de la formasEs aquel pH en donde existe 50% de la formas
ionizadas y 50% de formas no ionizadasionizadas y 50% de formas no ionizadas
�������� Determina el Determina el tiempo de iniciotiempo de inicio del bloqueo de conduccidel bloqueo de conduccióónn..
�������� pKa AltopKa Alto Cationes Aniones InicioInicio LentoLento
�������� pKa BajopKa Bajo Aniones Cationes Inicio Inicio RRáápidopido
![Page 19: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/19.jpg)
Propiedades FPropiedades Fíísicosico--QuQuíímicasmicasAnestAnestéésicos Localessicos Locales
2. 2. pKapKa
22--CloroprocainaCloroprocaina
LidocainaLidocaina
BupivacaBupivacaíínana
RopivacaRopivacaíínana
LevobupivacaLevobupivacaíínana
AgenteAgente pKa pKa (25(25ººC)C)
�������� Puede afectarse Puede afectarse por la temperaturapor la temperatura
9.19.1
7.87.8
8.18.1
8.18.1
8.18.1
InicioInicio
RRáápidopido
RRáápidopido
IntermedioIntermedio
IntermedioIntermedio
IntermedioIntermedio
![Page 20: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/20.jpg)
Propiedades FPropiedades Fíísicosico--QuQuíímicasmicasAnestAnestéésicos Localessicos Locales
�������� El grado de uniEl grado de unióón a proten a proteíínas es directamente proporcional a nas es directamente proporcional a
la duracila duracióón de accin de accióónn..�������� A mayor uniA mayor unióón a proten a proteíínas, su efecto es mnas, su efecto es máás prolongados prolongado
3. 3. UniUnióón a Proten a Proteíínasnas
�������� Mayor uniMayor unióón a proten a proteíínas, nas, menor fraccimenor fraccióón libren libre..
![Page 21: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/21.jpg)
Propiedades FPropiedades Fíísicosico--QuQuíímicasmicasAnestAnestéésicos Localessicos Locales
2. 2. UniUnióón a Proten a Proteíínasnas
AgenteAgente
22--CloroprocainaCloroprocaina
LidocainaLidocaina
BupivacaBupivacaíínana
RopivacaRopivacaíínana
LevobupivacaLevobupivacaíínana
% de Uni% de Unióónn DuraciDuracióón n
--
6464
9595
9696
9696
CortaCorta
IntermediaIntermedia
LargaLarga
LargaLarga
LargaLarga
![Page 22: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/22.jpg)
Propiedades FPropiedades Fíísicosico--QuQuíímicasmicasAnestAnestéésicos Localessicos Locales
1. Difusibilidad en los Tejidos1. Difusibilidad en los Tejidos
Propiedades No FPropiedades No Fíísicosico--QuQuíímicasmicas
Es aquella propiedad que permite penetrar en el tejido Es aquella propiedad que permite penetrar en el tejido independientemente de su Liposolubilidad o pKa, independientemente de su Liposolubilidad o pKa, Ej. Ej. 22-- CloroprocainaCloroprocaina
![Page 23: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/23.jpg)
Propiedades FPropiedades Fíísicosico--QuQuíímicasmicasAnestAnestéésicos Localessicos Locales
2. Vasoactiva inherente2. Vasoactiva inherente
Propiedades No FPropiedades No Fíísicosico--QuQuíímicasmicas
�������� Depende del grado de vasodilataciDepende del grado de vasodilatacióón que produce eln que produce el
anestanestéésico localsico local�������� In vitroIn vitro la la LidocainaLidocaina tiene tiene mayor potenciamayor potencia que la que la MepivacaMepivacaíínana
para bloquear el Nervio aisladopara bloquear el Nervio aislado
�������� In vivoIn vivo estos dos agentes tienen estos dos agentes tienen similar potenciasimilar potencia, , posiblementeposiblemente
por la por la mayor vasodilatacimayor vasodilatacióónn que produce la Lidocaque produce la Lidocaíína. na.
![Page 24: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/24.jpg)
![Page 25: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/25.jpg)
-aumento de la temperatura cutánea, vasodilatación(bloqueo de las fibras B)
-pérdida de la sensación de temperatura y alivio del dolor (bloqueo de las fibras Ad y C)
-pérdida de la propiocepción (fibras Ag)
-pérdida de la sensación de tacto y presión (fibras Ab)
- pérdida de la motricidad (fibras Aa)
CRONOLOGÍA DEL EFECTO ANESTÉSICO
![Page 26: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/26.jpg)
BupivacaBupivacaíínana eses unauna MezclaMezcla RacRacéémicamica
CH3
H
N C
OCH3
NH C4H9
CH3
H
NC
O
CH3
NHC4H9
S-bupivacaína R-bupivacaína
BUPIVACAINA
![Page 27: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/27.jpg)
Composición química
• Forma levogira de la bupivacaína (dos isómeros dextrógiro y levógiro)
• Nomenclatura: S- bupivacaína, L bupivacaína (-)-bupivacaína
• pKa 8,09 pH 4-6.5 solución de cloruro de sodio y ácido clorhídrico, conservación a 30º protegido de la luz
• Coeficiente de partición aceite/agua 1.64 altamente soluble en agua y alcohol
• Menor afinidad por los canales de Na cardiacos y cerebral
Levobupivacaína
![Page 28: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/28.jpg)
• Conocida desde 1972 su molécula se estabiliza en el 2000
• Mayor unión a proteínas plasmáticas
• Menor volumen de distribución
• Mayor aclaramiento renal
• Menor cardiotoxicidad y neurotoxicidad
• Potencia similar a la bupivacaina
![Page 29: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/29.jpg)
• Propiedades
• Puede combinarse con solución salina, opiodes, pero no con sustancias con pH >8.5
• Produce vasoconstricción dosis dependiente
• Complicaciones cardiacas: arritmias, bloqueos AV, hipotensión, bajo gasto, paro, vasodilatación periférica
• A nivel central: agitación, depresión, convulsiones, coma
• No tiene potencial carcinogénico ni teratogénico demostrable
![Page 30: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/30.jpg)
ClasificaciClasificacióón Cln ClíínicanicaAnestAnestéésicos Localessicos Locales
PotenciaPotencia
DuraciDuracióónn
Corto Intermedio LargoCorto Intermedio Largo
CloroprocainaCloroprocainaLidocainaLidocainaMepivacaMepivacaíínana
EtidocaEtidocaíínana
BupivacaBupivacaíínana
RopivacaRopivacaíínanaLevobupivacaLevobupivacaíínana
ProcaProcaíínana
TetracaTetracaíínana
Baja Intermedio AltaBaja Intermedio Alta
CloroprocainaCloroprocaina
ProcaProcaíínanaLidocaLidocaíínana
MepivacaMepivacaíínanaPrilocaPrilocaíínana
BupivacaBupivacaíína, na, RopivacaRopivacaíína, na,
LevobupivacaLevobupivacaíínana
Corta Intermedio ProlongadaCorta Intermedio Prolongada
ProcaProcaíínanaCloroprocaCloroprocaíínana
LidocaLidocaíínana
MepivacaMepivacaíínanaPrilocaPrilocaíínana
BupivacaBupivacaíína, na, RopivacaRopivacaíína, na, LevobupivacaLevobupivacaíínana
LatenciaLatencia
![Page 31: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/31.jpg)
ClasificaciClasificacióón Cln ClíínicanicaAnestAnestéésicos Localessicos Locales
PotenciaPotencia(Liposolub.)(Liposolub.)
DuraciDuracióónn
(Uni(Unióón Prot.)n Prot.)
Corto Intermedio LargoCorto Intermedio Largo
LidocainaLidocainaBupivacaBupivacaíínana
RopivacaRopivacaíínanaLevobupivacaLevobupivacaíínana
Baja Intermedia AltaBaja Intermedia Alta
LidocaLidocaíínana BupivacaBupivacaíína, na, RopivacaRopivacaíína, na, LevobupivacaLevobupivacaíínana
Corta Intermedia ProlongadaCorta Intermedia Prolongada
LidocaLidocaíínana BupivacaBupivacaíína, na, RopivacaRopivacaíína, na, LevobupivacaLevobupivacaíínana
LatenciaLatencia
(pKa)(pKa)
![Page 32: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/32.jpg)
Ensayos clínicos
• Las dosis letales en estudios animales son dos veces más altas comparadas con bupivacaína
• Voluntarios sanos presentaron menor cardiotoxicidad y neurotoxicidad luego de inyección IV de levobupivacaína
• Reacciones adversas similares: hipotensión 19%, nausea 11%, vómito 8%
• En la fase II/III de estudio la inyección intravascular inadvertida solo produjo excitación
• En obstetricia se sugiere su uso al 0.5% no más de 150mg
![Page 33: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/33.jpg)
Anesth Analg 2004;99:1387-1392© 2004 International Anesthesia Research Societydoi: 10.1213/01.ANE.0000132972.61498.F1 AMBULATORY ANESTHESIA
A Prospective, Randomized, Double-BlindComparison of Unilateral Spinal Anesthesia withHyperbaric Bupivacaine, Ropivacaine, orLevobupivacaine for Inguinal Herniorrhaphy
Andrea Casati, MD , Elena Moizo, MD*, Chiara Marchetti, MD*, andFederico Vinciguerra, MD* *Department of Anesthesiology, Vita-Salute University of Milano, IRCCS H San Raffaele, Milano, Italy; and Department of Anesthesiology, Universityof Parma, Azienda Ospedaliera Parma, Parma, Italy
Estudio de 60 pacientes ambulatorios para herniorrafia
Conclusión: la dosis espinal de 8mg de bupivacaína hiperbárica 0.5%, 8mg de levobupivacaína hiperbárica o.5% y 12 mg de ropivacaína hiperbárica0.5% producen efectos cortos y similares
![Page 34: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/34.jpg)
Minerva Anestesiol. 2002 Jul-Aug;68(7-8):599-605.Related Articles,Links
Levobupivacaina, bupivacaina racemica e ropivacaina nel blocco del plessobrachiale.Cacciapuoti A, Castello G, Francesco A.
Service of Anesthesia, Resuscitation, Pain Therapy and Hyperbaric
Medicine, S. Antonio Abate Hospital, Trapani, Italy.
Estudio de 45 pacientes ASA I-III con levobupivacaína 0.5% 1mg/Kg, bupivacaína 0.5% 1mg/Kg y ropivacaína 0.75% 1.4mg/Kg
Conclusión la levobupivacaína constituye un buen sustituto de
la bupivacaína. Produce analgesia más prolongada en el postoperatorio que la ropivacaína
![Page 35: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/35.jpg)
Pineda-Díaz MV, Hernández-Carrillo, Gerardo-De La Cruz S, Hernández-Cruz MJ,
Hernández-Pérez AL
Levobupivacaína comparada con ropivacaína para bloqueo caudal en pacientes pediátricos
Rev Mex Anest 2004; 27 (3): 134-139
Estudio de 40 pacientes 1-7 años ASA I-II para cirugía perineal y de extremidades inferiores utilizando levobupivacaína y ropivacaína al 0.25%
4mg/Kg y volumen de 1.6ml/Kg dosis única.
Conclusiones: La levobupivacaína demostró tener un período de latencia de menor duración y menos intenso bloqueo motor al compararla con ropivacaína. La anestesia caudal con ambos fármacos fue satisfactoria y la hipotensión sigue siendo la complicación más frecuente
![Page 36: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/36.jpg)
SSííntomasntomas de de ToxicidadToxicidad de de loslosAnestAnestéésicossicos LocalesLocales
Toxicidad cardiovascular
Falla respiratoria
Paro cardiaco
Convulsiones generalizadas
Inconciencia
Contracciones musculares
Alteraciones sensoriales y de conducta
Adormecimiento de la lengua y boca
Tiempo
Do
sis/
co
nce
ntr
ació
nen
pla
sma
de
anes
tési
cos
loca
les
Muerte
![Page 37: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/37.jpg)
.
Complete el expediente sin omitir datos,
platique con el grupo médico y la familia.
Busque asesoría legal
Muerte
RCP usual y
prolongada,
antiarrítmicos,
Toxicidad cardiovascular
BZD, intubación
traqueal,
Falla respiratoria
Intubación, BZD, VM, Inconciencia
BZD, intubación
traqueal,
Convulsiones generalizadas
BZD, oxígeno Contracciones musculares
OxigenoAlteraciones sensoriales y de conducta
Vigilancia estrechaAdormecimiento de lengua y
boca
ManejoManifestaciónT
OX
ICID
AD
![Page 38: Historia - AEEMmedicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/Anestesicos... · Bier 1899, Primera anestesia espinal Einhorn 1905, Proca ína Lofgren 1943, Lidoca ína Anest ésicos](https://reader031.fdocuments.us/reader031/viewer/2022021906/5bb2aed309d3f2622d8d1b47/html5/thumbnails/38.jpg)
GRACIAS