FARMAKOKINETIKA KELOMPOK 4

FARMAKOKINETIKAKELOMPOK 4Dewi Tita IndrawatiFisi Karimah KKartika Damasanti MMonang PutraTiurliana OctaviaComparative Bioavailability and Tolerability of a Single 2-mg Dose of 2 Repaglinide Tablet Formulations in Fasting, Healthy Chinese Male Volunteers: An Open-Label, Randomized-Sequence, 2-Period Crossover Study(Bioavailabilitas komparatif dan Tolerabilitas dari Dosis sekali pakai 2 mg 2 Repaglinide Tablet Formulasi di Puasa, Sehat Chinese Relawan Laki-laki: An Open-Label, acak-Sequence, 2-Masa Studi Crossover)IntroductionRepaglinideRegulator glukosa prandial untuk DM tipe 2 Glukosa dengan pelepasan insulinProfil farmakokinetik:Cmax 30-60 menit, obat dieliminasi dalam waktu 4-6 jam, bioavabilitas mutlak 63%, tidak dipengaruhi oleh makanan, terikat kuat dengan albumin (>98%)Sebelum memasarkan repaglinid generik FDA cina membutuhkan studi farmakokinetik dan bioekivalensi formulasi generik dan patenTujuan membandingkan boavabilitas dan tolerabilitas formulasi generik dan paten pada populasi laki-laki sehat cina dalam keadaan puasaStudy Population and MethodsTempat Union Hospital, Tongji Medical College, Huazhong University of Science and Technology, Wuhan, Rakyat Republik CinaPesertaTujuan dan resiko serta memberikan informasi tertulis persetujuan sebelum partisipasiSubjek (2 mg single dose repaglinide)(1 mg; lot No. 120801) dari Sichuan Deren Pharmaceutical Co, Ltd (Sichuan, China).(1 mg; lot No. AM70752) was provided by Beijing Novo Nordisk Pharma Co Ltd (Beijing, China) Kateter vena ditempatkan di lenganTabung berisi heparin sodiumDiambil 5 mL2 tablet repaglinide secara oral dengan 250 mL larutan glukosa 20%60 mL larutan glukosa diberikan setiap 15 menit selama 4 jamSampel darah diambil 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1,25; 1,5; 2; 2,5; 3,0; 4,0; 5,0; dan 6 setelah pemberianSentrifugasi selama 10 menit (5C)Disimpan pada suhu 80C dan dianalisis menggunakan metode LC-MSPenilaian tolerabilitasTanda-tanda vital (TD, suhu tubuh, denyut jantung, laju pernapasan)Pemeriksaan fisikEKGDarah dan tes urinTes biokimia (hati dan fungsi ginjal)Tanda tanda vital dinilai pada 0; 0,5; 1; 3; dan 6 jam setelah pemberian obatEfek samping dievaluasi untuk intensitas, keseriusan dan hubungan dengan obatRinganSedangBerat Mean [SD] parameter farmakokinetik repaglinide setelah pemberian dosis tunggal dari 2 formulasi tablet 2 mg repaglinide pada 22 sukarelawan sehat laki-laki Cina

Mean [ SD ] konsentrasi obat dalam plasma lebih dari 6 jam setelah pemberian dosis tunggal dari dua formulasi tablet 2 mg repaglinide pada 22 sukarelawan sehat laki-laki Cina.

Discuss Dari hasil studi tidak ada perbedaan signifikan antara formulasi dalam sifat farmakokinetiknya pada formulasi relawan sehat di cinaTmax 1,2 1,5 jam Penelitian sebelumnya mengenai profil farmakokinetik:

Cmax (cina) lebih rendah, dimungkinkan karena meminum obat repaglinide bersamaan dengan larutan glukosa 20%ParameterCinaJermanAmerikaAUC46,4 ng jam/mL36,03 ng jam/mL69,0 ng jam/mLCmax18,7 ng/mL30,96 ng/mL47,9 ng/mLTmax1,5 jam0,8 jam0,8 jamTmax (cina) lebih lama yaitu 1,5 jam mengubah AUC dikaitkan dengan perbedaan antara orang cina - amerikaKesimpulanStudi dosis tunggal ini menemukan bahwa obat uji dan standar repaglinide dapat ditoleransi dengan baikTerima kasih