Antimicoticos
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Antimicoticos
bull Micosis son infecciones causadas por hongos microscoacutepicos
bull Algunos hongos saproacutefitos que se encuentran en piel y
mucosas se vuelven patoacutegenas cuando darr la resistencia del hueacutesped o cuando existen condiciones locales o generales para su desarrollo
bull Se puede clasificar a las micosis enbull 1048708 Superficiales cutaacuteneas y subcutaacuteneasbull 1048708 profundas o sisteacutemicas (viscerales y diseminadas) Caacutendida puede desarrollarse a todo nivel
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ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO Zonas templadas y tropicales huacutemedas y suelos contaminados por hongos
Histoplasmosis (guano de las aves y cuevas de murcieacutelagos y suelos con altas concentraciones de nitroacutegeno) Inhalacioacuten de ceacutelulas transportadas por el aire a partir de focos ambientales (criptococosis) Inmunosupresioacuten del hueacutesped Neoplasias Ancianos Nintildeos prematuros Inoculacioacuten traumaacutetica Cirugiacutea mayor ( especialmente del tubo digestivo) Pacientes con trasplantes de medula oacutesea u oacuterganos soacutelidos
( caacutendida albicans aspergillus fumigatus cryptococcus neoformans)
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Sustancia que tiene la capacidad de evitar el crecimiento de algunos tipos de hongos o incluso de provocar su muerte
ANTIMICOTICOS
ANTIMICOTICOS
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Nistatina- 1950
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PARED
NUCLEO
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MECANISMO DE ACCION DE LOS POLIENOS
1
2
3
Dantildean la membrana del hongo x union al ergosterol (membrana del hongo)
Lesioacuten oxidativa a los hongos
Se forman porosescape por filtracioacuten de moleacuteculas pequentildeas
ANTIMICOTICOS
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Streptomyces nodosusEs el antimicoacutetico mas importante en el tratamiento de las micosis sisteacutemicas Amplio espectroFungistaacutetico o fungicida
Casi insoluble en agua y por esto es preparada como una suspensioacuten coloidal de anfotericina B y desoxicolato soacutedico para inyeccioacuten intravenosa
ANFOTERICINA B
Macroacutelido heptaeacutenico que contiene 7 dobles enlaces conjugados en posicioacuten trans y es 3-amino-66-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosiacutedico
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FARMACOCINETICA
Mala absorcioacuten en el tracto GI
Por viacutea IM es irritante
poco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacuteticopoco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacutetico
Via oral Para colonizacioacuten intestinal por Candida
Viacutea intratecal en meningitis graves causadas por Coccidioides
ANFOTERICINA B
bull Circula en un 90-95 ligada a lipoproteiacutenasbull De 2 a 5 aparece en la orina- Excrecioacuten diaria es lenta bull Por su unioacuten extensa a los tejidos Vida media aproximada de 15 diacuteas
ANTIMICOTICOS
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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B
bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis
bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans
Penicillum marneffei
bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus
bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum
Los agentes de mucormicosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias
artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia
IRA (oliguriaanuria)
EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B
bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos
bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos
VIA INTRAVENOSA
bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas
Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea
bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten
bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona
DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
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NISTATINA
Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de
la membrana celular a los hongos susceptibles
FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas
No usar x via IM ni IV
Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas
La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal
EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina
Prurito y dermatitis
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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal
Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea
Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml
INDICACIONES DE LA NISTATINA
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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AZOLES
TRIAZOLES
FLUCONAZOL
ITRACONAZOL
TERCONAZOL
VORICONAZOL
IMIDAZOLES
OXICONAZOL
ECONAZOL
BIFOCONAZOL
KETOCONAZOL
SERTACONAZOL
BUTOCONAZOL
ISOCONAZOL
SULCONAZOL
MICONAZOL
CLOTRIMAZOL
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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION
A Imidazoles
Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo
de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)
I inhibe la desmetilasa de 14- esterol
Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Blastomyces dermatitidis
Candida albicans tropicalis parapsilopsis
Histoplasma capsulatum
Coccidioides
Criptococcus neoformans
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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KETOCONAZOL
Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico
Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450
Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
A Imidazoles
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana
2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos
KETOCONAZOL
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
INDICACIONES DE KETOCONAZOL
1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea
Micosis superficiales y sisteacutemicas
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO Zonas templadas y tropicales huacutemedas y suelos contaminados por hongos
Histoplasmosis (guano de las aves y cuevas de murcieacutelagos y suelos con altas concentraciones de nitroacutegeno) Inhalacioacuten de ceacutelulas transportadas por el aire a partir de focos ambientales (criptococosis) Inmunosupresioacuten del hueacutesped Neoplasias Ancianos Nintildeos prematuros Inoculacioacuten traumaacutetica Cirugiacutea mayor ( especialmente del tubo digestivo) Pacientes con trasplantes de medula oacutesea u oacuterganos soacutelidos
( caacutendida albicans aspergillus fumigatus cryptococcus neoformans)
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Sustancia que tiene la capacidad de evitar el crecimiento de algunos tipos de hongos o incluso de provocar su muerte
ANTIMICOTICOS
ANTIMICOTICOS
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Nistatina- 1950
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PARED
NUCLEO
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MECANISMO DE ACCION DE LOS POLIENOS
1
2
3
Dantildean la membrana del hongo x union al ergosterol (membrana del hongo)
Lesioacuten oxidativa a los hongos
Se forman porosescape por filtracioacuten de moleacuteculas pequentildeas
ANTIMICOTICOS
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Streptomyces nodosusEs el antimicoacutetico mas importante en el tratamiento de las micosis sisteacutemicas Amplio espectroFungistaacutetico o fungicida
Casi insoluble en agua y por esto es preparada como una suspensioacuten coloidal de anfotericina B y desoxicolato soacutedico para inyeccioacuten intravenosa
ANFOTERICINA B
Macroacutelido heptaeacutenico que contiene 7 dobles enlaces conjugados en posicioacuten trans y es 3-amino-66-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosiacutedico
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FARMACOCINETICA
Mala absorcioacuten en el tracto GI
Por viacutea IM es irritante
poco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacuteticopoco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacutetico
Via oral Para colonizacioacuten intestinal por Candida
Viacutea intratecal en meningitis graves causadas por Coccidioides
ANFOTERICINA B
bull Circula en un 90-95 ligada a lipoproteiacutenasbull De 2 a 5 aparece en la orina- Excrecioacuten diaria es lenta bull Por su unioacuten extensa a los tejidos Vida media aproximada de 15 diacuteas
ANTIMICOTICOS
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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B
bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis
bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans
Penicillum marneffei
bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus
bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum
Los agentes de mucormicosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias
artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia
IRA (oliguriaanuria)
EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B
bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos
bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos
VIA INTRAVENOSA
bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas
Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea
bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten
bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona
DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
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NISTATINA
Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de
la membrana celular a los hongos susceptibles
FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas
No usar x via IM ni IV
Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas
La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal
EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina
Prurito y dermatitis
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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal
Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea
Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml
INDICACIONES DE LA NISTATINA
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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AZOLES
TRIAZOLES
FLUCONAZOL
ITRACONAZOL
TERCONAZOL
VORICONAZOL
IMIDAZOLES
OXICONAZOL
ECONAZOL
BIFOCONAZOL
KETOCONAZOL
SERTACONAZOL
BUTOCONAZOL
ISOCONAZOL
SULCONAZOL
MICONAZOL
CLOTRIMAZOL
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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION
A Imidazoles
Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo
de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)
I inhibe la desmetilasa de 14- esterol
Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Blastomyces dermatitidis
Candida albicans tropicalis parapsilopsis
Histoplasma capsulatum
Coccidioides
Criptococcus neoformans
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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KETOCONAZOL
Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico
Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450
Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
A Imidazoles
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana
2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos
KETOCONAZOL
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
INDICACIONES DE KETOCONAZOL
1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea
Micosis superficiales y sisteacutemicas
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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Sustancia que tiene la capacidad de evitar el crecimiento de algunos tipos de hongos o incluso de provocar su muerte
ANTIMICOTICOS
ANTIMICOTICOS
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Nistatina- 1950
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PARED
NUCLEO
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MECANISMO DE ACCION DE LOS POLIENOS
1
2
3
Dantildean la membrana del hongo x union al ergosterol (membrana del hongo)
Lesioacuten oxidativa a los hongos
Se forman porosescape por filtracioacuten de moleacuteculas pequentildeas
ANTIMICOTICOS
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Streptomyces nodosusEs el antimicoacutetico mas importante en el tratamiento de las micosis sisteacutemicas Amplio espectroFungistaacutetico o fungicida
Casi insoluble en agua y por esto es preparada como una suspensioacuten coloidal de anfotericina B y desoxicolato soacutedico para inyeccioacuten intravenosa
ANFOTERICINA B
Macroacutelido heptaeacutenico que contiene 7 dobles enlaces conjugados en posicioacuten trans y es 3-amino-66-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosiacutedico
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FARMACOCINETICA
Mala absorcioacuten en el tracto GI
Por viacutea IM es irritante
poco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacuteticopoco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacutetico
Via oral Para colonizacioacuten intestinal por Candida
Viacutea intratecal en meningitis graves causadas por Coccidioides
ANFOTERICINA B
bull Circula en un 90-95 ligada a lipoproteiacutenasbull De 2 a 5 aparece en la orina- Excrecioacuten diaria es lenta bull Por su unioacuten extensa a los tejidos Vida media aproximada de 15 diacuteas
ANTIMICOTICOS
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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B
bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis
bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans
Penicillum marneffei
bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus
bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum
Los agentes de mucormicosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias
artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia
IRA (oliguriaanuria)
EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B
bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos
bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos
VIA INTRAVENOSA
bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas
Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea
bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten
bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona
DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
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NISTATINA
Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de
la membrana celular a los hongos susceptibles
FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas
No usar x via IM ni IV
Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas
La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal
EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina
Prurito y dermatitis
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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal
Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea
Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml
INDICACIONES DE LA NISTATINA
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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AZOLES
TRIAZOLES
FLUCONAZOL
ITRACONAZOL
TERCONAZOL
VORICONAZOL
IMIDAZOLES
OXICONAZOL
ECONAZOL
BIFOCONAZOL
KETOCONAZOL
SERTACONAZOL
BUTOCONAZOL
ISOCONAZOL
SULCONAZOL
MICONAZOL
CLOTRIMAZOL
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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION
A Imidazoles
Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo
de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)
I inhibe la desmetilasa de 14- esterol
Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Blastomyces dermatitidis
Candida albicans tropicalis parapsilopsis
Histoplasma capsulatum
Coccidioides
Criptococcus neoformans
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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KETOCONAZOL
Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico
Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450
Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
A Imidazoles
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana
2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos
KETOCONAZOL
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
INDICACIONES DE KETOCONAZOL
1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea
Micosis superficiales y sisteacutemicas
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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Nistatina- 1950
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PARED
NUCLEO
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MECANISMO DE ACCION DE LOS POLIENOS
1
2
3
Dantildean la membrana del hongo x union al ergosterol (membrana del hongo)
Lesioacuten oxidativa a los hongos
Se forman porosescape por filtracioacuten de moleacuteculas pequentildeas
ANTIMICOTICOS
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Streptomyces nodosusEs el antimicoacutetico mas importante en el tratamiento de las micosis sisteacutemicas Amplio espectroFungistaacutetico o fungicida
Casi insoluble en agua y por esto es preparada como una suspensioacuten coloidal de anfotericina B y desoxicolato soacutedico para inyeccioacuten intravenosa
ANFOTERICINA B
Macroacutelido heptaeacutenico que contiene 7 dobles enlaces conjugados en posicioacuten trans y es 3-amino-66-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosiacutedico
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FARMACOCINETICA
Mala absorcioacuten en el tracto GI
Por viacutea IM es irritante
poco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacuteticopoco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacutetico
Via oral Para colonizacioacuten intestinal por Candida
Viacutea intratecal en meningitis graves causadas por Coccidioides
ANFOTERICINA B
bull Circula en un 90-95 ligada a lipoproteiacutenasbull De 2 a 5 aparece en la orina- Excrecioacuten diaria es lenta bull Por su unioacuten extensa a los tejidos Vida media aproximada de 15 diacuteas
ANTIMICOTICOS
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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B
bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis
bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans
Penicillum marneffei
bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus
bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum
Los agentes de mucormicosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias
artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia
IRA (oliguriaanuria)
EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B
bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos
bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos
VIA INTRAVENOSA
bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas
Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea
bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten
bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona
DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
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NISTATINA
Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de
la membrana celular a los hongos susceptibles
FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas
No usar x via IM ni IV
Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas
La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal
EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina
Prurito y dermatitis
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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal
Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea
Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml
INDICACIONES DE LA NISTATINA
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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AZOLES
TRIAZOLES
FLUCONAZOL
ITRACONAZOL
TERCONAZOL
VORICONAZOL
IMIDAZOLES
OXICONAZOL
ECONAZOL
BIFOCONAZOL
KETOCONAZOL
SERTACONAZOL
BUTOCONAZOL
ISOCONAZOL
SULCONAZOL
MICONAZOL
CLOTRIMAZOL
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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION
A Imidazoles
Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo
de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)
I inhibe la desmetilasa de 14- esterol
Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Blastomyces dermatitidis
Candida albicans tropicalis parapsilopsis
Histoplasma capsulatum
Coccidioides
Criptococcus neoformans
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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KETOCONAZOL
Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico
Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450
Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
A Imidazoles
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana
2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos
KETOCONAZOL
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
INDICACIONES DE KETOCONAZOL
1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea
Micosis superficiales y sisteacutemicas
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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Nistatina- 1950
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PARED
NUCLEO
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MECANISMO DE ACCION DE LOS POLIENOS
1
2
3
Dantildean la membrana del hongo x union al ergosterol (membrana del hongo)
Lesioacuten oxidativa a los hongos
Se forman porosescape por filtracioacuten de moleacuteculas pequentildeas
ANTIMICOTICOS
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Streptomyces nodosusEs el antimicoacutetico mas importante en el tratamiento de las micosis sisteacutemicas Amplio espectroFungistaacutetico o fungicida
Casi insoluble en agua y por esto es preparada como una suspensioacuten coloidal de anfotericina B y desoxicolato soacutedico para inyeccioacuten intravenosa
ANFOTERICINA B
Macroacutelido heptaeacutenico que contiene 7 dobles enlaces conjugados en posicioacuten trans y es 3-amino-66-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosiacutedico
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FARMACOCINETICA
Mala absorcioacuten en el tracto GI
Por viacutea IM es irritante
poco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacuteticopoco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacutetico
Via oral Para colonizacioacuten intestinal por Candida
Viacutea intratecal en meningitis graves causadas por Coccidioides
ANFOTERICINA B
bull Circula en un 90-95 ligada a lipoproteiacutenasbull De 2 a 5 aparece en la orina- Excrecioacuten diaria es lenta bull Por su unioacuten extensa a los tejidos Vida media aproximada de 15 diacuteas
ANTIMICOTICOS
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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B
bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis
bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans
Penicillum marneffei
bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus
bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum
Los agentes de mucormicosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias
artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia
IRA (oliguriaanuria)
EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B
bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos
bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos
VIA INTRAVENOSA
bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas
Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea
bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten
bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona
DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
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NISTATINA
Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de
la membrana celular a los hongos susceptibles
FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas
No usar x via IM ni IV
Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas
La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal
EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina
Prurito y dermatitis
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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal
Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea
Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml
INDICACIONES DE LA NISTATINA
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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AZOLES
TRIAZOLES
FLUCONAZOL
ITRACONAZOL
TERCONAZOL
VORICONAZOL
IMIDAZOLES
OXICONAZOL
ECONAZOL
BIFOCONAZOL
KETOCONAZOL
SERTACONAZOL
BUTOCONAZOL
ISOCONAZOL
SULCONAZOL
MICONAZOL
CLOTRIMAZOL
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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION
A Imidazoles
Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo
de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)
I inhibe la desmetilasa de 14- esterol
Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Blastomyces dermatitidis
Candida albicans tropicalis parapsilopsis
Histoplasma capsulatum
Coccidioides
Criptococcus neoformans
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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KETOCONAZOL
Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico
Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450
Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
A Imidazoles
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana
2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos
KETOCONAZOL
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
INDICACIONES DE KETOCONAZOL
1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea
Micosis superficiales y sisteacutemicas
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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PARED
NUCLEO
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MECANISMO DE ACCION DE LOS POLIENOS
1
2
3
Dantildean la membrana del hongo x union al ergosterol (membrana del hongo)
Lesioacuten oxidativa a los hongos
Se forman porosescape por filtracioacuten de moleacuteculas pequentildeas
ANTIMICOTICOS
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Streptomyces nodosusEs el antimicoacutetico mas importante en el tratamiento de las micosis sisteacutemicas Amplio espectroFungistaacutetico o fungicida
Casi insoluble en agua y por esto es preparada como una suspensioacuten coloidal de anfotericina B y desoxicolato soacutedico para inyeccioacuten intravenosa
ANFOTERICINA B
Macroacutelido heptaeacutenico que contiene 7 dobles enlaces conjugados en posicioacuten trans y es 3-amino-66-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosiacutedico
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FARMACOCINETICA
Mala absorcioacuten en el tracto GI
Por viacutea IM es irritante
poco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacuteticopoco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacutetico
Via oral Para colonizacioacuten intestinal por Candida
Viacutea intratecal en meningitis graves causadas por Coccidioides
ANFOTERICINA B
bull Circula en un 90-95 ligada a lipoproteiacutenasbull De 2 a 5 aparece en la orina- Excrecioacuten diaria es lenta bull Por su unioacuten extensa a los tejidos Vida media aproximada de 15 diacuteas
ANTIMICOTICOS
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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B
bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis
bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans
Penicillum marneffei
bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus
bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum
Los agentes de mucormicosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias
artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia
IRA (oliguriaanuria)
EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B
bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos
bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos
VIA INTRAVENOSA
bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas
Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea
bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten
bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona
DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
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NISTATINA
Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de
la membrana celular a los hongos susceptibles
FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas
No usar x via IM ni IV
Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas
La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal
EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina
Prurito y dermatitis
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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal
Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea
Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml
INDICACIONES DE LA NISTATINA
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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AZOLES
TRIAZOLES
FLUCONAZOL
ITRACONAZOL
TERCONAZOL
VORICONAZOL
IMIDAZOLES
OXICONAZOL
ECONAZOL
BIFOCONAZOL
KETOCONAZOL
SERTACONAZOL
BUTOCONAZOL
ISOCONAZOL
SULCONAZOL
MICONAZOL
CLOTRIMAZOL
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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION
A Imidazoles
Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo
de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)
I inhibe la desmetilasa de 14- esterol
Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Blastomyces dermatitidis
Candida albicans tropicalis parapsilopsis
Histoplasma capsulatum
Coccidioides
Criptococcus neoformans
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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KETOCONAZOL
Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico
Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450
Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
A Imidazoles
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana
2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos
KETOCONAZOL
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
INDICACIONES DE KETOCONAZOL
1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea
Micosis superficiales y sisteacutemicas
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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MECANISMO DE ACCION DE LOS POLIENOS
1
2
3
Dantildean la membrana del hongo x union al ergosterol (membrana del hongo)
Lesioacuten oxidativa a los hongos
Se forman porosescape por filtracioacuten de moleacuteculas pequentildeas
ANTIMICOTICOS
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Streptomyces nodosusEs el antimicoacutetico mas importante en el tratamiento de las micosis sisteacutemicas Amplio espectroFungistaacutetico o fungicida
Casi insoluble en agua y por esto es preparada como una suspensioacuten coloidal de anfotericina B y desoxicolato soacutedico para inyeccioacuten intravenosa
ANFOTERICINA B
Macroacutelido heptaeacutenico que contiene 7 dobles enlaces conjugados en posicioacuten trans y es 3-amino-66-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosiacutedico
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FARMACOCINETICA
Mala absorcioacuten en el tracto GI
Por viacutea IM es irritante
poco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacuteticopoco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacutetico
Via oral Para colonizacioacuten intestinal por Candida
Viacutea intratecal en meningitis graves causadas por Coccidioides
ANFOTERICINA B
bull Circula en un 90-95 ligada a lipoproteiacutenasbull De 2 a 5 aparece en la orina- Excrecioacuten diaria es lenta bull Por su unioacuten extensa a los tejidos Vida media aproximada de 15 diacuteas
ANTIMICOTICOS
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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B
bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis
bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans
Penicillum marneffei
bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus
bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum
Los agentes de mucormicosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias
artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia
IRA (oliguriaanuria)
EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B
bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos
bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos
VIA INTRAVENOSA
bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas
Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea
bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten
bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona
DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
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NISTATINA
Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de
la membrana celular a los hongos susceptibles
FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas
No usar x via IM ni IV
Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas
La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal
EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina
Prurito y dermatitis
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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal
Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea
Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml
INDICACIONES DE LA NISTATINA
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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AZOLES
TRIAZOLES
FLUCONAZOL
ITRACONAZOL
TERCONAZOL
VORICONAZOL
IMIDAZOLES
OXICONAZOL
ECONAZOL
BIFOCONAZOL
KETOCONAZOL
SERTACONAZOL
BUTOCONAZOL
ISOCONAZOL
SULCONAZOL
MICONAZOL
CLOTRIMAZOL
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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION
A Imidazoles
Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo
de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)
I inhibe la desmetilasa de 14- esterol
Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Blastomyces dermatitidis
Candida albicans tropicalis parapsilopsis
Histoplasma capsulatum
Coccidioides
Criptococcus neoformans
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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KETOCONAZOL
Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico
Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450
Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
A Imidazoles
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana
2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos
KETOCONAZOL
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
INDICACIONES DE KETOCONAZOL
1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea
Micosis superficiales y sisteacutemicas
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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Streptomyces nodosusEs el antimicoacutetico mas importante en el tratamiento de las micosis sisteacutemicas Amplio espectroFungistaacutetico o fungicida
Casi insoluble en agua y por esto es preparada como una suspensioacuten coloidal de anfotericina B y desoxicolato soacutedico para inyeccioacuten intravenosa
ANFOTERICINA B
Macroacutelido heptaeacutenico que contiene 7 dobles enlaces conjugados en posicioacuten trans y es 3-amino-66-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosiacutedico
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FARMACOCINETICA
Mala absorcioacuten en el tracto GI
Por viacutea IM es irritante
poco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacuteticopoco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacutetico
Via oral Para colonizacioacuten intestinal por Candida
Viacutea intratecal en meningitis graves causadas por Coccidioides
ANFOTERICINA B
bull Circula en un 90-95 ligada a lipoproteiacutenasbull De 2 a 5 aparece en la orina- Excrecioacuten diaria es lenta bull Por su unioacuten extensa a los tejidos Vida media aproximada de 15 diacuteas
ANTIMICOTICOS
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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B
bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis
bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans
Penicillum marneffei
bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus
bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum
Los agentes de mucormicosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias
artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia
IRA (oliguriaanuria)
EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B
bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos
bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos
VIA INTRAVENOSA
bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas
Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea
bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten
bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona
DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
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NISTATINA
Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de
la membrana celular a los hongos susceptibles
FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas
No usar x via IM ni IV
Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas
La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal
EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina
Prurito y dermatitis
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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal
Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea
Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml
INDICACIONES DE LA NISTATINA
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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AZOLES
TRIAZOLES
FLUCONAZOL
ITRACONAZOL
TERCONAZOL
VORICONAZOL
IMIDAZOLES
OXICONAZOL
ECONAZOL
BIFOCONAZOL
KETOCONAZOL
SERTACONAZOL
BUTOCONAZOL
ISOCONAZOL
SULCONAZOL
MICONAZOL
CLOTRIMAZOL
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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION
A Imidazoles
Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo
de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)
I inhibe la desmetilasa de 14- esterol
Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Blastomyces dermatitidis
Candida albicans tropicalis parapsilopsis
Histoplasma capsulatum
Coccidioides
Criptococcus neoformans
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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KETOCONAZOL
Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico
Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450
Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
A Imidazoles
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana
2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos
KETOCONAZOL
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
INDICACIONES DE KETOCONAZOL
1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea
Micosis superficiales y sisteacutemicas
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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FARMACOCINETICA
Mala absorcioacuten en el tracto GI
Por viacutea IM es irritante
poco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacuteticopoco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacutetico
Via oral Para colonizacioacuten intestinal por Candida
Viacutea intratecal en meningitis graves causadas por Coccidioides
ANFOTERICINA B
bull Circula en un 90-95 ligada a lipoproteiacutenasbull De 2 a 5 aparece en la orina- Excrecioacuten diaria es lenta bull Por su unioacuten extensa a los tejidos Vida media aproximada de 15 diacuteas
ANTIMICOTICOS
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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B
bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis
bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans
Penicillum marneffei
bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus
bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum
Los agentes de mucormicosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias
artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia
IRA (oliguriaanuria)
EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B
bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos
bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos
VIA INTRAVENOSA
bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas
Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea
bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten
bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona
DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
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NISTATINA
Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de
la membrana celular a los hongos susceptibles
FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas
No usar x via IM ni IV
Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas
La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal
EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina
Prurito y dermatitis
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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal
Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea
Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml
INDICACIONES DE LA NISTATINA
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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AZOLES
TRIAZOLES
FLUCONAZOL
ITRACONAZOL
TERCONAZOL
VORICONAZOL
IMIDAZOLES
OXICONAZOL
ECONAZOL
BIFOCONAZOL
KETOCONAZOL
SERTACONAZOL
BUTOCONAZOL
ISOCONAZOL
SULCONAZOL
MICONAZOL
CLOTRIMAZOL
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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION
A Imidazoles
Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo
de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)
I inhibe la desmetilasa de 14- esterol
Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Blastomyces dermatitidis
Candida albicans tropicalis parapsilopsis
Histoplasma capsulatum
Coccidioides
Criptococcus neoformans
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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KETOCONAZOL
Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico
Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450
Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
A Imidazoles
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana
2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos
KETOCONAZOL
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
INDICACIONES DE KETOCONAZOL
1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea
Micosis superficiales y sisteacutemicas
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B
bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis
bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans
Penicillum marneffei
bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus
bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum
Los agentes de mucormicosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias
artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia
IRA (oliguriaanuria)
EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B
bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos
bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos
VIA INTRAVENOSA
bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas
Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea
bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten
bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona
DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
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NISTATINA
Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de
la membrana celular a los hongos susceptibles
FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas
No usar x via IM ni IV
Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas
La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal
EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina
Prurito y dermatitis
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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal
Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea
Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml
INDICACIONES DE LA NISTATINA
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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AZOLES
TRIAZOLES
FLUCONAZOL
ITRACONAZOL
TERCONAZOL
VORICONAZOL
IMIDAZOLES
OXICONAZOL
ECONAZOL
BIFOCONAZOL
KETOCONAZOL
SERTACONAZOL
BUTOCONAZOL
ISOCONAZOL
SULCONAZOL
MICONAZOL
CLOTRIMAZOL
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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION
A Imidazoles
Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo
de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)
I inhibe la desmetilasa de 14- esterol
Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Blastomyces dermatitidis
Candida albicans tropicalis parapsilopsis
Histoplasma capsulatum
Coccidioides
Criptococcus neoformans
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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KETOCONAZOL
Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico
Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450
Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
A Imidazoles
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana
2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos
KETOCONAZOL
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
INDICACIONES DE KETOCONAZOL
1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea
Micosis superficiales y sisteacutemicas
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias
artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia
IRA (oliguriaanuria)
EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B
bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos
bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos
VIA INTRAVENOSA
bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas
Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea
bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten
bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona
DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
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NISTATINA
Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de
la membrana celular a los hongos susceptibles
FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas
No usar x via IM ni IV
Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas
La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal
EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina
Prurito y dermatitis
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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal
Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea
Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml
INDICACIONES DE LA NISTATINA
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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AZOLES
TRIAZOLES
FLUCONAZOL
ITRACONAZOL
TERCONAZOL
VORICONAZOL
IMIDAZOLES
OXICONAZOL
ECONAZOL
BIFOCONAZOL
KETOCONAZOL
SERTACONAZOL
BUTOCONAZOL
ISOCONAZOL
SULCONAZOL
MICONAZOL
CLOTRIMAZOL
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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION
A Imidazoles
Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo
de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)
I inhibe la desmetilasa de 14- esterol
Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Blastomyces dermatitidis
Candida albicans tropicalis parapsilopsis
Histoplasma capsulatum
Coccidioides
Criptococcus neoformans
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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KETOCONAZOL
Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico
Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450
Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
A Imidazoles
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana
2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos
KETOCONAZOL
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
INDICACIONES DE KETOCONAZOL
1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea
Micosis superficiales y sisteacutemicas
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos
VIA INTRAVENOSA
bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas
Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea
bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten
bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona
DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
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NISTATINA
Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de
la membrana celular a los hongos susceptibles
FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas
No usar x via IM ni IV
Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas
La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal
EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina
Prurito y dermatitis
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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal
Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea
Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml
INDICACIONES DE LA NISTATINA
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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AZOLES
TRIAZOLES
FLUCONAZOL
ITRACONAZOL
TERCONAZOL
VORICONAZOL
IMIDAZOLES
OXICONAZOL
ECONAZOL
BIFOCONAZOL
KETOCONAZOL
SERTACONAZOL
BUTOCONAZOL
ISOCONAZOL
SULCONAZOL
MICONAZOL
CLOTRIMAZOL
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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION
A Imidazoles
Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo
de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)
I inhibe la desmetilasa de 14- esterol
Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Blastomyces dermatitidis
Candida albicans tropicalis parapsilopsis
Histoplasma capsulatum
Coccidioides
Criptococcus neoformans
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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KETOCONAZOL
Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico
Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450
Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
A Imidazoles
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana
2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos
KETOCONAZOL
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
INDICACIONES DE KETOCONAZOL
1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea
Micosis superficiales y sisteacutemicas
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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NISTATINA
Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de
la membrana celular a los hongos susceptibles
FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas
No usar x via IM ni IV
Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas
La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal
EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina
Prurito y dermatitis
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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal
Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea
Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml
INDICACIONES DE LA NISTATINA
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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AZOLES
TRIAZOLES
FLUCONAZOL
ITRACONAZOL
TERCONAZOL
VORICONAZOL
IMIDAZOLES
OXICONAZOL
ECONAZOL
BIFOCONAZOL
KETOCONAZOL
SERTACONAZOL
BUTOCONAZOL
ISOCONAZOL
SULCONAZOL
MICONAZOL
CLOTRIMAZOL
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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION
A Imidazoles
Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo
de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)
I inhibe la desmetilasa de 14- esterol
Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Blastomyces dermatitidis
Candida albicans tropicalis parapsilopsis
Histoplasma capsulatum
Coccidioides
Criptococcus neoformans
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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KETOCONAZOL
Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico
Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450
Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
A Imidazoles
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana
2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos
KETOCONAZOL
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
INDICACIONES DE KETOCONAZOL
1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea
Micosis superficiales y sisteacutemicas
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal
Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea
Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml
INDICACIONES DE LA NISTATINA
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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AZOLES
TRIAZOLES
FLUCONAZOL
ITRACONAZOL
TERCONAZOL
VORICONAZOL
IMIDAZOLES
OXICONAZOL
ECONAZOL
BIFOCONAZOL
KETOCONAZOL
SERTACONAZOL
BUTOCONAZOL
ISOCONAZOL
SULCONAZOL
MICONAZOL
CLOTRIMAZOL
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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION
A Imidazoles
Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo
de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)
I inhibe la desmetilasa de 14- esterol
Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Blastomyces dermatitidis
Candida albicans tropicalis parapsilopsis
Histoplasma capsulatum
Coccidioides
Criptococcus neoformans
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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KETOCONAZOL
Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico
Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450
Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
A Imidazoles
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana
2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos
KETOCONAZOL
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
INDICACIONES DE KETOCONAZOL
1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea
Micosis superficiales y sisteacutemicas
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
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- Nistatina- 1950
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- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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AZOLES
TRIAZOLES
FLUCONAZOL
ITRACONAZOL
TERCONAZOL
VORICONAZOL
IMIDAZOLES
OXICONAZOL
ECONAZOL
BIFOCONAZOL
KETOCONAZOL
SERTACONAZOL
BUTOCONAZOL
ISOCONAZOL
SULCONAZOL
MICONAZOL
CLOTRIMAZOL
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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION
A Imidazoles
Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo
de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)
I inhibe la desmetilasa de 14- esterol
Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Blastomyces dermatitidis
Candida albicans tropicalis parapsilopsis
Histoplasma capsulatum
Coccidioides
Criptococcus neoformans
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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KETOCONAZOL
Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico
Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450
Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
A Imidazoles
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana
2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos
KETOCONAZOL
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
INDICACIONES DE KETOCONAZOL
1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea
Micosis superficiales y sisteacutemicas
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION
A Imidazoles
Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo
de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)
I inhibe la desmetilasa de 14- esterol
Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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Blastomyces dermatitidis
Candida albicans tropicalis parapsilopsis
Histoplasma capsulatum
Coccidioides
Criptococcus neoformans
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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KETOCONAZOL
Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico
Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450
Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
A Imidazoles
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana
2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos
KETOCONAZOL
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
INDICACIONES DE KETOCONAZOL
1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea
Micosis superficiales y sisteacutemicas
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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Blastomyces dermatitidis
Candida albicans tropicalis parapsilopsis
Histoplasma capsulatum
Coccidioides
Criptococcus neoformans
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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KETOCONAZOL
Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico
Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450
Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
A Imidazoles
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana
2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos
KETOCONAZOL
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
INDICACIONES DE KETOCONAZOL
1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea
Micosis superficiales y sisteacutemicas
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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KETOCONAZOL
Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico
Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450
Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina
A Imidazoles
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana
2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos
KETOCONAZOL
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
INDICACIONES DE KETOCONAZOL
1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea
Micosis superficiales y sisteacutemicas
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana
2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos
KETOCONAZOL
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
INDICACIONES DE KETOCONAZOL
1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea
Micosis superficiales y sisteacutemicas
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca
nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia
DOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL
400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria
de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol
bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
CLOTRIMAZOL
Indicaciones
Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten
Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis
Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina
Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral
EFECTOS ADVERSOS
Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo
DOSIS
Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet
ra faacutecilmente el
estrato
corneo y
aparece en concentraciones eficaces
hasta la
capa media de la
dermis
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad
CANDIDIASIS CUTAN
EA crema al 1 BID
ONICOMICOSI
S(crema
o locioacuten)
BIDVULVOVAGINI
TIS1 tab x 3 dias
BALANOPOST
ITIS crema
DU x 3d
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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MICONAZOL
Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4
diacuteas
bull En la sangre y vagina se absorve poco
bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
del 90bull Metabolismo hepaacutetico y
excrecioacuten urinaria y heces
EFECTOS ADVERSOS
bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)
bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5
semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de
prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones
Hipersensibilidad
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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bull BUTOCONAZOL
Absorcioacuten Mucosa vaginal
Vida media 21 a 24 horas
Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida
EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema
DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles
Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten
REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten
Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad
Sertaconazol Crema al 12 Ovulos
Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
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- Nistatina- 1950
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- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
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- ECONAZOL
- MICONAZOL
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- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
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- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
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- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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SULCONAZOL
bull Antimicoacutetico de uso toacutepico
bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema
bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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TIOCONAZOL
Vulvovaginitis por Candida
A la hora de acostarse
la mujer se aplica una
sola dosis
Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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TRIAZOLES
bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL
POSACONAZOLFLUCONAZOL
VORICONAZOLTERCONAZOL
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
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bull Administracioacuten sisteacutemica
Contraindicados durante el embarazo y la lactancia
bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles
Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles
Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis
Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles
TRIAZOLES
Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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ITRACONAZOL
Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd
Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix
Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
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- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
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- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
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- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
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- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
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Micosis superficiales y profundas
ACTIVIDAD CONTRA DOSIS
2
Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada
Esporotricosis cutaacutenea
Aspergilosis
Seudo alesteriasis
Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia
Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad
INDICACIONES DEL ITRACONAZOL
INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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ITRACONAZOL
Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas
DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd
COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID
bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
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-
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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y
CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas
Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina
FARMACOCINETICA
bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas
Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos
FLUCONAZOL
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
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INDICACIONES DE FLUCONAZOL
ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA
Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca
EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
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- Nistatina- 1950
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- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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FLUCONAZOL
Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU
DOSISDOSIS
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
wwwthemegallerycom
Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
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VORICONAZOL
DESCRIPCION
Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva
FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico
EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)
Dosis 400 mg d
TRIAZOLES
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
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TERCONAZOL
bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con
bull candidosis vaginal
bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias
bull Crema vaginal al 04 x 7 dias
bull Crema al 08 x 3 dias
bull METABOLISMO bull Hepatico
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol
RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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ALILAMINAS
BUTENAFINA
TERBINAFINA
NAFTIFINA
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral
Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA
Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo
Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas
Vida media de 12 horas
Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea
No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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BUTENAFINA
bull Topica
Rxs de hipersensibilidad
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
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-
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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia
Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto
NAFTIFINA
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
wwwthemegallerycom
Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
wwwthemegallerycom
Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
MICAFUNGINA
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
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- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
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- ALILAMINAS
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- BUTENAFINA
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- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
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LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS
Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B
MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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FARMACOCINETICA
Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas
Aspergilosis traqueal
Candidiasis esofaacutegica
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI
INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis
Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
Efectos adversos Fiebre Cefalea
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN
El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas
La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN
PIRIMIDINASFLUCITOCINA
La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo
Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B
MECANISMO DE ACCION
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA
Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa
Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml
Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis
Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol
I
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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INDICACIONES
bull Aspergillus bull Candida glabrata y
otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus
neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
-
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FLUCITOCINA
INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en
Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos
Norfloxacina
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas
epiteliales de la mucosa gastrointestinal
PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
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- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
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- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
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MISCELANEOS
HALOPROGIN
TOLNAFTATO
CICLOPIROX OLAMINA
ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
MISCELANEOS
YODURO POTASICO
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CICLOPIROX OLAMINA
Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1
Hipersensibilidad|
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
Fungicida contra
Epidermophyton
Pityrosporum
Microsporum
Trichophyton
Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal
Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
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- ANTIMICOTICOS (2)
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- ECONAZOL
- MICONAZOL
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- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo
Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo
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MISCELANEOS
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Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
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Epidermophyton
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
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TOLNAFTATO
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Crema
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
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ACIDOS
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
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Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
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Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur
Vida media 17h Penetra foliacuteculos
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HALOPROGIN
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Epidermophyton
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
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Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
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HALOPROGIN
Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado
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Candida
Absorcioacuten escasa por piel
Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten
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Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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Crema
Talco
Aerosol
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
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GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
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Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
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Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
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cutaacuteneas causadas por
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Crema
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
- Slide 6
- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
- Slide 25
- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
- Slide 43
- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
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-
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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis
cutaacuteneas causadas por
bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
GRISEOFULVINA
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
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- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
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- ECONAZOL
- MICONAZOL
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- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
- Slide 32
- ITRACONAZOL
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- ALILAMINAS
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
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- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
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- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
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- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
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TOLNAFTATO
Presentaciones Espuma Pomada
Crema
Talco
Aerosol
Liacutequido
Jabograven
TRATAMIENTO
7- 21 diacuteas BID
Prurito
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
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Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
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- Nistatina- 1950
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- Oxiconazol y sertaconazol
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- TRIAZOLES (2)
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
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- LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
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- I
- INDICACIONES
- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
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- CICLOPIROX OLAMINA
- HALOPROGIN
- HALOPROGIN (2)
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- TOLNAFTATO (2)
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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles
MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente
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bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
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cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
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Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
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Dermatitis amoniacal
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
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- I
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- FLUCITOCINA
- MISCELANEOS
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- CICLOPIROX OLAMINA
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- TOLNAFTATO
- TOLNAFTATO (2)
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- ACIDO UNDECILENICO
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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas
bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum
Trichophiton
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-GRISEOFULVINA
Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
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Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
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- Antimicoticos
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- ITRACONAZOL
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- TERCONAZOL
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- BUTENAFINA
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- HALOPROGIN (2)
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- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
- Slide 65
- Slide 66
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Efectos Adversos
GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia
cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y
teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia
Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
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Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
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- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
- DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
- Slide 13
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
- Slide 15
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
- Slide 17
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
- ECONAZOL
- MICONAZOL
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- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
- TRIAZOLES (2)
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
- TERCONAZOL
- Slide 39
- ALILAMINAS
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
- BUTENAFINA
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
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- INDICACIONES
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- MISCELANEOS
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- CICLOPIROX OLAMINA
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- GRISEOFULVINA
- TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
- -GRISEOFULVINA
- ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
- Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
- ACIDO UNDECILENICO
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ACIDOS
Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros
Dermatomicosis
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico
Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico
Tratamiento por semanas a meses
Efectos adversos Irritacioacuten
Tintildea del cabello
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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica
Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones
PRESENTACIONES
Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido
INDICACIONES
Dermatitis amoniacal
Tintildea de los pies
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo
ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS
Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico
Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH
TERAPIAS COMBINADAS
- Antimicoticos
- ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
- ANTIMICOTICOS
- Slide 4
- Nistatina- 1950
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- ANTIMICOTICOS (2)
- ANFOTERICINA B
- ANTIMICOTICOS (3)
- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
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- Oxiconazol y sertaconazol
- SULCONAZOL
- TIOCONAZOL
- TRIAZOLES
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- ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
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