Universidad tecnológica de Chile

Instituto Profesional y Centro de Formación Técnica

Centro de capacitación y educación continua

Auxiliar de Farmacias

Profesor Químico farmacéutico:

Rony Condeña

Integrantes:

Víctor DíazMaría GuarachiPamela GutierrezCarolina RojasMarisel Olivares

INTRODUCCÍON

Este trabajo consiste en que son los analgesicos sus categorías de del termino analgesicos. Los analgesicos son por definición, drogas que en una simple respuesta son para calmar el dolor. Estos medicamentos no son todos iguales, cada uno tiene sus propias ventajas y riesgos. Los tipos específicos de dolor y sus causas pueden responder mejor a un tipo de analgésico que a otro. Además, cada persona puede responder de forma

ligeramente distinta a los analgésicos.

El dolor es un motivo frecuente de malestar, y en gran parte de los casos puede ser leve a moderado, y pasajero. Por eso, es importante saber cuales sustancias para el dolor pueden ser parte de nuestro botiquín, y cuál debe ser su uso. En general, los analgésicos se dividen en dos grupos: los narcóticos y los no narcóticos.

El mecanismo de acción analgésico se debe principalmente a la inhibiciónde la síntesis de prostaglandinas y esto trae como consecuencia de que nohalla sensibilización de las terminaciones nociceptivas, ya que las mismas sonestimuladas por las PG.La histamina y la bradicinina están también en la producción de dolor y

disminución del umbral del dolor.Se ha visto que no hay una estimulación mayor del dolor cuando se utilizanlos AINES, probablemente este relacionado con algún efecto inhibitoriosobre la histamina y la bradicinina.

El mecanismo antes descrito es a nivel periférico, hay algunaspropuestas para explicar un posible componente analgésico a nivel central.

Entre ellas están:

Inhibición de las prostaglandinas a nivel espinal y cerebral.

Incorporación en la membrana, lo que altera su viscosidad, y se modifica la transmisión de señales dolorosas que vienen desde la periferia hacia el SNC.

Activación de las vías 5HT en el asta posterior de la médula. Las neuronas serotoninergicas a este nivel están involucradas en la transmisión de la señal dolorosa desde la periferia hacia el SNC, su activación disminuye la transmisión.

Problema: ¿Qué son los analgésicos y para qué sirven?

Hipótesis:Son medicamentos para aliviar el dolor

Los analgésicos narcóticos son de exclusiva prescripción médica. Su uso es mas frecuente en el paciente hospitalizado. Un ejemplo es la morfina. El único de estos que puede hacer parte del botiquín es la codeína, una sustancia muy efectiva en dolores agudos de los huesos y las articulaciones, sobre todo después de una cirugía.

Clasificación

Grupos Recomendaciones Medicamentos Efectos Secundarios

Los narcóticos Deben de estar siempre bajo supervisión médica. Generalmente, se utilizan en los pacientes hospitalizados.

La Morfina Codeína Metadona - Alteran la percepción de los pacientes.- Causa dependencia.- Estreñimiento.- Las dosis elevadas provocan somnolencia y sensación de náuseas.

Su consumo excesivo puede causar desde depresiones respiratorias, hasta coma.

Son fármacos que se usan para contrarrestar o bloquear los efectos causados en el organismo por la liberación de histamina.

Los efectos de la histamina dentro del organismo, no solo se reducen con los verdaderos antihistamínicos (fármacos competitivos por los receptores de la membrana), sino que otras sustancias también pueden ser útiles, como por ejemplo los antagonistas fisiológicos: ejemplo adrenalina, efedrina.

Empleo de inhibidores de su liberación: La sustancia llamada cromolin.

En forma arbitraria los "antihistamínicos" han sido clasificados clínicamente de acuerdo a la capacidad depresora del SNC en:

Antihistamínicos Clásicos o de Primera Generación.

Sedación, ataxia, si se administran vía oral pueden ocasionar anorexia, náusea, vómito, constipación y diarrea. Los antihistamínicos derivados de la piperacina (ciclina, meclicina, clorociclina) pueden tener efectos teratogénicos.

Algunos antihistamínicos aplicados tópicamente pudieran producir dermatitis alérgica.

Algunos nombres de antihistamínicos H1

Difenhidramina Doxilamina

Clemastina Tripolidina Bromfeniramina Clorfeniramina Pirilamina Hidroxina Ciproheptidina Prometacina Fenilamina Cetricina Tripolidina Acrivastina Azatadina Terfenadina Astemizol Todos los productos mencionados son de línea de medicamentos humanos, excepto

la difenhidramina que es el antihistamínico disponible en medicamentos de uso veterinario ejemplos: Anti−stamin (Lab.Tornell) Histafin (Lab.Parfarm), quizá sea el más usual por su costo.

Los antihistamíncos H1 se usan en casos de

Envenenamiento por plantas, Quemaduras graves, Dermatosis no específicas, Fiebre de embarque, Timpanismo, Asma, edema, Picadura de insectos y mordeduras de víboras, obstrucción gastrointestinal, indigestión, mastitis, neumonía, metriris, Prurito, Fotosensibilización, Reacciones alérgicas. Choque anafiláctico.

Antihistamínicos tipo H2

Burimamida, Metiamida, Cimetidina, Ranitidina, Famotidina.

Mecanismo de acción:

Se les usa como antagonistas competitivos de losreceptores de histamina llamados H2. Se usan en elhombre en casos de úlcera gástrica debido a que bloquean

la secreción gástrica del HCl.Son productos de línea de medicina humana, no existen

actualmente en el país antihistamínicos de este tipo delínea veterinaria (son por lo general más caros que losantihistamínicos del tipo H1), en caso de requerirsuministrar antihistamínicos H2 a una mascota, puedeusarse alguno de los señalados (la ranitidina y lacimetidinason de los más empleados en el hombre y se dan enocasiones a perros y gatos).

Endógenos como los fármacos opiáceos pueden interactuar con diversos tipos de receptores. La acción de los derivados del opio es la analgesia. A nivel del sistema nervioso central hay modulación de la respuesta dolorosa. Desde la corteza parten fibras descendentes que hacen escala donde lo hacen las ascendentes para disminuir la respuesta dolorosa. La analgesia es consecuencia de la acción de los péptidos opioides sobre los receptores situados en diversos puntos del sistema nervioso central.

Clasificación de los analgésicos opiáceos:

Agonistas puros: actúan como agonistas de los receptores. El más significante es la morfina. Otros son la codeína, la heroína, la metadona, la meperidina y el fentalino.

Agonistas parciales: tienen afinidad por un receptor, pero su acción intrínseca es menor que la morfina. Es la buprenorfina.

Agonistas - antagonistas mixtos: bloquean (antagonistas) receptores m y agonistas de k. Formado por la pentazocina.

Antagonistas puros: bloquean receptores. Lo constituyen la naloxona y la naltrexona.

MORFINA

Farmacodinamia.

- Es un depresor del SNC (reducen su actividad de forma progresiva).- Afectan al estado de ánimo.- Producen bienestar, relajación, euforia y tranquilidad.- Aparece primero somnolencia y después inconsciencia (al aumentar la dosis).- Analgesia.

A grandes dosis, depresión o enlentecimiento en la respiración.- Inhibe la tos.-Hipotermia, miosis, náuseas y vómitos.

- Acciones vasculares: vasodilatación, bradicardia, hipotensión.- Acciones digestivas: aumento del tono muscular y disminución del peristaltismo.- La morfina desarrolla tolerancia y crea dependencia.

Farmacocinética:

se absorbe por vía oral, luego se administra por vía parenteral. Actualmente por vía oral en cápsulas (pacientes crónicos). Tiene una vida media muy corta. Atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria.

Efectos indeseables: estreñimiento, vómitos.Contraindicaciones: en individuos con EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva constrictiva). Tampoco usar en niños ni viejos.

Indicaciones:

dolor intenso.- infarto de miocardio.- en postcirugía.- dolor del cáncer.- edema agudo de pulmón (EAP).

Una intoxicación de morfina da lugar a una miosis y depresión

CODEINA. También es analgésico pero inferior a la morfina. Administración: por vía oral. Indicaciones: antitusígeno.

HEROINA. Es un derivado sintético de la morfina. Es más potente (de 2-10 veces más potente). Pasa rápidamente la BHE y produce efectos intensos y rápidos. Tiene vida corta y crea dependencia. Es ilegal.

METADONA. Vía oral y vida media muy larga. Se usa para deshabituación del heroinómano.

MEPERIDINA. Muy parecido a la morfina. Vía parenteral. Se usa como alternativa por la mala prensa de la morfina.

FENTALINO. Es 100 veces más potente que la morfina. Efecto rápido. Vida media de 30 a 45 minutos. Se usa para inducción en anestesia.

BUPRENORFINA. Analgésico por vía parenteral o sublingual. Crea dependencia. Entre los efectos indeseables se encuentra la tolerancia.

PENTAZOCINA. Analgésico por vía oral. Cada vez se usa menos porque tiene efectos pseudomiméticos.

NALOXONA. Para intoxicación por morfina. Vía parenteral. Bloquea receptores

NALTREXONA. También para deshabituación del heroinómano, una vez que ya está desenganchado. Es por vía oral y tiene una vida media muy larga y en caso de que el individuo caiga otra vez en la droga. Esta no ejerce acción porque los receptores están bloqueados.

Son los más adecuados para el botiquín, ya que se utilizan para diversos tipos de dolor, además, son seguros "siempre que se utilicen en las dosis correctas".

Ácido Acetil-salicilico Paracetamol

Indometacina Sulindac Etodolac Ketorolaco Diciofenaco Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno Flurbiprofeno Fenoprofeno Oxaprozina Acido Mefenámico Acido Meclofenámico Peroxicam Tenoxicam Fenilbutazona Oxifenatratazona Dipirona Nabumetona

- No generan dependencia.

- No altera la percepción de los individuos.

- Pueden irritar el estómago.

- El consumo excesivo provoca úlceras pépticas (úlcera en el estómago o el duodeno)

Los analgésicos no narcóticos, son sustancias de acción rápida, es decir, calman el dolor, en promedio, media hora después de tomarlos. El efecto de estos medicamentos, puede durar de 6 a 24 horas. Además, da el tiempo suficiente para vigilar otros síntomas asociados al dolor, controlarlo ó para acudir con su médico si persiste el malestar.

Indicaciones

Es importante, tener en cuenta que este tipo de analgésicos son útiles para controlar el dolor pasajero de leve a moderado, sin embargo es importante acudir con el médico si éste se prolonga. Cualquiera de estos medicamentos tienen efecto sobre el dolor, sin embargo, algunos son más efectivos que otros en el tratamiento de ciertos tipos de malestar

CARACTERISTICAS

Los Aines

Los AINES son antiinflamtorios no esteroides, el ácido acetilsalicílico (ASPIRINA) es el compuesto prototipo de los AINES y constituye la base de comparación cuando se sintetizan nuevos fármacos que tengan propiedades para ser incluidos dentro del grupo de los fármacos:

Antiinflamatorios.Analgésicos.Antipiréticos.Estos medicamentos son conocidos también como FARMACOS, tipo aspirina.

ACCIONES DE LOS AINES

Analgésica: (mucho menor que la morfina): depende de la inhibición de PG2 y es una analgesia periférica. También analgesia a nivel central: actúan sobre tálamo.

Antiinflamatoria: Las prostaglandinas inducen inflamación, pero como los AINE inhiben la síntesis de prostaglandinas, disminuyen la inflamación y como consecuencia disminuye el dolor del individuo. Son eficaces en enfermedades inflamatorias agudas o crónicas ( artritis reumatoide).

Antipirética: Disminuye el termostato y por tanto la fiebre.

Antiagregante: Inhiben la agregación plaquetaria (inhiben la síntesis de tromboxanos que son estimuladores de la agregación plaquetaria).

No todos los AINE tienen estas cuatro acciones, algunos carecen de alguna acción o están más potenciados en una que en otra.

En general la categoría de los AINES es un grupo heterogéneo de compuestos, con estructuras químicas diferentes, a pesar esta diversidad estructural, estas drogas comparten propiedades farmacológicas (efectos terapéuticos y colaterales).

Principales características diferenciales entre los AINE y los analgésicos opioides

Sin embargo hay algunos dolores que pueden responder incluso mejor al tratamiento con AINES que con el de opiodes.

Si por alguna circunstancia debe combinarse el uso de AINES con opiodes, la dosis de estos últimos puede llegar a reducirse hasta un tercio.

Mecanismo de Acción de los AINES

El mecanismo de acción de los AINES se encuentrarelacionado con la inhibición de uno de los pasos que forman partede la cascada del ácido araquidonico, este compuesto se forma apartir de la degradación de los fosfolipidos de membrana procesomediado por la enzima fosfolipasa. Una vez formado el ácidoaraquidonico su metabolismo puede derivar diversos autacoides,

entre ellos:

Prostaglandinas.Tromboxanos.Leucotrienos.

Dos enzimas son claves en la degradación del ácido araquidonico: La lipoxigenasa involucrada en la formación de los leucotrienos (el asma

bronquial puede ser tratada con antagonistas de los receptores de leucotrienos).

La otra enzima involucrada es la Ciclo−oxigenasa (COX) para la formación de prostaglandinas, tromboxanos, y prostaciclinas.

Crónica o proliferativa: Donde ocurre fibrosis y regeneración tisular. ·

En la inflamación están involucrados múltiples mediadores, son muy importantes las moléculas de adhesión:

las selectinas (E, P y L), moléculas de adhesión intracelular 1 (ICAM−1), molécula de adhesión de células vasculares 1 (VCAM−1).

La respuesta inflamatoria se puede dividir en tres etapas:

Aguda: se caracteriza por intensa vasodilatación con incremento de la permeabilidad capilar.

Subaguda: hay infiltración de leucocitos y células fagocíticas hacia el sitio de la lesión.

Crónica o proliferativa: donde ocurre fibrosis y regeneración tisular.

ANALGESICO - ANTITERMICO –ANTIINFLAMATORIO

ACIDO ACETILSACILICO

ACETI LSALICILATO DE LISINA

DICLOFENACO

ACECLOFENACO

IBUPROFENO

INDOMETACINA

PIROXICAM

KETOROLAC

ROFECOXIB (vioxx)

CELECOXIB

Efecto exclusivamente: ANALGESICO – ANTITERMICO

PARACETAMOLPRO-PACETAMOLMETAMIZOL O DIPIRONA

Medicamentos Analgesicos NO NARCOTICOS

ACIDO ACETIL SACILICO

En dosis bajas inhibe la agregación plaquetar (<300 mg.) actúa de forma irreversible sobre las plaquetas. Se aconseja para prevención secundaria del infarto de miocardio y enfermos de embolias

EL METAMIZOLPuede producir agranulocitosis Acufenos: (Pitidos) en dosis altas de aspirinas

DICLOFENACO(Voltaren) Antiflamatorio y analgésico para el cólico renal y hepáticoAdministración: Vía oral, tópica, colirio, vía intramuscular (lento), vía rectalNUNCA VIA INTRAVENOSA PROVOCA LA MUERTE

IBUPROFENO:Vía oral Se aconseja para la Dismenorrea y en niños para la fiebre (Dalsy

INDOMETACINA

Puede producir dolor de cabeza.

PIROXICAM(Feldeneplas) se administra en forma oral disolviéndose encima de la lengua y en forma tópica Mayor riesgo de sangrado intestinal.

KETOROLACORiesgo de sangrado intestinal Vía intravenosa

PARACETAMOLVía Oral No produce lesiones gastrointestinales.

PROPACETAMOLvía venosa (Uso hospitalario).

METAMIZOLOral, vía venosa e intramuscular Es un buen analgésico con riesgo de granulocitosis

MECANISMO DE ACCION ANTIPIRÉTICO

La regulación de la temperatura corporal necesita un equilibrio entre la producción y la pérdida del calor, el hipotálamo es el centro regulador de dicho balance.

En la fiebre, el nivel prefijado por el hipotálamo de temperatura corporal aumenta. La fiebre puede ser consecuencia de cualquiera de los siguientes procesos:

Infección.

Daño tisular.

Inflamación.

Rechazo de injerto

EFECTOS ADVERSOS COMUNES

A pesar de que los AINES poseen estructuras químicas totalmente diferentes, comparten muchas actividades terapéuticas y tienen en común algunos efectos adversos indeseables, entre ellos encontramos:

Gastrointestinales: Dispepsia, diarrea, estreñimiento, gastritis y dolor gástrico (15−25%) Lesión de la mucosa gástrica o duodenal (ya que la integridad de la misma depende de la síntesis de PGs, los AINES al disminuir esta síntesis modifica esta protección). Esta lesión se observan en el 40% de los pacientes sometidos a tratamientos con dosis terapéuticas bajas durante 3 meses aproximadamente.

Este efecto sobre la mucosa tiene 2 componentes:

Efecto local agudo: la irritación local de las sustancias ingeridas permite la difusión retrógrada de ácido al interior de la mucosa gástrica y la inducción de daño tisular.

Efecto sistémico: descrito cuando se administraba un AINES por otra vía distinta a la oral (ej.Intramuscular) en la cual no se produce la irritación directa, sin embargo observamos el daño a la mucosa,por inhibición de la biosíntesis de las PGs en estomago y, en particular, PGI2 y PGE2 que actúan como agentes citoprotectores de la mucosa estomacal.