AMINOGLUCOSIDOS

DR JOSE DESIDERIO RODRIGONEUMOLOGO - FARMACOLOGO

GENTAMICINA TOBRAMICINA AMIKACINA KANAMICINA ESTREPTOMICINA NETILMICINA PAROMOMICINA NEOMICINA

MECANISMO DE ACCION

BACTERICIDAS DE ACCION RAPIDA DEPENDE DE CONCENTRACION EFECTO POSTANTIBIOTICO DOSIS ALTAS E INTERVALOS PROLONG

FASE I DEPENDIENTE DE ENERGIA : EDP1 Ca,Mg, HIPEROSMOLARIDAD, PH DISM. Y CONDICIONES ANAEROBIAS

UNEN A LA SUBUNIDAD RIBOSOMICA 30S FASE II : EDP2

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

BACILOS GRAM ( - ) AEROBIOS KANA: NO SERRATIA Y P. AERUG TOBR: +A PSEUD. Y PROTEUS QUE

GENTA GENTA : SERRATIA

NO PARA GRAM (+ ) Y ANAEROBIOS

RESISTENCIA

FALTA DE PENETRACION IC DEL AM

INACTIVACION POR ENZIMAS*

ESCASA AFINIDAD POR RIBOSOMAS

ENTEROCOCO FAECALIS Y FAECIUM (R )

DOSIS

GENTAMICINA : 4.5 MG/Kg /dia TOBRAMICINA : 3 a 5 mg/ Kg/dia AMIKACINA : 15 mg/Kg/dia bid CONCENT ALTAS :CORTEZA RENAL,

ENDOLINFA Y PERILINFA EMBARAZO : ACUMULACION PLASMA Y

LIQ AMN; SM Y TOBRA H IPOACUSIA ELIMINACION : FILT GLOM

EFECTOS SECUNDARIOS

OTOTOXICIDAD : COCLEAR, VESTIBULAR

PERDIDA DE LA AUDICION

NAUSEAS, VOMTOS Y DIFIC EQUILIBRIO

NEFROTOXICIDAD : ACUMULACION : PROTEINURIA LEVE ,CILINDROS HIALINOS Y GRANULOSOS.

USOS TERAPEUTICOS

INF GRAVES POR BACILOS GRAM ( - )

INF. DE VIAS URINARIAS, NEUMONIA,

MENINGITIS, PERITONITIS, ENDOCARDITIS

ASOCIA CON B – LACTAMICOS

TETRACICLINAS, GLUCILCICLINAS

NATURALES Y SEMISINTETICOS BACTERIOSTATIC. GRAM(+),GRAM (-)AA RICKETTSIAS, COXIELLA, MICOPLASMA CLAMIDIAS,UREAPLASMA UROL NO HONGOS TETRACICLINA,DEMECLOCICLINA MINOCICLINA Y DOXICICLINA TIGECICLINA

MECANISMO DE ACCION

INHIBEN SINTESIS DE PROTEINAS UNEN AL RIBOSOMA BACTERIANO 30S ABSORCION INCOMPLETA DT (60 -80%)

DM ( 95 y 100 %) ABSORCION DISMINUIDA( Ca, Mg, Al, Fe

y Zinc excrecion renal e higado y bilis Tto de Rickettsias,

micoplasma,clamydia

DOSIS

TETRAC > 8 AÑOS DE 25 a 50 mg/Kg/dia

DEMECLOCICLINA : 150 mg QID DOXICICLINA : 100 mg BID MINOCICLINA : 200 mg dia TIGECILINA : 100 mg inicio, 50 Mg BID CLAMYDIA:DOXI100 mg BID 7 DIAS

(AZI 1g ) No embarazada

CLORANFENICOL

1948 discrasias sanguineas

Rickettsiosis y meningitis INH SINTESIS PROT. 50 S

FIEBRE TIFOIDEA (cef 3 G y quino ) 1g qid

Anemia,leucopenia,trombocitopenia

MACROLIDOS Y CETOLIDOS

ERITROMICINA 1952 CLARITROMICINA AZITROMICINA TELITROMICINA * BACTERIOSTATICOS : COCOS Y BACILOS

GRAM(+) NO ESTAFILO ATIPICOS H INFL MEJOR B-LACT O QUINOLONAS TELI :STREPT PNEU Y S AUREUS RESIST A

MACR

USOS TERAPEUTICOS Y DOSIS

ERITROMICINA :1 a 2 g dia QID 30 a 50 mg/Kg dia CLARITROMICINA :> 12 AÑOS 250 a

500 mg bid ; 15 mg/Kg BID H.pylori :LCA (500 mg bid, 30 mg

+amoxi 1 g) durante 14 dias AZITROMICINA : 500 mg ( 2g unica

dosis ) 1 g uretritis no gonococica por C. Trach.

EFECTOS SECUNDARIOS

HEPATOTOXICIDAD: hepatitis colestasica

susp telitromicina

Molestias epigastricas

Arritmias : eritro,claritro y teli

Fiebre, eosinofilia y erupciones de la piel

LINCOSAMIDAS

CLINDAMICINA Y LINCOMICINA PERFIL SIMILAR A LA ERITRO BACT ANAEROBIAS : B. FRAGILIS SUBUNIDAD 50 S BACILOS AEROBIOS GRAM(-) RESIST 150 a 300 mg qid 15 a 40 mg/Kg /dia Infecc de piel y tej blandos Clinda: 600 mg IV tid o 350 a 450 mg PO

+ primaquina (15 mg /dia ) neumonia pj

Efectos secundarios

Diarrea 2 a 20% Colitis pseudo membranosa OXAZOLIDINONAS : LINEZOLID SINTETICO MO GRAM(+): TAF/STREP/ENTERO/ COCOS ANAER GRAM(+) YBACGRAM(+) ESCASA ACTIVIDAD: GRAM(-)AEO/ANA INFECC X E. FAECIUM RSIST A VANCO NEUMONIA INTRA Y EXTRA X STAF/STREP

EAS

MIELOSUPRESION :ANEMIA LEUCOPENIA PANCITOPENIA Y TROMBOCITOPENIA

>8 SEMAN/TTO:NEUROPATIA PERIFERICA NEURITIS OPTICA Y ACIDOSIS LACTICA

600 mg IV o PO bid , Restr durante embarazo y lactancia

SULFONAMIDAS

PRIMEROS FARMACOS EFECTIVOS

1932 :PRONTOZIL(SA) y OTROS COLRTES

ADVENIMIENTO DE PENICILINA

LUGAR PEQUEÑO EN LA TERAPEUTICA 1970 : COTRIMOXAZOL

ESPECTRO DE ACCION

BACTERIOSTATICOS

MO GRAM (+) Y GRAM (-)

STRP PYOG/PNEUM/H. INF/NOCARDIA

ACTINOMYCES,CHLAMYDIA. E. COLI

MECANISMO DE ACCION

INH DE LA DIHIDROPTEROATO SINTASA

PTERIDINA + PABA SULFONAMIDAS

AC. DIHIDROPTEROICO

AC. DIHIDROFOLICO

TRIMETOPRIM(DHFR) AC. TETRAHIDROFOLICO

RESISTENCIA BACTERIANA

MUTACIONES Y SELECCIÓN ALEATORIA

TRANSFERENCIA DE RESIST X PLASMIDOS

PERSISTENTE E IRREVERSIBLE

NO CRUZADA A OTROS AM

ABSORCION

BD 70 Y 100 %

ATRAVIESAN PLACENTA

HIGADO

ORINA

TTO CON SULFONAMIDAS

INFECC. URINARIAS ( < R )

NOCARDIOSIS

TOXOPLASMOSIS: PIRIMETAMINA +SDZ

NEUMONIA POR PNEUMOCISTIS JIROVECI

POSOLOGIA

COMP : 400 mg – 800 mg / 80 – 160 mg

SUSP : 200 mg / 40 mg = 5 ml

DOSIS : 40 a 50 mg/Kg / 8 a 10 mg/Kg BID

REACCIONES ADVERSAS

ANEMIA HEMOLITICA AGUDA

AGRANULOCITOSIS

ANEMIA APLASICA

REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD :

QUINOLONAS

AC. NALIDIXICO : SINTESIS/CLOROQUINA

CLASIFICACION :

1 GENERACION : AC. NALIDIXICO AC. PIPEMIDICO AC. PIROMIDICO AC. OXOLINICO

QUINOLONAS (clasif )

2DA GENERACION NORFLOXACINA CIPROFLOXACINA ENOXACINA OFLOXACINA 3ERA GENERACION:LEVOFLOXACINA 4TA GENERACION: MOXIFLOXACINO,

GATIFLOXACINA,GARENOXACINA, GEMIFLOXACINA,PEFLOX/ESPARF/FLEROX

MECANISMO DE ACCION

INHIBIDOR DE LA DNA GIRASA (MO - ) INH. DE TOPOISOMERASA IV ( MO + ) BACTERICIDAS MO GRAM ( - ) Y GRAM ( + ) E. COLI, SALMONELLA

SHIGELLA ,ENTERO CAMPILOBACTER , NEISSERIA,

STAFILOC

STRPTOCOCOS PNEUMONIAE LEVO / GATI / MOXI ( RESPIROLONAS ) GARENOX/GEMIFLOX : ANAEROBIOS ABSORCION BUENA ,CONCENTRAC OK

EN PULMON HIGADO HUESO Y PROSTATA

METABOLISMO HEPATICO EXCRECION RENAL

USOS TERAPEUTICOS

INFECC. URINARIAS : NORFLOXACINO 400 mg BID. POR 7 a 10 DIAS Y CIPROFLOXACINO XR (1000 mg) dia

PROSTATITIS : NORFLO/CIPROF/OFLOX ENF DE TRANS SEXUAL:C. TRACH/H.

DUCR OFLOXACINO X 7 DIAS INFEC. DIGESTIVAS:DIARREA DEL

VIAJERO NORF/OFLOX/CIPRO X 5 DIAS INFECC/RESP: NAC

/LEGIOCIP/LEV/AZIT

EAS

NAUSEAS VOMITOS DOLOR ABDOMINAL

GATI HIPO, HIPERGLICEMIA CEFALEA LEVE Y MAREOS – DELIRIOS

CONVULSIONES ROTURA O TENDONITIS DEL T DE

AQUILES NIÑOS ???

ANTIMICOTICOS

200.000 ESPECIES LEVADURAS, MOHOS,HONGOS,ZETAS,

LOS PATOGENOS: ASPERGI/CANDIDAS 400 - ENF. SIDA E INMUNOCOMPROMETIDOS SINTESIS,PERMEAB. DE MEMBRANA Y

COMP DE P.CELULAR/ SINTESIS DE AC. NUCLEICO,FUNCION DEL MICROTUBULO Y EL USO MITOTICO

CLASIFICACION DE LAS MICOSIS Y TERAPEUTICAMICOSIS PROFUNDAS

ASPERG. INVASIVA ; ID: VORICONAZOL Y ANFOTERICINA B: NID; VOR/ANFOT/ITRA

BLSTOMICOSIS : ANFOT B E ITRACONAZOL CANDIDIASIS :ANF. B/FLUCO/VORI/

CASPOFUNGINA, MICAFUNGINA Y ANIDULAFUNGINA

HISTOPLASMOSIS : ITRACONAZOL/ANF B COCCIDIOIDOMICOSIS :ANF B/ITRA/FLUC

MICOSIS SUPERFICIALES

CANDIDIASIS: VULVOVAGINAL:TOPICOS

BUTOTOCONAZOL,CLOTRIMAZOL MICONAZOL,NISTATINA PERCONAZOL,TIOCONAZOL

ORAL : FLUCONAZOL

CANDIDIASIS BUCOFARINGEA

TOPICOS : CLOTRIMAZOL /NISTATINA ORAL : FLUCO/ITRA/POSACONAZOL

CANDIDIASIS CUTANEA TOPICO : ANF B /CLOTRIMAZOL,

CICLOPIROX /ECONAZOL/KETOCONAZOL/ MICONAZOL /NISTATINA

TIÑA

TOPICOS : BUTENAFINA, CICLOPIROX, CLOTRIMAZOL, ECONAZOL, MICONAZOL ,HALOPROGINA,,KETOCONAZOL,NAFTIFINA, OXICONAZOL, SERTACONAZOL, SULCONAZOL, TERBINAFINA, TOLNAFTATO, UNDECILINATO

SISTEMICOS :GRISEOFULVINA, ITRACONAZOL, TERBINAFINA

ANFOTERICINA B

C – AMB ( anfotericina B convencional)

L – AMB (anfotericina B liposomica )

ABLC (complejo lipido de anfotericina B)

ABCD (dispersion coloidal de anf . B )

ANFOTERICINA B MECANISMO DE ACCION

UNION A ERGOSTEROL DE MEMBRANA

LOS POLIENOS FORMAN POROS

INCREMENTA PERMEABILIDAD DE MC

ACTIVIDAD ANTIMICOTICA

CANDIDA CRIPTOCOCCUS NEOFORMANS BLASTOMYCES DERMATIDIS HISTOPLASMA CAPSULATUM ESPECIES DE COCCIDIODES ASPERGILLUS

DOSIS

3 a 5 mg/Kg dia

EAS

Fiebre y escalofrios

AZOLES

IMIDAZOLES CLOTRIMAZOL MICONAZOL KETOCONAZOL ECONAZOL BUTOCONAZOL OXICONAZOL SERTACONAZOL Y SULCONAZOL

TRIAZOLES

TERCONAZOL ITRACONAZOL FLUCONAZOL VORICONAZOL POSACONAZOL ISAVUCONAZOL PD. METAB. MAS LENTO Y < EFECTO

SOBRE SINTESIS DE ESTEROL HUMANO

MECANISMO DE ACCION

INHIB. DE LA 14- @- ESTEROL DESMETILASA

ALTERA LA BIOSINTESIS DE ERGOSTEROL Y DESENCADENAN ACUMULACION DE 14 - @ - METILESTEROLES

DESTRUYEN EMSAMBLE INTIMO DE ACIL CADENAS DE FL ALTERACION DE FUNCIONES DE ALGUNOS SISTEMAS LIGADOS A LA MEMBRANA

KETOCONAZOL

ORAL , REEMPLAZ / ITRA TAB 200 mg

CANDIDIASIS VAGINAL : 2 TAB DIARIAS

DURANTE 3 a 5 DIAS

OVULOS, GEL, SUSP . OVULOS

ITRACONAZOL

ORAL, ALIMENTOS, TERATOGENICO MICOSIS PROFUNDAS : DOSIS DE

CARGA DE 200 mg TID X 3 DIAS, DESPUES 200 mg X BID

ONICOMICOSIS : 200 mg /DIA 12 SEMA O TTO EN PULSOS : CICLOS BIMENSUALES DE 200 mg BID DURANTE UNA SEMANA, DESCANSO 3 SEMANAS

ITRACONAZOL

CANDIDIASIS VULVOVAGINAL

DOSIS : 400 mg ( 2 CAP BID )

200 mg DIARIOS POR 3 DIAS

FLUCONAZOL

CANDIDOSIS BUCOFARINGEA 1 DIA : 200 mg Y LUEGO 100 mg 2

SEM

CANDIDOSIS VAGINAL 150 mg DOSIS UNICA

ANTIMICOTICOS TOPICOS

DERMATOFITOSIS ( TIÑA ) CANDIDOSIS TIÑA VESICOLOR QUERATITIS MICOTICA

NO MICOSIS DE UÑAS

NOMICOSIS DE CABELLO

CLOTRIMAZOL

CREMA, SOL/AEROSOL, CREMA Y COMPRIMIDOS VAGINALES 100,200 O 500 mg

DOSIS :PIEL BID VAGINA : 100 mg/DIA QPM POR 7 DIAS O 200 mg/dia x 3 dias O 500 mg /DIA