Post on 18-Jul-2015
Proteiner
• Proteiner
• Enzymer, receptorer, struktur proteiner og transport proteiner
Proteiner
Enzymer ReceptorerTransport proteiner
Strukturproteiner
http://learn.genetics.utah.edu/content/begin/cells/scale/
Absorption• Alt absorberet i tarmen leveren
First-pass effect
• Indtaget mængde Blodkonc.
Biotilgængelighed - 0-100%.
Distribution
• Kropsvæsker
- Plasma (blod)
- Ekstracellulær væske
- Vandig fase (55-60%)
• Hjernen
- Blod-hjerne-barriere
Intracellulær: 27 L
Interstitiel-væske: 13 L
Plasma: 3,5 L
Lymfe: 1,5 L
Metabolisme
• Metabolisme betyder ”Omdannelse”
- Sukker CO2 og vand
• Lægemidler omdannes i kroppen
- Mister/får effekt.
Metabolisme
• Modifikationer i lever eller plasma
- Prodrugs
- Herpes medicin: Valaciclovir med ester (10%55%)
- Heroin
• Genetik og alder/køn
- Fast og slow metabolizers
Udskillelse• Leveren omsætter/neutraliserer
• Nyrerne
- Filtration af plasma (5 L/min)
- Lægemidler skylles ud
• Halveringstid
Tid til halvering i dosis. Bestemmende for regime.
Administrationsformer
• Inhalation
- Lokalt lunger – astma
• Intrakranielt
- Omgår blodhjernebarriere
• Transdermalt
- Langsom og stabil absorption
Cases – Adrenalin eksempel
- Beskriv farmakodynamikken af Adrenalin
Nøgleord
Agonist/Antagonist Funktionelle grupper
Bindingstyper
Target og funktion
- Beskriv farmakokinetikken af Adrenalin
Nøgleord
Optagelse og administrationsform
Distribution Biotilgængelighed
Metabolisme Udskillelse
Gennemgang – farmakodynamik
- Target og funktionAdrenalin er en agonist der primært virker på beta adrenerge receptorer i bronkier og i hjertet. Mindre affinitet for alfa adrenerge receptorer der giver blodtryksfald.Adrenalin udvider bronkier og øger hjertets minutvolumen (puls)Adrenalin øger blodsukkerniveauet – Energi til flugt
- Funktionelle grupper3 alkoholer (alle sekundære)En sekundær aminEn benzenring
- BindingstyperBåde alkoholer og primær amin giver mulighed for hydrogenbindinger (acceptor og donor)Benzenringen giver mulighed for VDWAminen kan ved pH 7.4 blive protoneret oggive mulighed for en ionbinding.
Gennemgang – farmakokinetik
Optagelse og administrationsformNedbrydes i maven ved lav pHGives intramuskulært, for sikkert og hurtigt respons.
DistributionFordeles primært i plasma, ca. 3L.
BiotilgængelighedTæt på 100% grundet intramuskulær administration
MetabolismeNedbrydes hurtigt af enzymer i blodet – lav halveringstid
UdskillelseMetabolitter udskilles i nyrerne