Clomipramina

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MR1 Marcy Salazar Zegarra

HNERM

Clomipramina

Clomipramina

Antidepresivo tricíclico, del grupo de las aminas terciarias.

Su absorción no se afecta por la ingesta de alimentos.

Concentración plasmática máxima: 2-6 hrs (en la formulación de liberación prolongada: 7-9 hrs).

Su unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 97%.

Farmacocinética

Tiempo de vida media: 10-70 hrs.La vida media de eliminación es de 32 horas y

la de su metabolito activo de 69 horas.Se metaboliza a nivel hepático en el citocromo

P450, a metabolitos activos (desmetil-clomipramina).

Se elimina por vía renal y por las heces.

Farmacocinética

Mecanismo de acción

Inhibe la recaptaci

ón de serotonin

a

•Mejoría de la depresión

Inhibe la recaptaci

ón de noradren

alina

•Mejoría de la depresión

Efecto anti H1

•Ganancia de peso

•Somnolencia

Efecto antimuscarínico

•Constipación ● Boca seca•Visión borrosa ● Somnolencia

Efecto alfa

antagonista

•Mareos

•Disminución de la presión arterial

Mecanismo de acción

Trastorno depresivo mayorTrastorno de angustia con agorafobiaTrastorno obsesivo-compulsivoOtros trastornos:

Enuresis infantilEyaculación precozAlteraciones del movimiento y la conducta

compulsiva de los niños autistas.

Indicaciones

Efectos locales:Rash, prurito, dermatitis, urticaria, acné,

diaforesis.Efectos neurológicos:

Mareo, temblor, nerviosismo, mioclonías, somnolencia, cefalea, insomnio, parestesias, ansiedad, espasmos musculares, desordenes del sueño, habla y psicosomáticos, hipertonía, deterioro de la memoria y concentración, agitación, irritabilidad, despersonalización, migraña, reacciones agresivas y de pánico.

Efectos Adversos

Efectos sobre los órganos de los sentidos: Midriasis, tinitus, alteraciones del gusto.

Efectos respiratorios: Faringitis, rinitis, sinusitis, tos, broncoespasmo,

epistaxis, dolor torácico.Efectos cardiovasculares:

Palpitaciones, taquicardia, síncope, hipotensión ortostática.

Efectos gastrointestinales: Náusea, anorexia, constipación, boca seca,

dispepsia, diarrea, dolor abdominal, vómito, flatulencia, desordenes dentales y gastrointestinales.

Efectos Adversos

Efectos sobre el aparato reproductor: Cambios en la libido, alteraciones en la

eyaculación, impotencia, desordenes urinarios, vaginitis, leucorrea, desordenes menstruales, crecimiento y dolor en mamas.

Efectos hematológicos:Agranulocitosis, púrpura.

Otros efectos:Fatiga, incremento del apetito, aumento de

peso, rubor, fiebre, escalofríos, mialgia, dolor de espalda, artralgia, debilidad muscular.

Efectos Adversos

Potenciación de toxicidad con: IMAO, ISRS.Disminuye efecto antihipertensivo de:

guanetidina, betenidina, reserpina, clonidina y alfametildopa.

Potencia efecto cardiovascular de: adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina, fenilefrina.

Potencia efecto de: alcohol, barbitúricos, benzodiazepinas, anestésicos generales, fenotiazina, antiparkinsonianos, antihistamínicos, atropina, biperideno.

Potencia acción y toxicidad de: cumarina.

Interacciones

Acción disminuida por: barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, nicotina, anticonceptivos orales.

No utilizar con: quinidina.Posibilidad de toxicidad cardiaca con:

preparados tiroideos.Concentraciones plasmáticas aumentadas

con: cimetidina, metilfenidato, estrógenos.Comedicación con ISRSs puede conducir a

efectos aditivos en el sistema serotoninérgico.

Interacciones

IM Iniciar 25-50 mg, aumentando 25 mg/día hasta

100-150 mg/día. Alcanzada la mejoría reducir gradualmente e

instaurar un tratamiento oral de mantenimiento.Infusión EV

Iniciar 50-75 mg/día (diluir en 250-500 ml de solución isotónica salina o glucosada) en 1,5-3 hrs; monitorizar.

Si hay mejoría, administrar a lo largo de 3-5 días. Para mantener la respuesta, continuar por vía oral

(50 mg oral equivalen a 25 mg inyectable).

Posología

OralDepresión, síndromes obsesivos-compulsivos y

fobias:Iniciar 25 mg (inmediata)/ 2 veces día ó 37,5 mg

(sostenida)/1 vez al día (noche).En la 1ª sem aumentar gradualmente 100-150

mg/día (inmediata) o 150 mg/día (sostenida), en casos graves hasta 250 mg/día.

Obtenida respuesta, ir reduciendo hasta un nivel de mantenimiento 50-100 mg (inmediata)/día o 75 mg (sostenida)/día.

Evaluar cada 6-12 meses en tratamientos crónicos.

Posología

OralCrisis de angustia (ataque de pánico):

Iniciar 10 mg/día.Según tolerancia, aumentar hasta efecto deseado.Dosis diaria requerida: 25-100 mg.Máx.: 150 mg.No interrumpir antes de 6 meses y en este período

ir reduciendo la dosis de mantenimiento.

Posología

OralSíndrome de narcolepsia con crisis de

cataplejía:25-75 mg/día.

Trastorno obsesivo-compulsivo:25 mg/día, ir aumentando durante las 2 primeras

semanas (administrar en tomas separadas), hasta un máx.: 3 mg/kg o 100 mg, lo que sea menor.

Máx.: 3 mg/kg o 200 mg.

Posología

OralEnuresis nocturna:

Iniciar 10 mg/día (después de cenar), aumentar gradualmente en los 10 días siguientes hasta 20 mg/día (niños 5-7 años); 20-50 mg (niños 8-14 años), y de 50 mg (> 14 años).

Conseguida respuesta, proseguir tratamiento 1-3 meses reduciendo gradualmente la dosis.

Posología

Nombre Comercial Presentación Componente(s) Concentración Casa

Farmacéutica

Anafranil

Grageas

CLOMIPRAMINA

25 mg

NovartisTabletas Retard 75 mg

Presentación

GRACIAS