Clomipramina
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MR1 Marcy Salazar Zegarra
HNERM
Clomipramina
Clomipramina
Antidepresivo tricíclico, del grupo de las aminas terciarias.
Su absorción no se afecta por la ingesta de alimentos.
Concentración plasmática máxima: 2-6 hrs (en la formulación de liberación prolongada: 7-9 hrs).
Su unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 97%.
Farmacocinética
Tiempo de vida media: 10-70 hrs.La vida media de eliminación es de 32 horas y
la de su metabolito activo de 69 horas.Se metaboliza a nivel hepático en el citocromo
P450, a metabolitos activos (desmetil-clomipramina).
Se elimina por vía renal y por las heces.
Farmacocinética
Mecanismo de acción
Inhibe la recaptaci
ón de serotonin
a
•Mejoría de la depresión
Inhibe la recaptaci
ón de noradren
alina
•Mejoría de la depresión
Efecto anti H1
•Ganancia de peso
•Somnolencia
Efecto antimuscarínico
•Constipación ● Boca seca•Visión borrosa ● Somnolencia
Efecto alfa
antagonista
•Mareos
•Disminución de la presión arterial
Mecanismo de acción
Trastorno depresivo mayorTrastorno de angustia con agorafobiaTrastorno obsesivo-compulsivoOtros trastornos:
Enuresis infantilEyaculación precozAlteraciones del movimiento y la conducta
compulsiva de los niños autistas.
Indicaciones
Efectos locales:Rash, prurito, dermatitis, urticaria, acné,
diaforesis.Efectos neurológicos:
Mareo, temblor, nerviosismo, mioclonías, somnolencia, cefalea, insomnio, parestesias, ansiedad, espasmos musculares, desordenes del sueño, habla y psicosomáticos, hipertonía, deterioro de la memoria y concentración, agitación, irritabilidad, despersonalización, migraña, reacciones agresivas y de pánico.
Efectos Adversos
Efectos sobre los órganos de los sentidos: Midriasis, tinitus, alteraciones del gusto.
Efectos respiratorios: Faringitis, rinitis, sinusitis, tos, broncoespasmo,
epistaxis, dolor torácico.Efectos cardiovasculares:
Palpitaciones, taquicardia, síncope, hipotensión ortostática.
Efectos gastrointestinales: Náusea, anorexia, constipación, boca seca,
dispepsia, diarrea, dolor abdominal, vómito, flatulencia, desordenes dentales y gastrointestinales.
Efectos Adversos
Efectos sobre el aparato reproductor: Cambios en la libido, alteraciones en la
eyaculación, impotencia, desordenes urinarios, vaginitis, leucorrea, desordenes menstruales, crecimiento y dolor en mamas.
Efectos hematológicos:Agranulocitosis, púrpura.
Otros efectos:Fatiga, incremento del apetito, aumento de
peso, rubor, fiebre, escalofríos, mialgia, dolor de espalda, artralgia, debilidad muscular.
Efectos Adversos
Potenciación de toxicidad con: IMAO, ISRS.Disminuye efecto antihipertensivo de:
guanetidina, betenidina, reserpina, clonidina y alfametildopa.
Potencia efecto cardiovascular de: adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina, fenilefrina.
Potencia efecto de: alcohol, barbitúricos, benzodiazepinas, anestésicos generales, fenotiazina, antiparkinsonianos, antihistamínicos, atropina, biperideno.
Potencia acción y toxicidad de: cumarina.
Interacciones
Acción disminuida por: barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, nicotina, anticonceptivos orales.
No utilizar con: quinidina.Posibilidad de toxicidad cardiaca con:
preparados tiroideos.Concentraciones plasmáticas aumentadas
con: cimetidina, metilfenidato, estrógenos.Comedicación con ISRSs puede conducir a
efectos aditivos en el sistema serotoninérgico.
Interacciones
IM Iniciar 25-50 mg, aumentando 25 mg/día hasta
100-150 mg/día. Alcanzada la mejoría reducir gradualmente e
instaurar un tratamiento oral de mantenimiento.Infusión EV
Iniciar 50-75 mg/día (diluir en 250-500 ml de solución isotónica salina o glucosada) en 1,5-3 hrs; monitorizar.
Si hay mejoría, administrar a lo largo de 3-5 días. Para mantener la respuesta, continuar por vía oral
(50 mg oral equivalen a 25 mg inyectable).
Posología
OralDepresión, síndromes obsesivos-compulsivos y
fobias:Iniciar 25 mg (inmediata)/ 2 veces día ó 37,5 mg
(sostenida)/1 vez al día (noche).En la 1ª sem aumentar gradualmente 100-150
mg/día (inmediata) o 150 mg/día (sostenida), en casos graves hasta 250 mg/día.
Obtenida respuesta, ir reduciendo hasta un nivel de mantenimiento 50-100 mg (inmediata)/día o 75 mg (sostenida)/día.
Evaluar cada 6-12 meses en tratamientos crónicos.
Posología
OralCrisis de angustia (ataque de pánico):
Iniciar 10 mg/día.Según tolerancia, aumentar hasta efecto deseado.Dosis diaria requerida: 25-100 mg.Máx.: 150 mg.No interrumpir antes de 6 meses y en este período
ir reduciendo la dosis de mantenimiento.
Posología
OralSíndrome de narcolepsia con crisis de
cataplejía:25-75 mg/día.
Trastorno obsesivo-compulsivo:25 mg/día, ir aumentando durante las 2 primeras
semanas (administrar en tomas separadas), hasta un máx.: 3 mg/kg o 100 mg, lo que sea menor.
Máx.: 3 mg/kg o 200 mg.
Posología
OralEnuresis nocturna:
Iniciar 10 mg/día (después de cenar), aumentar gradualmente en los 10 días siguientes hasta 20 mg/día (niños 5-7 años); 20-50 mg (niños 8-14 años), y de 50 mg (> 14 años).
Conseguida respuesta, proseguir tratamiento 1-3 meses reduciendo gradualmente la dosis.
Posología
Nombre Comercial Presentación Componente(s) Concentración Casa
Farmacéutica
Anafranil
Grageas
CLOMIPRAMINA
25 mg
NovartisTabletas Retard 75 mg
Presentación
GRACIAS