ANTIBIOTICOS

BETALACTAMICOSWENDY ESMERALDA RAMIREZ MENÉNDEZ

U N A S A

El primer antibiótico descubierto fue la

penicilina por Alexander Fleming en

1928.

El origen de la palabra antibiótico es

griego: anti significa contra, y bios,

vida.

Los antibacterianos son sustancias

naturales, semisintéticas o sintéticas,

que a concentraciones bajas, inhiben

el crecimiento o provocan la muerte de

las bacterias.

DEFINICION

Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscópicos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.

Según su origen, los antibióticos pueden ser:

.sintetizados por organismos

vivos, ej. Penicilina, Cloranfenicol.

obtenidos por modificación química de antibióticos naturales, ej. Ampicilina.

generados mediante síntesis química, ej. Sulfas.

Bactericidas Bacteriostáticos

Beta-lactámicos (Penicilinas y

cefalosporinas)

Glicopéptidos (Vancomicina..)

Aminoglucósidos (

Estreptomicina…)

Quinolonas ( norfloxacino...)

Polimixinas

Macrólidos (Grupo eritromicina)

Tetraciclinas

Cloranfenicol

Clindamicina, Lincomicina

Sulfamidas

ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS

Se trata de antibióticos de acción

bactericida lenta, con actividad

dependiente del tiempo, que en

general tienen buena distribución y

escasa toxicidad.

Su mecanismo de acción es la

inhibición de la última etapa de la

síntesis de la pared celular

bacteriana

PENICILINAS

Es el grupo de antibióticos

mas importante.

Origen, sustancia

producida por un hongo

del genero PENECILLUN

Se divide en penicilina G y

V

Se obtienen antibióticos

derivados del núcleo

penicilinico.

Penicilinas (Clasificación)

Penicilina V Penicilina G

Naturales

Ampicilina Amoxicilina

Amplio espectro

Oxacilina Dicloxacilina

Antiestafilococo

Ticarcilina carbenicilina

Piperacilina

Antiseudomona

Penicilinas

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PENICILINAS NATURALES

Streptococo grupo A,

Meningococo,

Treponema Pallidum,

Streptococcus viridans,

S. pneumoniae,

Staphylococcus aureus no productor de penicilinasa,

Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae,

Clostridium, Actinomyces israeli, y Leptospira.

Sus principales indicaciones son:

farinamigdalitis,

neumonías, ciertas variedades de meningencefalitis,

sífilis, leptorpirosis y otras.

PENICILINAS NATURALES: 1. Penicilina G

Fue la molécula original descubierta por Fleming.

A partir de ella se han sintetizado todas las demás.

Su espectro se reduce a gram + y anaerobias.

No se administran por vía oral porque el ácido del estómago las destruyen.

RN 50.000-200.000UI/kg/día

Lact-escolares: 100.000-400.000UI/kg/día

2.Acido-resistentes: Penicilina V

Penicilina Hidrosoluble y estable en medio acido, por lo que puede ser administrada VO.

Los niveles se mantienen por aproximadamente 4 horas y la frecuencia de administración es cada 6 a 8 hrs.

Se usa para tratar infecciones leves o moderadas de vías respiratorias altas o tejidos blandos.

Se presenta en forma de sal potásica

Niños < 12 años: 40.000 - 80.000 U/kg/día cada 6-8 hs;

dosis máxima 4.800.00 U/día

3. Aminopenicilinas:

Ampicilina y Amoxicilina. Se administran por vía oral, tienen una vida media larga y se administran cada 8 horas.

Son eficaces también contra algunos gram negativo.

ampicilina-( L. monocytogenes, H influenzae, E coli, salmonella y shigella)

Ampicilina:

RN 25-50mg/kg c/12hr

1-4@ 100-200mg/kg/día

Amoxicilina

RN 25-50mg/kg/día

Niños 60-80mg/kg/día

Infecciones de las vías respiratorias superiores

(S.pyogenes,S.pneumoniae,Haemophilus influenzae)-Sinusitis

-otitis media

-exacerbaciones agudas de bronquitis crónica

- epiglotitis

Infecciones de vías urinarias (E.coli)

Meningitis (S.pneumoniae Neisseria meningitidis

L.monocytogenes )Trat. Combinado ampicilina y vancomicina +

una cefalosporina de 3 generación

Infecciones por salmonella

Penicilinas Semisinteticas

Penicilinasa resistentes:

METICILINA, OXACILINA, CLOXAXILINA, DICLOXACILINA, NAFCILINA

Solo para Staphylococcus Aureus y Epidermidis no resistentes a la metacilina.

Carecen de actividad contra:

• Listeria MonocytogenesListeria Monocytogenes

• Enterecoccus.

• Son menos eficaces contra microorganismos sensible a penicilina G y no son útiles contra bacterias Gram negativas

• Enterecoccus.

4. Antiestafilococica: Meticilina y Cloxaciclina. Se administran por vía oral y son resistentes a las betalactamasas del Estafilococos.

5. Antipseudomonas: Ticarcilina. Es eficaz contra Pseudomonas y otros tipos de bacterias, pero no se usa comunmente.

Activas contra especies de

seudomona y otras especies

de Gram (-)

Únicamente por vía I. V.

Alergia

Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tardía (más de 72 horas).

•Disbacteriosis

Trastornos gastrointestinales: el más frecuente es la diarrea, ya que la penicilina elimina la flora intestinal

•Sobre crecimientos

De algunas bacterias oportunistas u hongos

Resistencias

Administración repetida contra enfermedades menores favorece la aparición de estas.

Toxicidad

Pueden dañar riñones, Hígado, SN, y producir alteraciones en los GR

Anemia, neutropenia y trombopenia

Encefalopatía: que cursa con mioclonias, convulsiones clónicas y tónico-clónicas de extremidades que pueden acompañarse de somnolencia, estupor y coma. La encefalopatía es más frecuente en pacientes con insuficiencia renal

CEFALOSPORI

NAS

Mismo mecanismo de acción de las penicilinas

Son considerados de primera línea en situaciones clínicas como:

-Neumonía

-Infecciones de la piel y tejidos blandos

-Meningitis

-Infecciones Hospitalarias

VO Y PARENTERAL

Se distribuyen en casi todos los tejidos del organismo

Se unen a proteínas plasmáticas

Metabolización: Hígado

Eliminación: Bilis y Orina.

- Impiden la síntesis de

pared celular bacteriana

~ Inactivan una o varias

proteínas que ligan penicilina

~ Penetran superficie de la bacteria Gram -

~ Las de 3ª y 4ª generación

tienen mayor penetración, y

estabilidad para la hidrólisis.

MECANISMO DE ACCION

1ª generación

Activo contra Cocos Gram(+), Y algunos Gram (-)

Oral y parenteral

Se usan en profilaxis quirúrgica, infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones de vías urinarias.

Neumococo, Estreptococo y Estaphilococo Aureus.

Cefalotina 80-160mg/kg/dia

Cefazolina 50-100 mg/kg/dia

Cefalexina 25-100 mg/kg/dia c 6h

Cefadroxilo 30mg/kg/dia c 12h

2ª Generación

Más resistentes a la acción de betalactamasas

Espectro cubre, además, los Gram(-), excepto seudomona, menos actividad con gram +

Klebsiella Y Hemophilus Influenzae

Infecciones respiratorias.- Infecciones genitourinarias.- Infecciones óseas y articulares.- Septicemia.

Cefamandol 100-150 mg/kg/dia

Cefaclor 75-150 mg/kg/dia

Cefuroxima 75-150 mg/kg/dia c 8h vo…20 mg/kg/dia c 12h

3ª Generación

Más resistente a las betalactamasas de los Gram(-), menor actividad contra Gram(+)

Cruzan a L.C.R., excepto cefoperazona y cefixime

Ceftriazona y cefoperazona se excretan por bilis

Precaución en lactantes menores

Cefixime: Unico oral

Cefotaxima 100-200mg/kg/dia c 6-8h

Ceftriaxona 50-75 mg/kg/dia c 12-24h, para meningitis 100mg/kg c 12-24h, EV o IM Otitis media 50mg/kg IM, profilaxis meningococo: 125mg/kg IM una dosis

Ceftizoxima 150-200 mg/kg/dia c6-8h

Ceftazidima 90-150 mg/kg/dia c8h IV o IM meninigitis, fibrosis quistica 150mg/kg/dia c8h

4ª Generación

Actividad contra Gram(-)

mejor, incluyendo seudomona aeroginosa y

enterobacterias, buena contra

Gram(+)

Neumonias, infecciónes

nosocomiales, Infecciones

urinarias, piel, tejidos blandos.

Uso como ultimo recurso

Infecciones de las vías

respiratorias superiores: faringitis,

amigdalitis y fiebre

escarlatina

Cefepime 100-150 mg/kg/dia c6-8h

Cefpirome 25-50 mg/kg/dosis c12h IV

Cefdinir 14mg/kg/dia c12h VO

Puede producir reacciones gastrointestinales

Leucopenia

Trombocitopenia

Dolor en el sitio de inoculación IM

Tromboflebitis

CARBAPENEMICOS

Imipenem y Carbapenem son antibioticosbetalactamicos biciclicos que comparten un núcleo carbapenemico

Actúan contra Gram+ y Gram - (incluye pseudomonas y anaerobios)

Activos contra S. aureus., H. influenzae y contra enterobacterias resistentes a otros betalactamicos (cefalosporinas)

FARMACOCINETICA

NO se absorben por vía oral.

Vida media 1hrExcreción por vía

renal

Se distribuyen en todos los tejidos y

líquidos corporales

INDICACIONES

•Tx de infecciones por bacterias multirresistentes

•Infecciones intraabdominales graves donde participan Gram -y anaerobios y en pancreatitis necrotizante

TOXICIDAD

Convulsiones por inhibición de receptores

GABA

Imipenem puede

causarlas en 1-7%

En ocasiones nausea,

vómitos, diarrea y flebitis

Imipenem/cilastina: 60-100mg/kg/dia c6h EV en 30

min

ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS EN COMBINACION CON UN INHIBIDOR DE

BETALACTAMASAS

Estas combinaciones aumentan la actividad antibacteriana de los betalactamicos 4-32 veces

Acido clavulanico (amoxicilina) Dosis: 40 mg /kg/día

Sulbactam (amoxicilina) Dosis: 90mg/kg/día

Tazobactam (piperacilina) Dosis: 300mg/kg/día

Gracias…