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Farmacocinética yFarmacodinamica
Profa. Damarys Pérez
ENFE 104Farmacología
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Objetivo Terminal
Al finalizar esta presentación losestudiantes analizaran los principiosrelacionados a la administración demedicamentos , farmacocinética yfarmacodinámica de las drogas.
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Objetivo Capacitante
Discutir los tres principios de una droga.Explicar los factores farmacocinéticas y su
relación con la terapia de drogas.Distinguir entre farmacocinética yfarmacodinámica.
Definir metabolismo de absorción,distribución, eliminación.
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Términos opuestos
La farmacocinética hace referenciasa los efectos del organismo sobre elfármaco. (Movimiento del fármaco)
La farmacodinamia hace referencia alos efectos del fármaco sobre elorganismo.
(Potencia del fármaco en el organismo)
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Fármacos que cambian laFarmacocinética
EdadSexo (Genética)RazaAmbiente (Contaminación)
Enfermedades subyacentes: Hígado,riñón, pulmónInteracciones con drogas, tabaco,
café, te
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La farmacocinética nos explica los cambiosde concentración del fármaco conforme va
pasando el tiempo dentro del organismo.Los podemos dividir luego de seradministrado el fármaco en:
-Absorción.
-Distribución
-Metabolismo
-Eliminación
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Absorción
Es el movimiento de moléculas de los medicamentodesde su lugar de administración en el cuerpo(sangre).
Es cuando se administra el medicamento y llega alsistema circulatorio donde es que donde seabsorbe, ya sea en hígado o intestino entre otrosórganos.
Entre mas interacción sanguíneo mejor efecto debiodisponibilidad del medicamento en el proceso deabsorción.
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Absorción del medicamento oral
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Rutas parenterales en donde velocidadinfluye en la absorción
de las drogas1. Intravenosa – envía el fármaco directamente a lacirculación, donde se distribuyen con la sangre através del cuerpo. Se absorbe con mayor rapidez
2. Intramuscular- Se aplican dentro del músculo,tienen mayor riesgo sanguíneo que el subcutáneo.
3. Subcutánea – Se administra al tejido subcutáneo yes mas lento de absorber el fármaco.
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Distribución
Una vez se ha absorbido el medicamento osea se transporte al torrente sanguíneo, se
distribuye a los tejidos y los órganos delcuerpo para alcanzar finalmente su punto deacción especifico.
La rapidez con que alcance el punto deacción depende de la vascularizacion de lostejidos y órganos.
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Distribución
Áreas donde primero se distribuye elfármaco son las que reciben mayorcantidad de sangre.Ej. Torrente sanguíneo, tejidos ycélulas
• Áreas de escasa distribución son losmúsculos, los huesos, la piel y el tejidoadiposo.
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Factores que afectan ladistribución de las drogas
El tamaño corporal – si la cantidad de tejidoadiposo del cuerpo es mayor la distribución delfármaco va a ser mas lenta.
Circulación – en donde mas rápido se distribuye elfármaco es en las áreas de mayor cantidad desangre.
Formación de enlace – si es mayor el enlace o launión de las proteínas, será mayor la efectividaden el proceso de distribución del farmaco.
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Metabolismo oBiotransformación
Una vez el medicamento alcanza elpunto de acción, empieza el proceso demetabolizacion.
Esto implica la transformación biológicade un fármaco en un metabolismoinactivo, donde hay enzimasresponsables de desintoxicar, degradar(destruir) o eliminar las sustancias
quí
micas con acció
n bioló
gica.
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Metabolismo oBiotransformación
La biotransformación es el transportede las drogas en los fluidos del cuerpo
desde la circulación hacia variostejidos y finalmente hasta el lugar deacción.
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Metabolismo
El órgano mas responsable del proceso debiotransformación o metabolismo es el hígado.
Otros tejidos y órganos que ayudan almetabolismo de los fármacos son los riñones,los pulmones, la sangre (plasma), la mucosaintestinal.
El hígado degrada muchas sustancias toxicasperjudiciales antes de que distribuya por lostejidos.
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Hígado
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Riñón
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Eliminación
Otros órganos que ayudan en elproceso de excreción de los
medicamentos son hígado, bazo,intestinos y los menos comunes son lospulmones y las glándulas exocrinas(sudoríparas, saliva y mamarias).La composición química delmedicamento determina el órgano deexcreción.
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Eliminación
La acción real de excreción se cumple através de la filtración glomerular,
reabsorción y secreción tubular.La excreción de fármacos por los intestinoses otra vía común de eliminación, quetambién se denomina excreción biliar.Los fármacos que se eliminan por esta víallegan al hígado, salen a la bilis y se eliminanpor las heces fecales.
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Vías de eliminación del fármaco
Riñón (orina)Hígado (bilis)Gastrointestinal (excreta)Pulmonar
Piel (sudor)Leche materna
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Eliminación
Es importante conocer los órganosque se utilizan para eliminar del
fármaco.Se debe verificar si esta en plenofuncionamiento dichos órganos
(hígado y riñón) ya que puedeocasionar se acumule el fármaco oque ocurra toxicidad.
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Factores que afectan lafarmacocinética
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Factores que afectan lafarmacocinética
Via de administraciónCapacidad del medicamento paradisolverse (alimentos o fluidosadministrados con el fármaco.Riesgo sanguíneo.La presencia de alimentos en elestomago.
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Vía de administración
Piel La absorción del medicamento es mas lentodebido a la constitución física de la piel.
MembranaMucosa y v í asrespiratorias
Se absorben rápidamente por que los tejidosobtienen muchos vasos sanguíneos.
Orales Deben pasar a través del tracto gastrointestinal
para absorberse puede, ser mas lenta. Seabsorben específicamente en el hígado eintestino delgado.
Intravenosos Es generalmente la absorción del medicamentomas rápida por que ofrece el acceso inmediato a
la circulació
n sistemá
tica.
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Capacidad del medicamentopara disolverse
La capacidad del medicamento paradisolverse va a depender de la forma
de preparación del medicamento.
El medicamento en forma liquida seabsorbe mas rápido que loscomprimidos y cápsulas.
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Vías de los fármacos y susefectos
Vías con pasohepático
Vías que de no paso hepático
OralArteriahepática
Vena portal
Intravenosa IntraocularSubcutáneo IntradermalIntranasal Inhalación
IntramuscularIntravaginalIntrarterial
Sublingual
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Riesgo Sanguíneo
Cuando un tejido contiene muchos vasossanguíneos se absorbe los medicamentos se
absorben mas rápidamente.
Esto sucede porque la sangre se mueveconstantemente por dentro de los vasossanguíneos, lo que permite la acción delmedicamento directamente a la célula otejido.
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Presencia de alimentos
Si hay alimento en el estomago puedeinterferir con la disolución y
absorción del medicamento o searetrasar su transito desde elestomago hasta el intestino delgado,
donde se absorbe la mayoría de losmedicamentos.
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Farmacodinámica
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La farmacodinamia nos explica losmecanismos de acción, la potencia delfármaco, la cantidad de fármaconecesaria para conseguir ciertoefecto y la interacción del fármaco
con los diferentes receptores.
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Farmacodinámica
Es un mecanismo de acción de las drogasen un tejido vivo, nos ayudar a evaluar elefecto terapéutico de un medicamentoen el cuerpo.
Son estudios de interacción bioquímicas y fisiológicas de un medicamento.
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Mecanismo de acción
Un medicamento puede producir diferentesmecanismo de acción.
El mecanismo de acción que tiene unmedicamento determinado depende de lascélulas o del tejido que sean el objetivo dedicho medicamento.
Objetivos: Disminuir o inhibir, aumentar oincrementar, o contrarrestar el efecto de un
medicamento.
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Mecanismo de acción
Una vez que el fármaco esta en el ligar deacción puede modificarse (aumentar o
disminuir) a la cual funciona dicha célula otejido o puede modificar la función de estos.Hay tres maneras básicas por las cuales losmedicamentos pueden ejercer su mecanismo de
acción:Interacciones con receptoresInteracciones enzimáticas
Interacciones inespecí
ficas
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Interacciones con los receptores
Esta interacción implica la unión selectiva de lamolécula de un fármaco con un lugar reactivo dela superficie de una célula o tejido iniciando el
efecto biológico.
Un receptor es lugar donde se espera ocurra lainteracción de la droga ya sea en la superficie de
una célula o un tejido.
Una vez la sustancia (droga o compuesto químico)se une a un receptor e interactúan con el, seproduce una respuesta farmacológica.
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Interacciones con los receptoresAfinidad
La afinidad es el grado o tendencia delmedicamento a unirse con un receptor.
El medicamento que tenga mejor acople ounión tendrá una afinidad mas fuerte con elreceptor e iniciara la mejor respuesta o
eficiencia con la célula o tejido.
La eficiencia es la habilidad del medicamento
para iniciar una acción biológica.
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Interacciones fármaco- receptoresAngonistas - Antagonistas
Los angonistas el el fármaco que se enlaza con elreceptor e inicia una serie de cambiosbioquímicas y fisiológicos dando una respuesta.
Los antagonista es el medicamento que inhibe ocontrarresta el efecto producido por otromedicamento.Ej. Al administrar un narcóticos y lograr suefectos nos muestra una interacción angonista,por el contrario administramos medicamentoNarcan (Naloxone) nos muestra una interacciónantagonista ya que inhibe el efecto del
narcóticos.
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Interacciones enzimáticas
Las enzimas son sustancias que catalizan o seaproducen reacciones bioquímicas de las células.
Los fármacos pueden producir efectosmediante su interacción con los sistemasenzimáticos.
Algunas enzimas son:Angiotensina I
Angiotensina II
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Interacciones inespecíficas
Los mecanismos inespecíficos de acción de un fármaco noimplican un receptor ni una enzima en la alteración de unafunción fisiológica o biológica del cuerpo.
Esto implica un proceso celular donde su sitio de acciónfisiológica es principalmente en las membranas celulares ylos metabolitos (diversos procesos celulares).
Aquí producen alteraciones químicas.
Ej. > Un medicamento contra el cáncer o antibiótico tiene sumecanismo de acción, es donde ocasionan la formación de
células que combatan las células cancerosas y célulasantimicrobianas.
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Factores que alteran o
interfieren con laacción de los medicamentos
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Factores que alteran o interfieren con laacción de los medicamentos
Edad (niño y un adulto)Factores fisiológicos (como esta la función de tu cuerpo, débil osaludable al momento de administrar elfármaco).
Factores patológicos(como es la salud del paciente, buena o
comprometida debido a una condición). Tiempo y v í a de administración
(en la mañana o en la noche, IV, IM, ID, etc).
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Fin
Gracias por su atención
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