8/10/2019 Stabilo.docx

1/2

The theophylline is a therapeutic agent be-longing to the methylxanthine classes with various

pharmacologicalactions. It provides relaxation

in some muscular groups, stimulates the

Central nervous system and acts inkidneys as a

diuretic

drug. However, its effects are more frequently

observed on the straight muscular

groups.

Its

the most efficient broncodilatatoramongxanthine classes, in a certain way, doesnotonly smoothes the blockageof the aerialwaysin the acute asthma, but also diminishesthe intensity of the symptoms and the time oflost workor school in the chronic asthma.

In the preformulation study of new drug de-

livery systems, it is essential to have readily

available knowledge ofthe physicochemical

properties of the active component and excipients.

Pharmaceuticals excipients are applied in

Dosage forms to facilitate administration and releasethe drug, as well as to protect it from theenvironment.

The excipients are considered

inert, but incompatibilities (solid state interactions)

between drug and excipientsare com-monly possible. The inadequate use of pharmaceutical

excipients in solid oral dosage forms

can

causeserious biopharmaceuticals implications,

modifying the release mechanism, absorption

as well as thebiodisponibility.

Careful and fast evaluation of possible in

compatibility is facilitated using the thermoanalyticaltechniques, whichoffers significant advantages

in saving both time and substance .

The differential scanning calorimetry (DSC) andthermogravimetry/derivative thermogravimetry (TG/DTG) are extensively used in the pharmaceutical area. Thisthermoanalytical methods allows evaluation of thermal behavior, decomposition kinetics, purity determinationand investigation of interactions between drug and excipients according to appearance, shift or disappearance of

peaks and/or variations in the corresponding enthalpies of reactions . In addition, fourier transform infraredspectroscopy Analysis (FTIR) was used to evaluate the compatibility

of mixtures. Changes in the position, intensityor width of the vibrational bands can be observed in spectra when an interaction between drug and excipientoccurs.

Since our research involves the developmentof a delayed release multiparticle system containingtheophylline,the preformulation studysearchingfor interactions is crucial to select appropriateexcipients to ensure the finalformulation

quality. The multiparticle system due to its

numerous

technological and pharmacokinetics

advantages

in relation to the single pharmaceutical

dosage, was the chosen one. The

extrusion/spheronization

technological process was used to obtain theophylline pellets; therefore it was indispensable to select properexcipients capable to provide adequate characteristics for pellets production .

The purpose of this work is to report thecompatibility study of theophylline with someexcipients(microcrystalline cellulose, guar gum,

xanthan gum, polyvinylpyrrolidone K-30, Eudragit

L100

and Opadry

Clear)

by means of

TG,

DSC and FTIR.

8/10/2019 Stabilo.docx

2/2

Teofilin adalah agen terapeutik menjadi-rindu untuk kelas methylxanthine dengan berbagai tindakan

farmakologis. Ini memberikan relaksasi dalam beberapa kelompok otot, merangsang sistem saraf pusat

dan bertindak pada ginjal sebagai obat diuretik. Namun, efeknya lebih sering diamati pada kelompok

otot lurus. Ini adalah broncodilatator paling efisien di antara kelas xanthine, dengan cara tertentu, tidak

hanya menghaluskan penyumbatan cara udara di asma akut, tetapi juga mengurangi intensitas gejala

dan waktu kehilangan pekerjaan atau sekolah di asma kronis

.

Dalam studi preformulation obat baru sistem livery de-, adalah penting untuk memiliki pengetahuan

tersedia dari sifat fisikokimia komponen aktif dan eksipien. Farmasi eksipien diterapkan dalam bentuk

Dosis untuk memfasilitasi administrasi dan melepaskan obat, serta untuk melindunginya dari

lingkungan.

Eksipien dianggap inert, tetapi tidak kompatibel (interaksi solid state) antara obat dan eksipien yang

com-monly mungkin. Penggunaan yang tidak memadai eksipien farmasi dalam bentuk sediaan oral

padat dapat menyebabkan biofarmasi serius implikasi, memodifikasi mekanisme rilis, penyerapan serta

biodisponibility tersebut.

Evaluasi hati-hati dan cepat mungkin dalam kompatibilitas difasilitasi menggunakan teknikthermoanalytical, yang menawarkan keuntungan yang signifikan dalam menghemat waktu dan

substansi. The termogram DSC (DSC) dan thermogravimetry / thermogravimetry derivatif (TG / DTG)

secara ekstensif digunakan di daerah farmasi. Thermoanalytical metode ini memungkinkan evaluasi

perilaku termal, kinetika dekomposisi, penentuan kemurnian dan penyelidikan interaksi antara obat dan

eksipien sesuai dengan penampilan, pergeseran atau hilangnya puncak dan / atau variasi dalam entalpi

sesuai reaksi. Selain itu, Fourier Transform spektroskopi inframerah Analisis (FTIR) digunakan untuk

mengevaluasi kompatibilitas campuran. Perubahan posisi, intensitas atau lebar band getaran dapat

diamati dalam spektrum ketika interaksi antara obat dan eksipien terjadi.

Karena penelitian kami melibatkan pengembangan sistem multiparticle rilis tertunda mengandung

teofilin, studi preformulation mencari interaksi sangat penting untuk memilih eksipien yang tepat untukmenjamin kualitas formulasi akhir. Sistem multiparticle karena banyak teknologi dan farmakokinetik

keuntungan dalam kaitannya dengan dosis farmasi tunggal, adalah satu-satunya pilihan. Ekstrusi /

sferonisasi

proses teknologi digunakan untuk mendapatkan pelet teofilin; Oleh karena itu sangat diperlukan untuk

memilih eksipien yang tepat mampu memberikan karakteristik yang memadai untuk produksi pelet.

Tujuan dari penelitian ini adalah untuk melaporkan studi kompatibilitas teofilin dengan beberapa

eksipien (mikrokristalin selulosa, gum guar, gum xanthan, polivinilpirolidon K-30, Eudragit L100 dan

Opadry Clear) dengan cara TG, DSC dan FTIR.