SEDATIVE-HIPNOTICE

Clasificare:

Sedative hipnotice barbituriceSedative hipnotice nebarbiturice

SEDATIVE HIPNOTICE BARBITURICEAcizi slabi, derivati ai acidului barbituric/tiobarbituric;

Farmacocinetica:Barbituricele liposolubile;Barbituricele < liposolubile;Metabolizarea: hepatica metaboliti inactivi

Actiune farmacodinamica:

1. Sedative (doze mici);2. Hipnotice (doze mari);3. Narcotice: Tiopental (i.v.);4. Anticonvulsivante: Fenobarbital;5. Inductor enzimatic: Fenobarbital.

COMPUS BARBITURIC(DCI)DURATA SOMNULUI (ORE)FENOBARBITAL> 8AMOBARBITAL3-6CICLOBARBITAL< 2TIOPENTAL15-20 MINUTE

Mecanism de actiune: barbiturice-benzodiazepine

Utilizari terapeutice.

stari de hiperexcitabilitate, tireotoxicoza;insomnii: - Ciclobarbitalul - Fenobarbitalul epilepsie: - Fenobarbitalul

Principii de administrare:

doza minima eficace;administrare intermitenta;durata administrarii: maximum 4 saptamani;nu se intrerupe brusc tratamentul: risc de revenire (rebound) a insomniei.

DCIDenumirea comercialaForma farmaceuticaFENOBARBITALFENOBARBITALcpr. 0,015 gcpr. 0,100 gf. 0,200 gAMOBARBITALDORMITALcpr.CICLOBARBITALCICLOBARBITALcpr.

Efecte adverse:

agitatie psihomotorie (la batrani);obisnuinta si dependenta;intoxicatia acuta (supradozaj).Tratamentul intoxicatiei acute:- spalatura gastrica;- Manitol, alcalinizante (perfuzie i.v.);- respiratie asistata.

Barbiturice. Contraindicatii:

- porfirie;- insuficienta respiratorie severa;- soferi;- sindrom depresiv;- sarcina.

II. SEDATIVE HIPNOTICE NEBARBITURICE DERIVATI DE BENZODIAZEPINA

DCIDenumirea comercialaForme farmaceuticeNITRAZEPAMNITRAZEPAMcpr.FLUNITRAZEPAMROHYPNOLcpr.MIDAZOLAMDORMICUMcpr.CINOLAZEPAMGERODORMcpr.

Actiune farmacodinamica:

- anxiolitica- sedativa-hipnotica;- miorelaxanta;- anticonvulsivanta.Utilizari terapeutice: - insomnie anxioasa.

ZOLPIDEM si ZOPICLONA

Actiune farmacodinamica:- sedativa;- hipnotica;- anxiolitica;- anticonvulsivanta (Zopiclona);- miorelaxanta.Utilizari terapeutice: insomnii

Zolpidem si Zopiclona

Efecte adverse:- Zopiclona: gust amar si metalic;- toleranta si dependenta, nesemnificative.

Administrare: 1 cpr seara

TRANCHILIZANTE MINORE(ANXIOLITICE)

Clasificare:

Derivati de benzodiazepina: DIAZEPAM, CLORDIAZEPOXID, OXAZEPAM, MEDAZEPAM, LORAZEPAM, BROMAZEPAM, CLOBAZAM, TOFISOPAM, etc.B. Derivati de difenilmetan: HIDROXIZINC. Carbamati ai propandiolului: MEPROBAMATD. Derivat de azaspirodecandiona: BUSPIRONA

BENZODIAZEPINELE:

Farmacocinetica:absorbtie buna din intestin;fixare foarte buna pe proteine plasmatice;difuzeaza bine in creier;traverseaza placenta;metabolizare hepatica metabolit activ;eliminare renala.

BENZODIAZEPINELE:Actiune farmacodinamica:- anxiolitica;- sedativa;- hipnogena;- miorelaxanta;- anticonvulsivanta (Diazepam);- anestezica generala (Midazolam). Potenteaza deprimantele SNC, alcoolul etilic NU se asociaza !!!

Mecanism de actiune: barbiturice-benzodiazepine

BENZODIAZEPINELE:

Utilizari terapeutice:- sindrom anxios;- stari de neliniste, anxietate;- contracturi musculare;- preanestezie;- medicatie adjuvanta.

BENZODIAZEPINELE

Efecte adverseContraindicatiisedare si scaderea performantelor psiho-motoriisoferiobisnuinta, dependentamiastenia gravasugariglaucom

BENZODIAZEPINE

Principii de administrare:initial, doze mici;in anxietate acuta: BDZ cu actiune rapida;in anxietate cronica: BDZ cu efect prelungit;tratamentul nu se intrupe brusc;la virstnici doze reduse (Oxazepam, Lorazepam).

BENZODIAZEPINE

DCIDenumirea comercialaForme farmaceuticeDIAZEPAMDiazepam, Valiumcpr. 2 mgcpr. 10 mgf. (im/iv)CLORDIAZEPOXIDNapoton, Libriumdj.OXAZEPAMOxazepamcpr.MEDAZEPAMRudotelcpr.LORAZEPAMLorivancpr.

TRANCHILIZANTE NEBENZODIAZEPINICE

1. HIDROXIZINA2. MEPROBAMAT3. BUSPIRONA

BUSPIRONA

Caracteristici farmacodinamice:efect anxiolitic puternic: anxiolitic selectiv;efect sedativ slab;NU este miorelaxant/anticonvulsivant !

Administrare: oral, cpr.

TRANCHILIZANTE MAJORE(NEUROLEPTICELE)

NEUROLEPTICELE SEDATIVEClasificare:Neuroleptice fenotiazinice:CLORPROMAZINA, LEVOMEPROMAZINA,TIORIDAZINA, PERICIAZINA2. Neuroleptice tioxantenice:CLORPROTIXEN, CLOPENTIXOL, FLUPENTIXOL3. Neuroleptice butirofenonice:FLUANISONA

NEUROLEPTICE FENOTIAZINICECLORPROMAZINAActiune farmacodinamica:- antipsihotica;- sedativa;- deprima SNV;- antivomitiva;- hipotermizant;- manifestari de tip extrapiramidal;- efecte endocrine.

ClorpromazinaMecanism de actiune:

Blocheaza: - receptorii dopaminergici D2- receptorii adrenergici 1 si - receptorii serotoninergici 5-HT2- receptorii histaminergici H1

Clorpromazina

Utilizari terapeutice:- psihoze;- varsaturi;- sughit rebel;- preanestezie;- stari de hiperexcitabilitate.

ClorpromazinaEfecte adverse:- somnolenta;- hTA ortostatica;- manifestari extrapiramidale

Administrare: Clordelazin dj.Plegomazin f. (i.m./i.v.)

NEUROLEPTICE TIOXANTENICE

- CLORPROTIXEN- CLOPENTIXOL- FLUPENTIXOL antipsihotic polivalent

NEUROLEPTICE INCISIVEantideficitare sau dezinhibitorii

Clasificare:Fenotiazine: FlufenazinaTioxantene: TiotixenButiroferone: HALOPERIDOL, Pimozid, PenfluridolDiverse: Sulpirida, Tiaprida

HALOPERIDOLneuroleptic incisiv cu potenta mareActiune farmacodinamica:- antipsihotica marcata;- antivomitiva puternica;- sedativa moderata.Utilizari terapeutice:psihoze acute si cronice;agitatie psiho-motorie;in anesteziologievarsaturi

Haloperidol

Efecte adverse:manifestari extrapiramidale intensehTA ortostatica;tulburari de vedere;hipertermie.Administrare: cpr., f. (i.m., i.v., s.c.)Haloperidol decanoat f. (i.m.)

Contraindicatii:

- Parkinson;- scleroza in plagi;- epilepsie;- afectiuni hepatice grave;- sarcina- CONSUMUL DE ALCOOL !!!