ANTIBIOTICOS ANTIBIOTICOS BETALACTÁMICOSBETALACTÁMICOS

PENICILINAS PENICILINAS

PENICILINAS

PENICILINA G METICILINA

PENICILINA V OXACILINAAMPICILINA

AMOXICILINA

DICLOXACILINA

TICARCILINA

MEZLOCILINA

PIPERACILINA

• Estructura básica:

• A: anillo tiazolidínico

• B: anillo betalactámico

• Grupo amino y cadena lateral R

ACIDO 6 AMINOPENICILÁNICO

AB

PENICILINASPENICILINAS

MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION

• Inhibición de la síntesis de la pared bacteriana

• Peptidoglucanes (N-acetilglucosamina y N-acetilmurámico)

• Transpeptidación– Proteinas fijadoras de penicilinas

• Bacterias en crecimiento y sintetizando la pared celular.

•BACTERICIDASBACTERICIDAS

MECANISMO DE MECANISMO DE RESISTENCIARESISTENCIA

• Alteración de la PBP• Alteración de las porinas para el

ingreso del antibiótico • Presencia de mecanismos de egreso• Inactivación por betalactamasas

– Principal mecanismo. Existen identificadas más de 100 betalactamasas

CLASIFICACIONCLASIFICACION

• PENICILINA G Y PENICILINA V: – Conocidas como penicilinas naturales– Destruidas por betalactamasas– La V: para uso oral– La G, en diferentes presentaciones para

uso parenteral

PENICILINA G Y VPENICILINA G Y V• VIAS DE ADMINISTRACIÓN:

– PENICILINA G: • Por vía IV: penicilina cristalina o acuosa. v

1/2 0.8 horas• Por vía IM o “depósito”: penicilina procaínica

y benzatínica– Penicilina procaínica: V1/2 1 - 3 horas– Penicilina benzatínica: vía IM, absorción lenta,

efectos por 21 - 26 días

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA

• ABSORCION Y DISTRIBUCION:– PENICILINA G:

• La procaínica y benzatínica contienen procaína que le aumentan la vida media

• Rápida distribución a tejidos.• Pobre ingreso a tejidos como ojo, SNC y próstata

• EXCRECION:– Renal: 70 - 80% sin cambios, requiere

ajustes en IR

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA• ABSORCION Y DISTRIBUCION:

– PENICILINA V:• Uso vía oral • Buena absorción en parte alta del TGI

(65%) • Concentración pico en plasma: 30 min.• Excreción renal

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA• METABOLISMO:

– A nivel hepático sufren hidrólisis del anillo betalactámico, produciendose ácido peniciloico, el cual es inactivo como antibiótico, pero es el principal inductor de fenómenos alérgicos.

– Los metabolitos también se excretan por riñón

PENICILINA G Y VPENICILINA G Y V• ESPECTRO DE ACCIÓN:

– Cocos gram + aerobios: S. viridans, agalactiae y pyogenes, neumococo

– T. pallidum y leptospira– Cocos gram -: N. meningitidis – C. diftheriae y L. monocytogenes– Peptostreptococcus,Clostridium perfringers, C.

tetani – NO: enterococos, estafilococos y gonococos

USOS CLINICOSUSOS CLINICOS

• PENICILINA G:– Neumococo sensible: neumonía,

empiema, meningitis, endocarditis.....

– S. pyogenes: faringitis, amigdalitis, erisipela, impétigo.....

– Anaerobios: absceso cerebral, sinusitis....

– Sífilis– Profilaxis de fiebre reumática

Erisipela

Neumonía

Impétigo

Amigdalitis

USOS CLINICOSUSOS CLINICOS

• PENICILINA V:– Infecciones

menores por estreptococo pyogenes

– Finalización de un tratamiento con penicilina G

EFECTOS SECUNDARIOSEFECTOS SECUNDARIOS

• ALERGIAS: es el principal efecto adverso– 5 - 8% de la población dice tener historia de

alergia– Lo realmente reportado es entre 0.1 y 10%– Shock anafiláctico: muy raro: 0.05%– Exantemas cutáneos (lo mas frecuente)– Enfermedad del suero: fiebre, artralgias,

prurito– Nefritis, eosinofìlia, anemia hemolítica

CLASIFICACIONCLASIFICACION

• PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS:– Meticilinas – Meticilina, oxacilina y dicloxacilina– Gérmenes sensibles: meticilino

sensibles– Cubrimiento contra infecciones por

estafilococo aureus y epidermidis productores de penicilinasas

SAMS

ANTIESTAFILOCOCCICASANTIESTAFILOCOCCICAS

• SAMR: cepas de estafilococos resistentes a penicilinas, meticilinas, cefalosporinas, clindamicina, aminoglucósidos y eritromicina. Elección: VANCOMICINA

CARACTERISTICASCARACTERISTICAS

• OXACILINA (IV)• DICLOXACILINA (VO)

– Suministrar lejos de los alimentos – Buena absorción por vía oral (30 –

80%)– Concentración pico en plasma: 0.5

– 1 hora– No para infecciones susceptibles

de tratamiento por penicilina G

• Infecciones por estafilococos sensibles:– Celulitis– Abscesos– Neumonía, empiema – Meningitis– Osteomielitis, artritis séptica– Sepsis, endocarditis

USOSUSOS

SAMS

CLASIFICACIONCLASIFICACION

• AMINOPENICILINAS : – Ampicilina, amoxicilina.

• Cubrimiento contra G – y G + , pero no para SAMR y grampositivos resistentes a penicilinas

• H. influenza, E. coli, P. Mirabilis, enterococo y L. monocytogenes

• Son bactericidas

PENICILINAS

• AMPICILINA: (IV; VO)– Medicamento prototipo del grupo– Suministrar lejos de alimentos– Absorción oral del 60 - 70%– Excreción renal del 80 – 90%

AMINOPENICILINASAMINOPENICILINAS

• AMOXICILINA: (VO)– Muy similar a ampicilina– Excelente absorción por vía oral

(100%)– La comida no interfiere con la

absorción– Excreción renal casi 100%, requiere

ajustes en falla renal

AMINOPENICILINASAMINOPENICILINAS

• USOS:– Infecciones del oido, senos

paranasales y tracto respiratorio superior no graves

– Infecciones por gérmenes susceptibles en el embarazo (infección urinaria)

AMINOPENICILINASAMINOPENICILINAS

• CARBENIZILINA: poco usada• TICARCILINA: cuatro veces más

activa que carbenicilina• MEZLOCILINA, PIPERACILINA

– Uso en infecciones por Pseudomona, Proteus, Klebsiella, Enterobacter

– Meningitis, infección urinaria, peritonitis, sepsis

ANTIPSEUDOMONASANTIPSEUDOMONAS