7/26/2019 mekanisme farmako

1/2

1. Obat Analgesik

Morfin merupakan obat analgesik yang termasuk dalam golongan opioid. Morfin bekerja

dengan cara mengikat reseptor opioid yaitu Mu atau yang biasa disebut MOR (Mu Opioid

Reseptor). Morfin bersifat agonis karena morfin bekerja dengan cara mengaktivasi reseptor Mu

yang terdapat pada sistem syaraf pusat.

Beraal dari terjadinya nyeri !ebat atau nyeri dalaman dimana rasa nyeri terjadi akibat

adanya kerusakan pada jaringan maupun sel"sel dalam tubu! se!ingga merangsang pelepasan

neurotransmiter nyeri ole! sistem syaraf pusat. Morfin yang merupakan obat analgesik narkotik

bekerja dengan # mekanisme diantaranya menutup kanal ion $a#%dan meng!ambat pelepasan

substansi &.

Morfin berikatan dengan reseptor Mu opioid lalu di!ubungkan dengan protein ' yang

secara langsung mempengaru!i saluran %dan $a#%. &ada keadaan normal protein ' yang

memiliki '& yang mengikat sub unit *+ ,+ - dalam kondisi istira!at atau tidak aktif. amun

saat opioid berinteraksi dengan reseptornya+ sub unit '& terdisosiasi dan beruba! menjadi '/&

dengan mekanisme peruba!an konformasi. '/& ini aka mendisosiasi subunit * se!ingga terikat

padanya. '/& yang terikat pada subunit * ini memerinta!kan sel saraf untuk menurunkan

aktifitas listriknya dengan meningkatkan pemasukan %dan meng!ambat pemasukan $a#%.

engan terikatnya '/& pada sub unit * juga dapat meng!ambat terbentuknya en0im adenilat

siklase. n0im ini merupakan en0im yang berperan sebagai messengerpada penyampaian pesanuntuk sel saraf. 2ika pembentukan en0im adenilat siklase di!ambat maka pembentukan substansi

& yang merupakan neurotransmiter nyeri juga di!ambat+ se!ingga rasa sakitnya berkurang.

emikianla! morfin bekerja+ dengan kedua !al inila! maka morfin akan menurunkan aktivitas

listrik saraf dan menurunkan pelepasan neurotransmiter nyeri. (at0ung+ #334).

#. Obat Antiplatelet

a. Aspirin

Aspirin meng!ambat sintesis trombo5an A# (/6A#) di dalam trombosit dan prostacyclin (&'7#

di pembulu! dara! dengan meng!ambat secara ireversibel en0im siklooksigenase. &eng!ambatan

en0im siklooksigenase terjadi karena aspirin mengasetilasi en0im tersebut. ikarenakan platelet

tidak dapat melakukan regenerasi ter!adap siklo"oksigenase+ efek daripada aspirin sepanjang

jangka !idup dari platelet (secara umum selama 13 !ari). (at0ung+ #334)

7/26/2019 mekanisme farmako

2/2

b. $lopidogrel

$lopidogrel secara kompetitif dan ireversibel meng!ambat adenosine dip!ospate (A&) Q#

reseptor. Adenosine dip!osp!ate yang berikatan dengan &81 reseptor menginduksi peruba!an

ukuran platelet dan kelema!an serta agregasi platelet yang sementara. /idak seperti aspirin obatini tidak memiliki efek ter!adap metabolisme prostaglandin (at0ung+ #334)

9. ,"blocker

Beta blockers (,"blocker) adala! kelas obat yang digunakan untuk berbagai indikasi+ tetapi

terutama untuk pengelolaan aritmia jantung+ cardioprotection setela! infark miokard(serangan

jantung)+ dan !ipertensi.

Agonis adrenoreseptor", mengaktivasi hormone-sensitive lipase yang pada jaringan lemak

se!ingga asam lemak bebas meningkat dalam dara!. Beta"blocker mengurangi penglepasan asam

lemak ini+ se!ingga sedikit menguba! profil lipid dara!. Beta"blocker nonselektif (missal

propanolo) meningkatkan kadar trigliserid plasma dan menurunkan kadar :; pada sejumla!

penderita+ sedangkan kadar kolesterol total biasanya tidak beruba!. Beta"blocker yang

mempunyai 7