GRUPOS FARMACOLÓGICOS DE MAYOR USO

JAMES ARIAS CORDOBA YILMARS MOSQUERA ERIKA P.CABALLERO

ANESTESICOS LOCALES Sustancias que bloquean la conducción nerviosa:

estabilizan las membranas elevando el umbral de excitación uniéndose(fracciÒn no ionizada) a canales de sodio dependientes de actividad neuroelectrica.

• Tipo Ester (reacciones adversas): ambucaina,

cocaína, procaina, tetracaina, propoxicaina. • Tipo amida: lidocaina, pirlocaina,

levobupivacaina, bupivacaina, ropivacaina, y mepivacaina.

Readciones adversas

• Temblor, convulsiones, depresión respiratoria, depresión cardiaca, hipotensión, colapso cardio vascular, hipersensiblilidad, metahemoglobinemia (prilocaina),

lidocaína Inicio rápido y persiste por hasta 1-1,5 horas

según la concentración utilizada.

Indicaciones: anestesia en garganta, uretra región anal, infiltraciones.

Prilocaina

Menos absorción por no tener efecto vasodilatador y tiene por esto menos risk de toxicidad

bupivacaina

Muy larga acción, inicia desde los 5 mnts y persiste hasta 3-7 horas, 95% unión a proteínas, mas cardiotoxica .

e. adversos: arritmias ventriculares, hipoxemia, hipercapnia, acidosis, neurotoxicidad, depresión respiratoria

Ambucaina

Solo en anestesia corneal

Tetracaina

Oftalmica y topica, ester de mas larga accion

opioides Amapola(opio) alivio de males por anestesia y

euforia.

Mas de 20 alcaloides deribados del opio.

Clacificacion: -Analgesicos narcoticos---morfina,fentanilo,meperidina, metadona, dihidromorfonaalfentanil,remifentanil, sufentanilo.

-Analgesicos moderadamente narcoticos---codeina,dextroproxifeno, oxicodona, tramadol

Mecanismo de accion

Receptor Mu (analgesia supre espinal y espinal, sedacion, euforia y depresion respiratoria), delta(analgesia, miosis, hipotension), kappa(disforia,miosis, sedacion y analgesia.

Aginistas fuertes: morfina, meperidina, metadonna, heroina.

A. debiles:tramadol,codeina.

A. parciales:buprenorfina

Antagonistas: naloxona, naltrexona

Reacciones adversas

Somnolensia, letargo,vomitos, nauseas, depresion cardiovascular, respiratoria, reacciones en piel (prurito), tolerancia y dependancia fisica.

Precauciones:hepatopatias, nefropatas, neonatos (depresion respiratoria), trastornos gasometricos, convulciones(acumulacion de normeperidina), hipotiroidismo, TEC.

Indicaciones: tratamiento del dolor moderado a severo no respondedor.

Mas utilizados Fentanilo: Accion Mu potente, no libera histamina (de

eleccion en asmaticos)

Codeina: agonista debil, sinergismos con acetaminofen

Meperidina: agonista Mu potente, amplio uso en dolor moderado a severo efecto 2-4 horas

Morfina:manejo de dolor cronico, y dolor severo.

Tramadol:agonista debil, igual efecto de la meperidina pero menos adiccion y menos efectos adversos, uso en dolor moderado a severo, muy util en dolor cronico inhibe recaptacion de serotonina y norepinefrina.

Hidromorfona

Metadona

AINES

Fármacos usados para el tratamiento antiinflamatoria, utilizados como analgésicos y antipiréticos, Se absorben después de su administración por vía Oral, se convierten en el hígado a metabolitos que son excretados por orina y heces.

Accion terapeutica en comun

Analgesico: dolores de leve a mediana intensidad

Antipiretico: disminuye la tº elevada hasta su valor normal porque tienen una accion en hipotalamo que es el centroregulador de tº

Antiinflamatorios: porque bloquean las prostaglandinas y otrasrespuestas celulares

Antiagregante plaquetario:bloquea TXA2

MAS UTILIZADOS

Acetaminofen:antipiretico ideal, analgesico por inibicion de la cox 2 y activa vias serotoninergicas

Indometacina y diclofenaco: triple accion altamente ulcerogenico.

AAS:El efecto inhibitorio de las PG es tanto periférico como central, f. reumatica, enf de kawasaki. Efecto adverso sindrome de reye y acidosis.

Ketorolaco. Es un derivado Pirrolico que posee una gran potencia analgésica 350 veces más analgésico que la aspirina y 50 veces más que el naproxeno y 6 veces más que la indometacina, Su efecto antipirético es 20 veces más potente que la aspirina.

Naproxeno e ibuprofeno: accion triple.

Dipirona.:analgesia, antipiretico y antiespasmodico, no se conoce su mecanismo de accion, agranulositosis y anafilasis lo mas severos E. Adversos.

Piroxicam y meloxicam

nimesulide

RIESGO DE E. ADVERSOS

Dos o mas aines

A dosis alta

Aine agresivo

Aine mas corticoide

Aine mas anticoagulante

EFECTOS ADVERSOS MULTIPLES

ANTIHISTAMINICOS

Importancia en el control de alergias y proteccion gastrica

Primera generacion: clorfeniramina, difenidramina,hidroxicina, ketotifeno, prometazina.

Segunda generacion: cetirizina, desloratdina, loratadina,cabastina.

Tercera generación: Son metabolitos activos de los de segunda generación, como la levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, (respectivamente son metabolitos de la cetirizina, terfendina, loratadina).

MECANISMO DE ACCION

antihistamínicos H1: difenhidramina, Doxilamina, Clemastina, Bromfeniramina, Clorfeniramina, Hidroxina, Ciproheptidina, Prometacina, Fenidamina. Cetricina, , Acrivastina, Azatadina, Terfenadina, Astemizol.

Antihistamínicos tipo H2: Cimetidina, Ranitidina, Famotidina

AFECTOS ADVERSOS E INDICACIONES

Sedacion, somnolensia,, dificultad para concentrarse, debilidad muscular, hipotension, cefalea, diplopia,retension urinaria, hipersensibilidad.

Precauciones:sedacion, desempeño psicomotor.

Contraindicaciones: glaucoma(efecto anticolinergico), en embarazo no usar ecepto en indicacion absoluta, ni en la lactancia (inhiben la lactogenesis).

Indicaciones: rinitis alergica y conjuntivitis alergica, control sintomatico de reacciones a medicamentos (prurito, rash, urticaria), hipnoticos (T. del sueño)

USO COMUN

Loratadina y desloratadina

Cetirizina

Hidrxicina

Clemastina

ANTIPARASITARIOS Antihelmínticos: helmintiasis problema de salud

publica las mas frecuentes son por tricocéfalos, oxiuros, uncinarias, strongiloides, teniasis, filiarias.

Benzimidazoles:Son de amplio espectro actuan inhibiendo los microtubulos citoplasmatico de paracito,inhiben la captacion de glucosa y la fosforilacion oxidativa y son.

Albendazol: util en ascaris (pamoato de pirantel), enterobius vermicularis, trichuris trichura,uncinarias (secnidazol), teniasis (solium y saginata),filarias (asociado a ivermectina)

es muy bien tolerado, puede causar cefalea, darrea, vómitos y efectos adversos como leucopenia, trombocitopenia, alteraciones de la funsion hepatica (transaminasas)

contraindicado en el embarazo, en menores de una año, y no se recomienda uso prolongado por que retraza el crecimiento.

Mebendazol: absorcion minima GI (sintomas GI), bien tolerado, cubre los mismos que albendazol y puede presentar los mismos efectos adversos pero hay menos probabilidad y tienen las mismas contraindicaciones, de eleccion en oxiuros.

Flubendazol:similar al mebendazol, pero util tambien en oncocercosis(Onchocerca volvulus)

IVERMECTINA

Hiperpolarizacion celular por activacion de los canales de sodio ligados a glutamato, lo que le causa paralisis al parasito y muerte.

Medicamento de eleccion en oncocercosis (reduce las microfiliarias), escabiosis, en el tratamiento alternativo de la estrongiloidiasis, la escabiosis y la pediculosis.

E. adversos: irritacion ocular, eosinofilia, alteracion de enzimas hepaticas.

No en embarazo, niños menores de 16 kg o lactantes, Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de sus componentesy enfermedad del sueño.

PAMOATO DE PIRANTEL Bloqueante neuromuscular de tipo despolarizante aumentando

liberación de A. colina y inhibiendo la colinesterasa asi causando parálisis espástica del parasito y expulsio por el peristaltismo.

De elección en ascariasis, uncinariasis, oxiuros, enterobius vermicularis,

El pirantel se debe usar con precaución en los pacientes con insuficiencia hepática o enfermedad hepática debido a que la pequeña cantidad de fármaco que se absorbe es metabolizada en el hígado y puede ocasionar aumentos transitorios de las transaminasas

Contraindicaciones: El pirantel se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Los estudios en animales no han mostrado efectos teratogénicos, pero no se han llevado a cabo estudios controlados en el hombre. Se recomienda precaución y supervisión médica en el caso de ser utilizado durante el embarazo

PRAZICUANTEL: aumenta la permeabilidad al calcio.

Util en cestodos y trematodos efectos adversos leves: nauseas, vomitos, en general GI, bebe evitarse en paciente que realicen oficio dependientes de actividad motora y en alteraciones hepaticas.

PIPERAZINA

Produce paralisis del parasito por bloqueo de los efectos de la acetil colina en la plata mioneural del parasito.

Medicamento alternativo en ascariasis y oxiuros .

Medicamento d eleccion en pseudo-obstruccion por ascaris.

ANTIPROTOZOARIOS

Nitroimidazoles: metronidazol, secnidazol, tinidazol, rompen la doble cadena del ADN.

Tienen actividad contra entamoeba H, giardia lamblia, T. vajinalis, balantidiun coli

Reacciones adversas: anorexia, nauseas vomitos, boca seca, estomatitis y vaginitis(candida), en piel hipersensibilidad,, neuropatia periferica, convulsiones, alteracion hepatica y leucopenia,con ovulos vajinales falso positivo de itu (disuria, polaquiuria, etc)

Contraindicados en: Hipersensibilidad, 1er trimestre del embarazo, precaución en alteraciones del SNC, discrasias sanguíneas e insuficiencia hepática.

OTROS ANTIPROTOZOARIOS

Nitazoxamida (accion dual contra protozoos y helmintos).

Furazolidona: inferior que lo nitroimidazoles Dicloroacetamidas (etofamida, teclozan) solo

tienen actividad tisular a diferencia de lo nitroimidazolicos y tienen indicaciones claras como amibiasis de accion intestinal, en portadores sanos se usa metronidazol o tinidazol.

Quinfamida: solo actividad luminar Paromomicina (aminoglicosido con actividad

antiprotozoaria)

FENITOÍNA

Bloquea los canales de sodio neuronales, estabilizando las neuronas

• Principales indicaciones

Todas, excepto las crisis de ausencia

• Efectos secundarios principales

Ataxia, mareo, hipertrofia gingival, hirsutismo, anemia megaloblástica, reacciones de hipersensibilidad fetales, enlentecimiento cognoscitivo.

CARBAMAZEPINA

Similar al de la fenitoina

• Principales indicaciones De elección en convulsiones parciales, excepto status epiléptico. Se usa en dolor neuropatico, TAB

• Efectos adversos Ataxia, sedación, visión borrosa, reacciones de hipersensibilidad, leucopenia, insuficiencia hepática (raro), uso crónico SIADH

ACIDO VALPROICO Y DIVALPROATO

• El divalproato es un profármaco que se disocia a acido valproico en el tracto digestivo y tienen mejor tolerabilidad gastrointestinal.

• Posee varios mecanismos de acción, parece predominar el mecanismo de bloqueo de canales de sodio en el tálamo, bloqueo los canales T del calcio y también aumenta las concentraciones cerebrales del GABA.

• Principales indicaciones Es un anticonvulsivante de amplio espectro se considera de primera línea en el tratamiento de epilepsias focales, tónico clónicas generalizadas, ausencias y epilepsias mixtas.

• Efectos secundarios principales Náuseas, alopecia, aumento de peso, defectos del tubo neural (espina bífida, anencefalia y encefalocele). Valproato se asocia a retardo en el neurodesarrollo y desórdenes del espectro autista, es considerado el agente más teratógeno.

BARBITÚRICOS, FENOBARBITAL • Sus efectos depresores del SNC se debe a que incrementa la

respuesta al GABA.

• Principales indicaciones

• epilepsias tónico clónicas generalizadas, crisis parciales complejas, Como prevención de crisis mioclonicas y atónicas.

• Efectos adversos

• Alteraciones de la función cognoscitiva y conductual

• Del 20 al 40% de los niños desarrollan desórdenes del comportamiento, hiperactividad, irritabilidad, trastorno del sueño, memoria y comprensión.

• Se han presentado efectos teratogénicos

BENZODIACEPINAS • Potencian la acción de GABA.

-Diazepam, midazolam, clonazepam y lorazepam sirven en la crisis o el estatus epiléptico.

-Clonazepam , clobazan para el tratamiento crónico.

Efectos adversos

La sedación y síndrome de abstinencia

ANTIHIPERTENSIVOS

1-INHIBIDORES DE SRA

A-IECAS. Angiotensina I a angiotensina II: captopril, enalapril

B-ARAII: losartan, valsartan

C-inhibidores de la renina: aliskireno

2-BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO

A-vasodilatadores cardiodepresores: verapamilo, diltiazem.

B-vasoselectivos (dihidropiridinas):

nifedipino, amlodipino

3-INHIBIDORES DEL SIMPÁTICO

• A-actúan sobre receptores adrenérgico

• Estimulantes de Alfa 2: metildopa, clonidina

• Bloqueantes Alfa 1: prozosin

• Bloqueantes beta: propranolol, metoprolol

• Bloqueantes alfa y beta: carvedilol, labetalol

4-DIURETICOS

• Tiazidas, de asa, ahorradores de potasio.

Fármacos antihipertensivos: indicaciones y precauciones

indicación principal posible utilidad contraindicación precaución

Diuréticos - edad avanzada

- raza negra

- HTA sistólica aislada

- IC (asa,

espironolactona)

- prevención 2ª IAM (espironolactona)

- prevención 2ª ictus

(tiazidas)

- diabetes

- osteoporosis

- gota e hiperuricemia

- hiperpotasemia (antag. aldoster.)

- IRC (antag. aldoster.)

- dislipemia (dosis altas)

- embarazo

Betabloqueantes - cardiopatía isquémica

- IC

- taquiarrítmia

- embarazo

- migraña

- hipertiroidismo

- temblor esencial

- fibrilación auricular

- Asma, EPOC

- bloqueo AV 2º-3r grado

- bradicardia (<50 lpm)

- Raynaud y arteriopatía

periférica moderada-grave

- dislipemia (dosis altas)

- intolerancia a la glucosa

- depresión

- limitación de la capacidad

de ejercicio

Calcioantagonistas - HTA sistólica aislada

(DHP)

- edad avanzada (DHP)

- angina

- taquicardia

supraventricular (no DHP)

- arteriopatía periférica

- aterosclerosis carotídea (no DHP)

- fibrilación auricular (no

DHP)

- HTA por ciclosporina o tacrolimus (DHP)

- IC (verapamil, diltiazem)

- bloqueo AV 2º-3r grado (verapamil, diltiazem)

- taquiarrítmia (DHP)

- IC (DHP)

IECAs - IC

- prevención 2ª IAM

- diabetes

- nefropatía diabética

tipo 1

- nefropatía diab. 2

incipiente (microalbuminuria)

- prevención 2ª ictus

- nefropatía no diabética

(precaución si Cr ≥2,5)

- proteinuria

- embarazo

- estenosis bilateral arteria

renal

- hiperpotasemia

ARA-2 - nefropatía diabética 2

- HVI

- intolerancia a IECAs

(tos)

- embarazo

- estenosis bilateral arteria

renal

- hiperpotasemia

- antecedente de edema

angioneurótico con IECAs

alfa-bloqueantes - prostatismo - dislipemia - hipotensión ortostática - IC

CARDIOTONICOS

Dopamina

• A bajas concentraciones incrementa la filtracion glomerular, el flujo renal y la excrecion de sodio al actuar sobre receptores dopaminergicos.

• A concentraciones moderadas actua sobre los receptores beta 1 adrenergicos, produciendo efecto inotropico positivo.

• A dosis mayores a 10 mcg/kg/minuto, aumenta la resistencia vascular sistémica (por estimulo de los receptores alfa 1 y adrenérgicos).

Indicaciones

Shock cardiogenico y shock septico, edema de pulmon asociado a hipotension o con mala repuesta a tratamiento habitual. Bloqueo AV avanzado.

Contraindicaciones y precauciones:

En feocromocitoma. Se debe tener cuidado en pacientes con taquiarritmias, hipoxia, hipercapnia, acidosis en enfermedad vascular

como el Raynaud.

Reacciones adversas:

Incluyen nauseas, vómitos, cefalea, taquicardia, arritmias e hipertensión.

Dobutamina

• La dobutamina es un agonista selectivo de los receptores b-1 por lo que tiene actividad inotropica positiva intensa, minimo efecto vasoconstrictor y cronotropico.

• Indicaciones:

• Shock cardiogenico en IAM, edema de pulmon asociado a hipotension o con mala repuesta a tratamiento habitual.

• Pacientes con estenosis subaortica hipertrofica idiopatica y en pacientes con hipersensibilidad demostrada a la droga.

Contraindicaciones y precauciones

• Reacciones adversas:

• Taquicardia, fibrilacion auricular, hipotension inicial.

DIGOXINA

• Indicaciones:

• Control de la frecuencia cardiaca en fibrilacion auricular, especialmente asociada a insuficiencia cardiaca.

Efectos adversos

• Habitualmente asociados a una dosis excesiva e incluyen anorexia, nausea, vomitos, diarrea, dolor abdominal; alteraciones visuales, cefalea, fatiga, somnolencia, confusion, delirio, alucinaciones, depresion; arritmias, bloqueo cardiaco.

DIURETICOS

DIURETICOS

El volumen corporal depende estrechamente de la cantidad de sodio (principal soluto del espacio extracelular)

mantiene agua en dicho espacio Los mecanismos farmacológicos más habituales para disminuir el

volumen del líquido extracelular suelen implicar la reducción del contenido de Na+.

La homeostasis del agua y del sodio se mantiene sobre gracias a la función renal, que mantiene un equilibrio dinámico de la cantidad de los mismos (Filtración, reabsorción y secreción)

DIURETICOS

Filtración de Na: 100 % (acompañado con H2O)

Reabsorción: 60 a 70% › 60 - 65 % se produce a en el segmento proximal

› 25 - 30 % sucede en el asa de Henle

› Acompañado con H2O

Los fármacos que inducen una pérdida mayor de agua a nivel renal se conocen como diuréticos (generalmente a expensas de una mayor pérdida de Na = “natriuréticos”)

DIURETICOS

TIAZIDAS

• Bloquean el co-transportador Na+/Cl- delas cels del TCD.

• Absorcion TGI

• Accion diuretica: 1-2hrs y dura entre 6-36 hrs.

• Antihipertensivo: los 3-4 dias y desaparece una semana desps de suspender la terapia.

• Elimina: riñon

USOS

• Hipertensión arterial

• Insuficiencia cardíaca crónica

• Edemas: disnea, congestión, y signos de edema periférico.

• Hipercalciuria idiopatica

• Diabetes Insípida

REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES

• ALTERACIONES ELECTROLITICAS Y ACIDO BASES: Hiponatremia, Hipokalemia, Hipomagnesemia, Hipercalcemia, alcalosis metabólica.

• Hiperglucemia • Hiperuricemia • Hipercolesterolemia • Hipertrigliceridemia • Diisfuncion sexual • Emabarazo: ictericia y

trombocitopenia

Hipokalemia Hipercalcemia Hiperglucemia Gota

INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA

• La anhidrasa carbónica es una enzima que esta en , GR, SNC, células renales, ojos ; básicamente cataliza la interconversión entre bicarbonato y dióxido de carbono.

• Inhiben el tipo II (citoplasmática) y IV (membranal) en el TCP.

• Absorcion TGI • Sin metabolismo • Distribucion y deposito en tejidos

que poseen la enzima. • Excresion renal.

USO

• Glaucoma de angulo abierto

• El mal de las alturas.

• Alcalinizacion de orina

• Paralisis periodica

• Antiepileptico

• Profilaxis del mal de montaña agudo

REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACION

• Somnolencia

• Parestesias

• Transtornos GI

• Miopia

• Precipita a urolitiasis

• Efectos teratogenicos

Embarazo Insuficiencia hepatica Insuficiencia renal

Diuréticos de asa «de techo alto»

• Inhiben al cotransportador

Na+K+2Cl- en la rama ascendente gruesa de Henle.

• Absorcion GI

• Biodisponibilidad 60-80%.

• Metabolizados en higado.

• Excresion por orina y bilis.

• Diuretico: 30-60mins y duran 4-8hrs.

usos

• Emergencias hipertensivas (EV)

• urgencias hipertensivas (VO)

• Insuficiencia cardíaca

• Edema agudo de pulmón

• Insuficiencia renal aguda

• Hipercalcemia sintomática

• Diuresis forzada

REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES

• Trastornos hidroelectroliticos: hipokalemia, hipomagnesemia, hiponatremia e hipocloremia.

• Hipocalcemia

• Ototoxicidad

• Mialgias

• Calambres

• Trastornos GI

• Dermatitis alergica

• Anuria (IRC)

• Hipopotasemia

• Hipocalcemia

• hiperaldosteronismo primario

• embarazo

• lactancia

Ahorradores de k • Espironalactona

Antagonista competitivo de la Aldosterona en TCD y TC.

• Evita remodelacion cardiaca

• Absorcion GI • Metabolismo hepatico • Excresion renal y biliar. • Diuretico: max 3-4dias,

diuresis persiste desps de suspendida por 2-3dias.

usos

• Edemas

• Hta

• Icc

• Hiperalddosteronismo primario

• antiandrogenico

Reacciones adversas contraindicaciones

• Hiperkalemia

• Ulceras gastricas y sangrado.

• Cefalea

• Confusion

• Somnolencia

• Bloqueos y paro cardiaco.

• Insuficiencia renal

• Hiperkalemia

• Hiponatremia

AMILORIDA Y TRIAMTIRENE

• Bloquean los canales de Na+ en la membrana luminal de los TCD y TC.

• Escasa eficacia diurética.

• No tiene metabolismo

• Excresion: renal

• Diuretico: 2-4hrs.

• No tiene actividad hipotensora

• Antagonista del acido folico generando anemia megaloblastica.

• Defectos congenitos .

• Usos: Hta, edema.

EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES

• cefalea y rush

• Trastornos GI

• Historia de hipersensibilidad al medicamento.

• Hiperkalemia

• Insuficiencia renal aguda

• Insuficiencia renal cronica

DIURETICOS OSMOTICOS

• MECANISMO DE ACCIÓN • 1- A nivel tubular (por su

gran poder osmótico). • 2- En el asa de Henle (por

reducción de la tonicidad de la médula renal).

• EFECTOS ADVERSOS • Aumento de la volemia • Hipersensibilidad • Hiponatremia • Deshidratación • Trombosis y/o dolor

• CONTRAINDICACIONES • Anuria. • Hemorragia intracraneal

activa. • Hepatopatías.

DIURETICOS OSMOTICOS

• FARMACOCINÉTICA • Administración: ENDOVENOSA. • No se metabolizan. • Filtran por el Glomérulo. • Eliminados por orina.

• EFECTOS FARMACOLÓGICOS • INCREMENTAN LA VOLEMIA. • INCREMANTAN LA DIURESIS. • DISMINUYEN LA PRESIÓN • INTRACRANEAL DEBIDO A EDEMA

CEREBRAL. • DISMINUYEN LA PRESIÓN

INTRAOCULAR.

• USOS TERAPÉUTICOS • Profilaxis de la insuficiencia renal

aguda • Intoxicaciones agudas

(barbitúricos, salicilatos, bromuros).

• Cirugías oculares, GLAUCOMA AGUDO.

CORTICOESTEROIDES

MINERALOCORTICOIDE

Secreción de Cortisol

HIPOTOLAMO

HORMONA CORTICOTROPINA

HIPOFISIS ANTERIOR

ACTH

CORTEZA SUPRARRENAL

CORTISOL

FEED BACK

CLASIFICACION

NATURALES SINTETICOS

Cortisona Hidrocortisona

Prednisona Prednisolona Deflazacort Triamcinolona Metilprednisolona Betametasona Dexametasona

DURACION DE ACCION

CORTA (<12HORAS) INTERM (12-36HRS) LARGA (>48HORAS)

Hidrocortisona Prednisona Prednisolona Metilprednisolona Triamcinolona

Betametasona Dexametasona Deflazacort

• Vía tópica • Oral • Parenteral (IM,IV,SC

e intralesional) • Inhalada

FARMACOLOGIA

• corticoides se une a receptores citoplasmático y juntos se desplazan al núcleo para unirse a fragmentos específicos del genoma denominados GRE (elementos de respuesta a glucocorticoides) que se encargan de modular genes y por tanto inducir o inhibir la síntesis de proteínas especificas (enzimas).

• AMPLIA DISTRIBUCION

• UNION A PROTEINAS VARIABLE (HIDROCORTIZONA)

• METABOLISMO EN HIGADO

• EXCRESION POR RIÑON

FARMACOLOGIA

EFECTOS DE CORTICOESTEROIDES

POTENCIA ANTIINFLAMATORIA *

POTENCIA MINERALOCORTICOIDE **

Hidrocortisona (cortisol) 1 2

Deflazacort 3.5 1

Prednisolona 4 1

Metilprednisolona 5 0.5

Triamcinolona 5 0

Betametasona 25 0

Dexametasona 30 0

Fluorohidrocortisona 10 200

* Comparativo con hidrocortisona ** comparativo con aldosterona, la cual tiene un valor de 200-400

USOS

• TERAPIA SUSTITUTIVA • TERAPIA

ANTIINFLAMATORIA • INMUNOSUPRESORA • DERMATOLOGIA • OFTALMOLOGICAS • OTORRINOLARINGOLOGICA

S. • ANTIALERGIA. • ASMA • SHOCK • MENINGITIS

• MUJERES CON AMENAZA DE ABORTO (RUPTURA PRECOZ DE MEMB, PRECLAMPSIA, HEMORRAGIA DEL 3 TRIMESTRE).

• MADURACION DEPULMON FETAL

• ESTABILIZAN CIRCULACION NEONATAL

• REDUCEN INCIDENCIA DE HEMORRAGIA INTRAVENTRICULAR.

REACCIONES ADVERSAS GENERALES

• SNC: euforia-psicosis, pseudotumor cerebral.

• TGI: potencia efecto ulcerogenico (AINES).

• CV: hta, icc.

• OJOS: aumenta la presion intraocular, cataratas (niños).

• PIEL: dificultad para cicatrizacion.

• ENDOCRINOLOGIA: hiperinsulinemia, osteoporosis, hiperglicemia, catabolismo proteico, alteraciones de cto.

OTROS

• Predispone a infecciones oportunistas.

• Sind de Cushing.

• Insuficiencia corticosuprarrenal

• Reactivacion del proceso patologico.

• Suprimir gonadotropina.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

• Enfermedad acido péptica activa.

• RELATIVAS:

• Dm, hta, alteraciones psiquiátricas.

• Pediatría balance riesgo-beneficio.

• Evitar el uso prolongado.

• Evitar suspensión abrupta.

BRONCODILATADORES

• Los fármacos broncodilatadores son capaces de causar relajación del músculo liso de las vías aéreas

• Se dispone de tres grupos de fármacos cuya acción es fundamentalmente broncodilatadora que son:

– Los agonistas del receptor Beta2 adrenérgico

– Los Anticolinérgicos (antagonistas del receptor colinérgico muscarínico)

– Teofilina y derivados (Los antagonistas del receptor de adenosina e inhibicion de la fosfodiesterasa)

BRONCODILATADORES

• Agonistas Beta 2 Adrenérgicos

• Los agonistas selectivos de los adrenoceptores β2 son los simpaticomiméticos de elección para el tratamiento del asma actualmente.

• Producen estimulación de la porción postaganglionar el sistema simpático.

• Los subtipos B1 y B2 se los diferencian gracias a su afinidad con la adrenalina o noradrenalina. Los B1 tienen afinidad por ambos transmisores. Los B2 se afinan más por la adrenalina que por la noradrenalina. La activación de estos receptores produce:

– Broncodilatación.

– Vasodilatación

– Mayor aclaramiento mucociliar

– Inhibición de la liberación de neurotransmisores constrictores (acetilcolina)

– Inhibición de la liberación de mediadores por el mastocito (histamina)

Efectos

VIAS DE ADMINISTRACIÓN

La vía de preferencia es la inhalatoria. Del 80-90% de la dosis se deposita en la boca, orofaringe ,laringe y tráquea y en su mayoría es deglutida. Otras vías oral y parenteral.

CONTRAINDICA CIONES

En HTA, fibrilación auricular y angina de pecho e hipertiroidismo

(B1)

(B2)

(B2)

(B2)

SALBUTAMOL

• MECANISMO DE ACCION

• Relaja el músculo liso bronquial al estimular en forma selectiva los receptores B2 adrenérgicos; disminuyen la resistencia de las vías respiratorias, inhibe la liberación de mediadores espasmogénos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina; disminuyen la permeabilidad micro vascular e inhiben a la fosfolipasa A2.

• Viene en solucion para nebulizacion, aerosol

• Indicaciones:

• Efectos adversos:

FENOTEROL, SALMETEROL-FORMOTEROL

• Fenoterol

• Por inhalación inicia su actividad pronto y su efecto broncodilatador dura unas 2 - 3 horas

– Salmeterol - Formoterol

– Agonistas β2 altamente selectivos de acción prolongada

– Tiempo de acción aprox. 12 hs.

TERBUTALINA

• La terbutalina es un agonista selectivo de los receptores ß2 .

• A nivel bronquial su estimulación produce relajación de la musculatura lisa y broncodilatación. A nivel de la vasculatura del músculo liso producen vasodilatación pudiendo disminuir de forma leve la tensión diastólica.

PRESENTACIÓN: • tabletas • aerosol

INDICACIONES: Se utiliza para prevenir y tratar el resoplo, disnea (respiración entre-cortada) y dificultad para respirar. Estos son síntomas provocados por asma, bronquitis crónica, enfisema

CONTRAINDICACIONES: diabetes arritmias

EFECTOS ADVERSOS: temblores, mareos, tremores, dolor de cabeza y, en el feto, hipoglucemia.

ANTICOLINERGICOS

• Mecanismo de acción: En las vías respiratorias, la acetilcolina es liberada a partir de terminaciones eferentes de los nervios vagos y los antagonistas muscarínicos pueden bloquear de manera eficaz la contracción del músculo liso de las vías respiratorias y el aumento en la secreción de moco.

• En la actualidad solo se usan en combinaciones con los β2 agonistas

• Muestra una gran potencia sobre los receptores bronquiales, no produce taquicardia.

• Inhibe la broncoconstricción refleja tras realizar ejercicio, en la inhalación de aire frío y como respuesta temprana a antígenos inhalados

PRESENTACIÓN: AEROSOL

• Sólo se administra vía inhalatoria • Vida media de 3 horas • Se elimina por materia fecal • Efecto máximo a los 30 a 90

minutos • Duración del efecto: 4 horas

INDICACIONES: ASMA

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a atropina o derivados, no indicado como mono fármaco en ataque agudo

que requiera respuesta rápida. EFECTOS ADVERSOS:

• Taquicardia • Xerostomía • Visión borrosa • Constipación • Retención urinaria

BROMURO DE IPRATROPIO

• Broncodilatador: los mecanismos propuestos incluyen inhibición de los efectos de las prostaglandinas en el músculo liso, bloqueo de los receptores de la adenosina e inhibición de la liberación de histamina y leucotrienos en los mastocitos.

• Estimulante respiratorio (teofilina): actúa principalmente por estimulación del centro respiratorio medular. Aumenta la sensibilidad del centro respiratorio a las acciones estimulantes del dióxido de carbono y aumenta la ventilación alveolar, reduciendo así la severidad y frecuencia de los episodios apneicos.

• Metabolismo hepático y eliminación renal

PRESENTACIÓN: •En forma de infusiones •Bebidas refrescantes •pastillas

INDICACIONES: Tratamientos de asma, enfisema y bronquitis

crónica. CONTRAINDICACIONES: Alergia, HTA, embarazo( Atraviesan placenta y pasan a través de la lactancia), lactancia, enfermedad renal

REACCIONES ADVERSAS:

• ES UN VOLCAN,NO UNA MONTAÑA

• «MONTAÑA DE LOS SUICIDIOS»

• LOS JAPONESES DICEN : • QUE HAY QUE ESCALARLA ANTES DE MORIR»

• Cuenta LA leyenda que un gigante apareció

de repente y pasó la noche entera con grandes sacos de arena, con ellos estaba

intentando desaparecer a los océanos, pero debido a la inutilidad de su esfuerzo se

rindió y el último saco lo vació sobre Japón, creando un gran montón que crearía una

gran montaña: el Monte Fuji.

• 3.776 metros de altitud, es el pico más alto de la isla de Honshu y de todo Japón.

• SE ENCUENTRA Las prefecturas de Shizuoka y Yamanashi en el Japón central y justo al oeste de Tokio, desde donde se puede

observar en un día despejado.

• Su primera ascensión fue en el año 663 por un monje.

• AHORA PATRIMONIO DE LA HUMANIDAD POR LA UNESCO 2013.