DISCIPLINA DE FARMACOLOGIEDISCIPLINA DE FARMACOLOGIE

CE ESTE FARMACOLOGIA?CE ESTE FARMACOLOGIA?

CAILE DE ADMINISTRARE CAILE DE ADMINISTRARE ALE MEDICAMENTELORALE MEDICAMENTELOR

Prof. Dr. Rodica Prof. Dr. Rodica CincaCinca

ADMINISTRAREAADMINISTRAREA• ORALAORALA• SUBLINGUALASUBLINGUALA• RECTALARECTALA• PARENTERALAPARENTERALA• INHALATORIEINHALATORIE• LOCALALOCALA

1. ADMINISTRAREA ORALA1. ADMINISTRAREA ORALA• CaracteristiciCaracteristici:: a) Locul de absorbtie:a) Locul de absorbtie: - intestinul- intestinul - stomacul - stomacul b) Factorii care influenteaza absorbtiab) Factorii care influenteaza absorbtia

DUPA ABSORBTIE (INTESTIN, STOMAC)

VENA PORTA

FICAT

“EFECTUL PRIMULUI PASAJ”

““CICLUL HEPATO-ENTERO-CICLUL HEPATO-ENTERO-HEPATIC”HEPATIC”

VENA PORTAVENA PORTA CAI BILIARECAI BILIARE

INTESTIN INTESTIN DUODENDUODEN

FICAT

Factorii care influenteaza Factorii care influenteaza absorbtiaabsorbtia

•viteza de evacuare gastrica viteza de evacuare gastrica •tranzitul intestinaltranzitul intestinal•forma farmaceuticaforma farmaceutica

AVANTAJE DEZAVANTAJEAVANTAJE DEZAVANTAJE

calea cea mai calea cea mai practica pentru practica pentru terapia ambulatorie terapia ambulatorie (comoda)(comoda)

gr. de gr. de periculozitate periculozitate

costul M mai costul M mai

efect terapeutic efect terapeutic lent (30-40’) lent (30-40’)

NU toate M se NU toate M se administreaza oraladministreaza oral

INUTILIZABILAINUTILIZABILA

comatosicomatosi sindrom de varsaturasindrom de varsatura convulsiiconvulsii psihoticipsihotici

2. ADMINISTRAREA 2. ADMINISTRAREA SUBLINGUALASUBLINGUALA

Avantajele administrarii sublinguale:Avantajele administrarii sublinguale:- viteza de absorbtie rapidaviteza de absorbtie rapida- Utilizata in urgentele medicaleUtilizata in urgentele medicale- evita inactivarea M la “prim pasaj hepatic”evita inactivarea M la “prim pasaj hepatic”

Conditii pentru administrarea Conditii pentru administrarea sublinguala:sublinguala:

- doar M ce se dizolva rapid=timp de stationare doar M ce se dizolva rapid=timp de stationare scurtscurt

- doar M cu gust si miros acceptabildoar M cu gust si miros acceptabil

3. ADMINISTRAREA RECTALA3. ADMINISTRAREA RECTALA

• Absorbtie partiala si neregulataAbsorbtie partiala si neregulata

AVANTAJE DEZAVANTAJEAVANTAJE DEZAVANTAJE

in sindrom de in sindrom de varsaturavarsatura

in afectiuni genitale in afectiuni genitale (anexite, dismenoree)(anexite, dismenoree)

in cazul M iritante in cazul M iritante gastricegastrice

Supuse partial Supuse partial “primului pasaj “primului pasaj hepatic”hepatic”

Sunt degradate de Sunt degradate de flora bacteriana a flora bacteriana a colonuluicolonului

NUNU la bolnavi cu la bolnavi cu afectiuni rectaleafectiuni rectale

NUNU in boala diareica in boala diareica

4. ADMINISTRAREA 4. ADMINISTRAREA PARENTERALAPARENTERALA (INJECTABILA) (INJECTABILA)• Administrarea M pe cai artificiale Administrarea M pe cai artificiale

(provocate) cu siringa!(provocate) cu siringa!ID

SCIV IA IM

AVANTAJE DEZAVANTAJEAVANTAJE DEZAVANTAJE

Absorbtie rapida si Absorbtie rapida si completacompleta

Permit admnistrarea Permit admnistrarea M neabsorbabile pe M neabsorbabile pe cale oralacale orala

Permit administrarea Permit administrarea M inactivate de sucul M inactivate de sucul gastric, enzimegastric, enzime

Permit adminstrerea Permit adminstrerea M la bolnavi ce nu M la bolnavi ce nu coopereazacoopereaza

Necesita Necesita instrumentar steril si instrumentar steril si personal medical personal medical calificatcalificat

Posibilitatea Posibilitatea transmiterii pe transmiterii pe aceste cai a unor aceste cai a unor afectiuni graveafectiuni grave

Erorile de dozaj/de Erorile de dozaj/de tehnica de tehnica de administrare => administrare => accidente severeaccidente severe

CONDITIILE PENTRU ADMINISTRAREA CONDITIILE PENTRU ADMINISTRAREA PREPARATELOR INJECTABILEPREPARATELOR INJECTABILE

SM trebuie sa fie:SM trebuie sa fie: SterileSterile ApirogeneApirogene LimpeziLimpezi NeutreNeutre IzotoniceIzotonice

a) CALEA INTRADERMICAa) CALEA INTRADERMICA

• cantitatea injectata foarte mica (0,1-cantitatea injectata foarte mica (0,1-0,2 ml)0,2 ml)

• administrata pe fata anterioara a administrata pe fata anterioara a antebratuluiantebratului

b) CALEA SUBCUTANATAb) CALEA SUBCUTANATA

• cantitatea injectata foarte mica (1-3 cantitatea injectata foarte mica (1-3 ml)ml)

• administrata pe fata externa a administrata pe fata externa a coapsei, regiunea deltoidianacoapsei, regiunea deltoidiana

c) CALEA INTRAVENOASAc) CALEA INTRAVENOASA

• DIRECTA (5-20 ml)DIRECTA (5-20 ml)• PERFUZIE I.V. PERFUZIE I.V.

AVANTAJE DEZAVANTAJEAVANTAJE DEZAVANTAJE Efect terapeutic Efect terapeutic

rapid si Bd marerapid si Bd mare ““platou terapeutic”platou terapeutic” Cant. mare de Cant. mare de

lichidelichideINDICATII:INDICATII: URGENTEURGENTE SOC ANAFILACTICSOC ANAFILACTIC CRIZA DE ABCRIZA DE AB ARSURIARSURI

RISCANTA !RISCANTA ! Soc anafilacticSoc anafilactic Decompensare Decompensare

cardiacacardiaca Embolie Embolie

gazoasa/grasoasagazoasa/grasoasa NU IV sol. Uleioase !NU IV sol. Uleioase !

d) CALEA INTRAARTERIALAd) CALEA INTRAARTERIALA

• Arteriopatie diabeticaArteriopatie diabetica• NeoplasmeNeoplasme• RadiologieRadiologie

e) CALEA INTRAMUSCULARAe) CALEA INTRAMUSCULARA

• In cadranul sup.-ext. al fesei In cadranul sup.-ext. al fesei sau 1/3 mijlocie a coapseisau 1/3 mijlocie a coapsei

• Efect terapeutic rapid (15-Efect terapeutic rapid (15-20’)20’)

• Permite administrarea de Permite administrarea de solutii apoase, uleioase, solutii apoase, uleioase, preparate retardpreparate retard

• Incidente posibile: abcese, Incidente posibile: abcese, flegmoane, intepare de vasflegmoane, intepare de vas

f) CALEA INTRACARDIACAf) CALEA INTRACARDIACA

• Adrenalina 1Adrenalina 100//0000 in stop cardiacin stop cardiac

g) ADMINISTRAREA IN SEROASEg) ADMINISTRAREA IN SEROASE (PLEURA, PERICARD, PERITONEU)(PLEURA, PERICARD, PERITONEU)

• DOAR IN SPITAL !!!DOAR IN SPITAL !!!

5. ADMINISTRAREA INHALATORIE5. ADMINISTRAREA INHALATORIE• GENERALE: anestezice generale volatileGENERALE: anestezice generale volatile• LOCALE: bronhodilatatoare in flacoane LOCALE: bronhodilatatoare in flacoane

presurizate dozatepresurizate dozate

!!! Preparatele cortizonice !!! Preparatele cortizonice inhalateinhalate::NUNU provoaca efecte cortizonice sistemice provoaca efecte cortizonice sistemiceNUNU deprima functia CSR deprima functia CSR

6. ADMINISTRAREA LOCALA6. ADMINISTRAREA LOCALA• cu efect local (dermatologie)• cu efect sistemic

LEGAREA M DE PROTEINELE LEGAREA M DE PROTEINELE PLASMATICEPLASMATICEADMINISTRARE=> ABSORBTIE=> ADMINISTRARE=> ABSORBTIE=> SANGESANGE

(PP)(PP)• SM LIBERA, ACTIVASM LIBERA, ACTIVA• SM LEGATA DE PP, INACTIVESM LEGATA DE PP, INACTIVE - ALBUMINE- ALBUMINE - ALFA 1 GLICOPROTEINE- ALFA 1 GLICOPROTEINE - GLOBULINE- GLOBULINE

Cantitatea de SM legate de PP depinde de:Cantitatea de SM legate de PP depinde de:• c% plasmatica a SM liberec% plasmatica a SM libere• cantitatea de PP si locurile libere pe PPcantitatea de PP si locurile libere pe PP• KaKaFixarea SM pe PP delimiteaza 3 grupe de SM:Fixarea SM pe PP delimiteaza 3 grupe de SM:• puternic puternic • moderatmoderat• slabslabLegarea este REVERSIBILA, DINAMICA, SATURABILA, NESPECIFICA Legarea este REVERSIBILA, DINAMICA, SATURABILA, NESPECIFICA CONSECINTELE LEGARII SM PE PPCONSECINTELE LEGARII SM PE PPBLOCHEAZA TEMPORAR EFECTUL SI IL PRELUNGESTEBLOCHEAZA TEMPORAR EFECTUL SI IL PRELUNGESTE• rezerva provizorie a SMrezerva provizorie a SM• favorizeaza absorbtiafavorizeaza absorbtia• determina alergia medicamentoasadetermina alergia medicamentoasa• hipoproteinemiile (CIROZA) => intoxicatiile medicamentoasehipoproteinemiile (CIROZA) => intoxicatiile medicamentoase

DISTRIBUTIA M IN ORGANISMDISTRIBUTIA M IN ORGANISMADMINISTRARE=>ABSORBTIE=>ADMINISTRARE=>ABSORBTIE=>DISTRIBUTIEDISTRIBUTIE• NEUNIFORMANEUNIFORMA• UNIFORMAUNIFORMA• REDISTRIBUTIEREDISTRIBUTIE

- Poate fi in:Poate fi in:• COMPARTIMENTUL VASCULAR (Vd mic)COMPARTIMENTUL VASCULAR (Vd mic) - macromolecule- macromolecule - complexe SM-PP- complexe SM-PP• COMPARTIMENTUL INTERSTITIAL (Vd mijlociu)COMPARTIMENTUL INTERSTITIAL (Vd mijlociu)• COMPARTIMENTUL INTRACELULAR (Vd mare)COMPARTIMENTUL INTRACELULAR (Vd mare)• DEPUNEREA SM IN TESUTUL ADIPOS (Vd MARE)DEPUNEREA SM IN TESUTUL ADIPOS (Vd MARE)

A. DISTRIBUTIA IN SNCA. DISTRIBUTIA IN SNCBARIERA HEMATO-ENCEFALICA:BARIERA HEMATO-ENCEFALICA: BARIERA HEMATO-LICHIDIANABARIERA HEMATO-LICHIDIANA BARIERA LICHIDO-TISULARABARIERA LICHIDO-TISULARA BARIERA HEMATO-TISULARABARIERA HEMATO-TISULARA““BARIERA BIOCHIMICA”=BARIERA BIOCHIMICA”=MAOMAO

Distributia in SNC:Distributia in SNC: NeuniformaNeuniformaPermeabilitate Permeabilitate crescuta in bolile crescuta in bolile

inflamatoriiinflamatoriiPermeabilitate crescuta la Permeabilitate crescuta la NNNNNumar redus de receptori la Numar redus de receptori la varstnicivarstnici

B. DISTRIBUTIA PRIN PLACENTAB. DISTRIBUTIA PRIN PLACENTA

• Difuziune pasivaDifuziune pasiva• Difuzia este posibila deoarece: PLACENTADifuzia este posibila deoarece: PLACENTA - suprafata mare- suprafata mare - grasime redusa- grasime redusa - vascularizatie bogata- vascularizatie bogata• Depinde de perioada sarcinii:Depinde de perioada sarcinii: - trimestrul I- trimestrul I - trimestrul II- trimestrul II - trimestrul III- trimestrul III

• SE EVITA ADMINISTRAREA M LA FEMEIA SE EVITA ADMINISTRAREA M LA FEMEIA GRAVIDA FARA CONSULT MEDICALGRAVIDA FARA CONSULT MEDICAL

• ZIUA 15-60 DE SARCINA (ETAPA ZIUA 15-60 DE SARCINA (ETAPA ORGANOGENEZEI) = ORGANOGENEZEI) = TERATOGENTERATOGEN

• DZ, HTA, EPILEPSIEDZ, HTA, EPILEPSIE NUNU SE INTRERUPE SE INTRERUPE BRUSC, CI SE AJUSTEAZA DOZABRUSC, CI SE AJUSTEAZA DOZA

• FEMEIA GRAVIDA:FEMEIA GRAVIDA: - M cat mai putine- M cat mai putine - doze cat mai mici- doze cat mai mici - durata cat mai scurta- durata cat mai scurta - - NUNU M recent introduse in terapeutica M recent introduse in terapeutica