ClindamicinaClindamicina

Nombre (IUPAC) sistemtico

(2S,4R)-N-((1R)-2-cloro- 1-((3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihidroxi- 6-(metiltio)-tetrahidro-2H-piran-2-il)propil)-1-metil-4-propilpirrolidin-2-carboxamida

Identificadores

Nmero CAS18323-44-9

Cdigo ATCJ01FF01D10AF01D10AF51G01AA10

PubChem446598

DrugBankAPRD00566

ChemSpider393915

UNII3U02EL437C

KEGGD00277

ChEBI187

Datos qumicos

FrmulaC18H33N2ClO5S

Peso mol.424,98 g/mol

SMILES[mostrar]

InChI[mostrar]

Farmacocintica

Biodisponibilidad90% (oral)45% (tpica)

Unin proteica95%

MetabolismoHeptico

Vida media23 horas

ExcrecinBiliaryrenal(alrededor del 20%)

Datos clnicos

Nombre comercialDalacin, Acniben, Evoclin

Cat. embarazoA(AU)B(EUA)

Estado legalS4(AU)POM(UK)-only(EUA)

Vas de adm.Oral,tpica,intravenosa,vaginal

Aviso mdico

Laclindamicina(DCI) es unantibiticosemisinttico producido por la sustitucin del grupo 7(R)-hidroxilo por cloro en la posicin 7(S) del compuesto madre,lincosamidasy derivado delincomicinapor la sustitucin de untomodecloropor un grupo Hidroxilo (HO). Es ms eficaz contra las infecciones que implican los tipos siguientes de organismos: Cocosgram-positivosaerobios, incluyendo algunosestafilococosyestreptococos(eg.neumococos). Bacilosgram-negativosanaerobios, incluyendo algunos miembros de los gneros deBacteroidesy deFusobacterium.Se utiliza sobre todo para tratar las infecciones causadas por las bacterias anaerobias susceptibles. Tales infecciones pudieron incluir infecciones como lasepticemiay laperitonitis. En pacientes alrgicos de la penicilina, la clindamicina se puede utilizar para tratar infecciones aerobias susceptibles tambin. Tambin se utiliza para tratar las infecciones del hueso causadas porStaphylococcus aureus. El fosfato de clindamicina (tpico) se puede utilizar para trataracnsevero.ndiceFormas disponiblesLa clindamicina se administra comnmente en cpsulas como clorhidrato o en suspensin oral como clorhidrato del palmitato. Est tambin disponible para la inyeccin intravenosa como fosfato. En preparaciones tpicas la clindamicina est como clorhidrato o fosfato.Mecanismo de accinLa clindamicina tiene un efectobacteriosttico. Interfiere con la sntesis de las protenas, en una manera similar a laeritromicinaycloranfenicol, unindose a la subunidad 50S delribosomabacteriano. Esto causa el antagonismo si son administrados simultneamente y hace posible una resistencia cruzada.FarmacocinticaCasi toda la clindamicina oral (aproximadamente 90%) administrada se absorbe deltracto gastrointestinal, y se distribuye extensamente a travs del cuerpo, excepto en elsistema nervioso central. Este frmaco no es inactivado por el cido gstrico y las concentraciones plasmticas no se modifican mayormente cuando se administra con alimentos. La clindamicina se distribuye en muchos sitios del cuerpo incluyendo:bilis,hueso,sinoviales,saliva,prstataypleuray tambin se acumula enPMN,macrfagosyabcesos. La Clindamicina atraviesa la barreraplacentariay aparece en laleche materna, es parcialmente metabolizada en elhgadoy su excrecin es biliar y renal.El fosfato de clindamicina, como inyeccin, es inactivo, pero se hidroliza rpidamente en la sangre y la clindamicina se activa. Las altas concentraciones de clindamicina se pueden encontrar en la bilis (100 veces superiores a las concentraciones en plasma).MetabolismoLa mayora de la clindamicina se metaboliza en el hgado, y algunos de sus metabolitos son activos, por ejemplo N-dimetil y los disulfxido metabolitos, y algunos son inactivos. La vida media de la clindamicina es de 2 a 3 horas. La clindamicina activa y sus metabolitos se excretan sobre todo en la orina y algo en la bilis.Efectos secundariosLos efectos secundarios comunes son principalmente desrdenes gastrointestinales. La clindamicina puede causar una complicacin frecuentemente anotada en los libros:colitis pseudomembranosa, que es causado por el bacilo oportunistaClostridium difficileque prolifera cuando las bacterias sensibles y florasaprfitaa la clindamicina han sido eliminadas, permitiendo que elC. difficilesobre-prolifere y que cause lainflamacin. Lacolitis pseudomembranosaen la mayora de las veces, es un tipo de complicacin en infecciones nosocomiales, pero la suspensin del tratamiento adems de las medidas adecuadas de apoyo, incluyendo la administracin de vancomicina o metronidazol, revierten este efecto. Los sntomas de lacolitis pseudomembranosapueden manifestarse tanto durante como despus del tratamiento antimicrobiano.Vase tambin Clases de antibiticos Patogenicidad bacteriana

Anexo:Clases de antibiticos(Redirigido desde Clases de antibiticos)La siguiente es unalista de antibiticosagrupados por clase. La mayor diferencia que puede establecerse es entre aquellosantibiticosque sonbactericidasy aquellos que sonbacteriostticos. Los bactericidas matan a labacteriamientras que los bacteriostticos previenen ladivisin celular. Sin embargo, estas divisiones se basan en el comportamiento durante pruebas delaboratorio; en la prctica ambos son capaces de erradicar una infeccin.1Un nmero considerable de antibiticos son bactericidas o bacteriostticos dependiendo de la dosis y del microorganismo infectante.2Antibiticos por clase

Nombre genricoMarcas comercialesUsos comunes3Efectos colaterales posibles3Mecanismo de accin

Aminoglicsidos

AmikacinaAmikinInfecciones causadas porBacterias Gram-negativas, comoEscherichia coliyKlebsiellaparticularmentePseudomonas aeruginosa. Efectiva contra bacterias aerbicas (no obligadas/anaerobios facultativos) ytularemia. Hipoacusia Vrtigo Dao renalSe une a la subunidad 30Sribosomal(algunos trabajan unindose a la subunidad50S), inhibiendo latranslocacindelpeptidil-tRNAdesde el Sitio-A al Sitio-P causando errores de lectura demRNA, dejando a la bacteria incapaz de sintetizar protenas vitales.

GentamicinaGaramycin

KanamicinaKantrex

NeomicinaMycifradin

NetilmicinaNetromycin

Estreptomicina

TobramicinaNebcin

ParomomicinaHumatin

Ansamicinas

GeldanamicinaExperimentales, comoantibiticos antitumorales

Herbimicina

Carbacefem

LoracarbefLorabidPreviene la divisin bacteriana inhibiendo la sntesis de la pared celular.

Carbapenem

ErtapenemInvanzBactericida para Gram-positivos y Gram-negativos lo que los hace empricamente de amplio espectro. (Resistencia MRSA a esta clase). Molestias gastrointestinales ydiarrea Nusea Convulsin Cefalea AlergiaInhibicin de sntesis depared celular.

DoripenemFinibax

Imipenem/CilastatinPrimaxin

MeropenemMeronem

Cefalosporinas(Primera generacin)

CefadroxiloDuricef Molestias gastrointestinales y diarrea Nusea (si se consume alcohol adems) Reacciones alrgicasEl mismo medio de accin que otrosAntibiticos betalactmicos: interrumpe la sntesis de la capa depeptidoglicanode lapared celularbacteriana.

CefazolinaAncef

CefalotinaorCefalothinKeflin

CefalexinaKeflex

Cefalosporinas(Segunda generacin)

CefaclorCeclor Molestias gastrointestinales y diarrea Nusea (si se ingiere alcohol adems) Reacciones alergicasEl mismo medio de accin que otrosAntibiticos betalactmicos: interrumpe la sntesis de la capa depeptidoglicanode lapared celularbacteriana.

CefamandolMandole

CefoxitinaMefoxin

CefprozilCefzil

CefuroximaCeftin, Zinnat

Cefalosporinas(Tercera generacin)

CefiximaSuprax Molestias gastrointestinales y diarrea Nusea (si se ingiere alcohol adems) Reacciones alergicasEl mismo medio de accin que otrosAntibiticos betalactmicos: interrumpe la sntesis de la capa depeptidoglicanode lapared celularbacteriana.

CefdinirOmnicef, Cefdiel

CefditorenSpectracef

CefoperazonaCefobid

CefotaximaClaforan

CefpodoximaVantin

CeftazidimaFortazFortum

CeftibutenCedax

Ceftizoxima

CeftriaxonaRocephin

Cefalosporinas(Cuarta generacin)

CefepimeMaxipime Molestias gastrointestinales y diarrea Nusea (si se ingiere alcohol adems) Reacciones alrgicasEl mismo medio de accin que otrosAntibiticos betalactmicos: interrumpe la sntesis de la capa depeptidoglicanode lapared celularbacteriana.

Cefalosporinas(Quinta generacin)

CeftobiproleUsada para tratar MRSA Molestias gastrointestinales y diarrea Nusea (si se ingiere alcohol adems) Reacciones alrgicasEl mismo medio de accin que otrosAntibiticos betalactmicos: interrumpe la sntesis de la capa depeptidoglicanode lapared celularbacteriana.

Glicopptidos

Teicoplanininhiben la sntesis de la capa depeptidoglicanode lapared celularbacteriana.

VancomicinaVancocin

Macrlidos

AzitromicinaZithromax,Sumamed, ZitrocinInfeccin estreptoccica,sfilis,infeccin respiratoria,infeccin por micoplasma,Enfermedad de Lyme Nuseas, vmitos y diarrea(especialmente a altas dosis) Ictericiainhibicindebiosntesis de protenasbacterianas por unin irreversible a la subunidad50Sdel lribosomabacteriano, inhibiendo la translocacin del peptidiltRNA.

ClaritromicinaBiaxin

DiritromicinaDynabac

EritromicinaErythocin,Erythroped

Roxitromicina

TroleandomicinaTAO

TelitromicinaKetekNeumoniaTrastornos visuales, toxicidad heptica.4

EspectinomicinaAntimetabolito,Antineoplsico

Monobactmicos

AztreonamAzactamEl mismo medio de accin que otrosAntibiticos betalactmico: interrumpe la sntesis de la capa depeptidoglicanode lapared celularbacteriana.

Penicilinas

AmoxicilinaNovamox,AmoxilAmplio rango de infecciones. La penicilina es usada paraInfeccin estreptoccica,sfilis,infeccin respiratoria,infeccin por micoplasma,Enfermedad de Lyme Molestias gastrointestinales y diarrea Reacciones alergicas Dao cerebral y renal (raro)El mismo medio de accin que otrosAntibiticos betalactmico: interrumpe la sntesis de la capa depeptidoglicanode lapared celularbacteriana.

AmpicilinaPrincipen

Azlocilina

Carbenicilina

CloxacilinaTegopen

DicloxacilinaDynapen

FlucloxacilinaFloxapen

Mezlocilina

Meticilina

Nafcilina

Oxacilina

Penicilina

Piperacilina

Ticarcilina

Polipptidos

Bacitracinainfecciones oculares, oticas externas o urinarias bajas; usualmente de aplicacin tpica ocular externa o inhalado dentro de los pulmones; raramente dado por va parenteralnefrotoxicidad y neurotoxicidad (por va parenteral)Inhibe elisoprenil pirofosfato,una molcula que lleva a cabo la construccin de bloques depeptidoglicanode lapared celularbacterianapor fuera de la membrana interna.5

ColistinaInteracta con lamembrana citoplasmtica, cambiando supermeabilidad.

Polimixina B

Quinolonas

CiprofloxacinoCipro,Ciproxin, CiprobayInfeccin urinaria,prostatitis bacteriana,neumonaadquirida en la comunidad,diarrea bacteriana,infeccin por micoplasma,gonorreaNusea (rara),dao irreversible delSistema nervioso central(poco comn),tendinosis(raro)inhibe laADN girasabacteriana o la enzimatopoisomerasaIV inhibiendo la replicacin delDNAy transcripcin.

EnoxacinoPenetrex

GatifloxacinoTequin

LevofloxacinoLevaquin

LomefloxacinoMaxaquin

MoxifloxacinoAvelox

NorfloxacinoNoroxin

OfloxacinFloxin, Ocuflox

TrovafloxacinoTrovan

GrepafloxacinoRaxar

SparfloxacinoZagam

TemafloxacinoOmniflox

Sulfonamidas

MafenideInfeccin urinaria(excepto sulfacetamide y mafenida); mafenida es usada tpicamente en las quemaduras Nusea, vomitos y diarrea. Alergia(incluidos rashes cutneos) Cristales en la urina Falla renal Disminucin en los conteos deleucocitos. Sensibilidad a la luz solar.Inhibicin de lasntesis de folatos. Esinhibidor competitivode la enzimadihidropteroato sintetasa, DHPS. DHPS cataliza la conversin de PABA (para-aminobenzoate) adihidropteroato,un paso clave en la sntesis defolatos. Los folatos son necesarios para la sntesis celular decidos nucleicos(los cidos nucleicos son esenciales para que la clula forme acmulos deDNAyRNA), y en su ausencia, es incapaz de dividirse.

Sulfonamidocrisoidina(arcaico)Prontosil

Sulfacetamida

SulfadiazinaMicro-Sulfon

Sulfametizol

Sulfanilimidae(arcaico)

SulfasalazinaAzulfidine

Sulfisoxazol

TrimetoprimTrimpex

Trimetoprim-Sulfametoxazol(Co-trimoxazol) (TMP-SMX)Bactrim, Septra

Tetraciclinas

DemeclociclinaDeclomycinSfilis,infeccin por clamidias,Enfermedad de Lyme,infeccin por micoplasma, infecciones de acn porrickettsia,malaria6 Potentialmente permanentes Molestias gastrointestinales Fotosensitividad Toxicidad potencial a madre y feto durante gestacin. Hipoplasia delesmalte dental(tie los dientes) Depresin transitoria del crecimiento seo .inhibe la unin delaminoacil-tRNAal complejomRNA-ribosomal. Esto es principalmente por la unin a laSubunidad ribosomal 30Sen el complejo detraduccingentica.

DoxiciclinaVibramycin, Proderma

MinociclinaMinocin

OxitetraciclinaTerramycin

TetraciclinaSumycin,Achromycin V,Steclin

Otros

ArsfenaminaSalvarsanInfecciones porEspiroquetas(obsoleto)

CloranfenicolChloromycetinmeningitis,MRSA, uso tpico, o para tratamientos internos de bajo costo. Histrico:Fiebre tifoidea,clera.gram negativo,gram positivo,anaerobiosRaros:anemia aplstica.Inhibe la sntesis proteica bacteriana ligndose a la subunidad 50S del ribosoma.

ClindamicinaCleocinInfeccionesacnprofilaxis preoperatoria

LincomicinaLincocinInfeccionesacnprofilaxis preoperatoria

EtambutolMyambutolAntituberculosis

FosfomicinaMonurol

cido fusdicoFucidin

Furazolidona

IsoniacidaI.N.H.Antituberculosis

linezolidaZyvoxVRSA

MetronidazolFlagylGiardia

MupirocinaBactroban

NitrofurantoinaMacrodantina,Macrobid

Platensimicina

PirazinamidaAntituberculosis

Quinupristin/DalfopristinSyncercid

Rifampicina(Rifampin en Estados Unidos)mayora deGram-positiveymycobacteriaOrina, sudor y lagrimas coloradasSe une a la subunidad de laRNA polimerasapara inhibir la transcripcin.

TiamfenicolGram-negativo,Gram-positivo,anaerobios. ampliamente usado enmedicina veterinaria.Carece de efectos relacionados con Anemia.Anlogo del Cloramfenicol. Puede inhibir la sntesis proteica unindose a la subunidad 50S del ribosoma.

Tinidazol

DapsonaAvlosulfonAntileprsico

ClofaziminaLampreneAntileprsico

Nombre genricoNombre de marcaUsos comunes3Posibles efectos colaterales3Mecanismo de accin

AmikacinaAmikacina

Nombre (IUPAC) sistemtico

(2S)-4-amino-N-[(2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4-[(2R,3R,4S,5R,6R)-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxy-oxan-2-yl]oxy-3-hydroxy-cyclohexyl]-2-hydroxy-butanamide

Identificadores

Nmero CAS37517-28-5

Cdigo ATCD06AX12

PubChem441188

DrugBankAPRD00550

ChEBI2637

Datos qumicos

FrmulaC22H43N5O13

Peso mol.585.603 g/mol

Farmacocintica

Vida media2-3 horas

ExcrecinRenal

Estado legal?

Laamikacinaes unantibiticobactericida del grupo de losaminoglucsidos, usado en el tratamiento de diferentes infeccionesbacterianas.1Acta unindose a la subunidad 30S delribosomabacteriano, impidiendo la lectura delmARNy conduciendo a la bacteria a la imposibilidad de sintetizarprotenasnecesarias para su crecimiento y desarrollo.CiprofloxacinoCiprofloxacino

Nombre (IUPAC) sistemtico

cido 1-ciclopropil-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-il)-quinolin-3-carboxilico

Identificadores

Nmero CAS85721-33-1

Cdigo ATCJ01MA02S01AX13S02AA15S03AA07

PubChem2764

DrugBankDB00537

ChemSpider2662

UNII5E8K9I0O4U

KEGGD00186

ChEBI100241

Datos qumicos

FrmulaC17H18N3FO3

Peso mol.331,346

SMILES[mostrar]

InChI[mostrar]

Farmacocintica

Biodisponibilidad69%

MetabolismoHeptico, incluyendoCYP1A2

Vida media4 horas

ExcrecinRenal

Datos clnicos

Nombre comercialCigram, Cipro, Ciproxin, Ciprobay, Cidrax

Cat. embarazoB3(AU)C(EUA)

Estado legalS4(AU)POM(UK)-only(EUA)

Vas de adm.Oral,intravenosa,tpica,tica,ocular

Aviso mdico

Ciprofloxacinoociprofloxacinaes unantibiticodel grupo de lasfluoroquinolonascon efectosbactericidas. Su modo de accin consiste en paralizar lareplicacin bacterialdelADNal unirse con unaenzimallamadaADN girasa, que queda bloqueada. La funcin de la ADN girasa es deshacer elsuperenrollamientode la doble cadena de ADN, permitiendo que otras enzimas puedan proceder a la replicacin propiamente dicha. La bacteria queda incapacitada para dividirse y finalmente muere sin proliferar.ndice[ocultar] 1Actividad 2Informacin de etiquetas 3Efectos secundarios 4Vase tambin 5Referencias 6Enlaces externosActividad[editareditar cdigo]Es unantibiticode amplio espectro, activo contra las bacteriasGram-positivoyGram-negativo. Funciona inhibiendo laADN girasa, un tipo II detopoisomerasa, que es una enzima necesaria para separar el ADN replicado, inhibiendo la divisin celular. Es efectivo contra: Enterobacteriaceae Vibrio Haemophilus influenzae Haemophilus ducreyi Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Moraxella catarrhalis Brucella Campylobacter Mycobacterium intracellulare Legionellasp. Pseudomonas aeruginosa Bacillus anthracisPobre actividad contra: Streptococcus pneumoniae Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniaeNinguna actividad contra: Bacteroides Burkholderia cepacia Enterococcus faecium Ureaplasma urealyticum Streptococcus pyogenes y otrosLos mayoresefectos adversosvistos con su uso esirritacin gastrointestinal, comn con muchosantibiticos. Debido a su seguridad general, potencia y actividad deamplio espectro, el ciprofloxacino era inicialmente reservado como un frmaco de ltimo recurso, para su uso con dificultades yresistencia antibiticade las infecciones. Como con cualquierantibitico, su tiempo de uso ha llevado al incremento de infecciones resistentes al ciprofloxacino, principalmente las intra-hospitalarias. Tambin estn implicados en el aumento de bacterias resistentes el uso defluoroquinolonas, que son de bajo costo y menor potencia, y el uso masivo de ciprofloxacino y otros antibiticos en la suplementacin de la alimentacin animal, que lleva a una mayor y ms rpida ganancia de peso, por causas no aclaradas.En cultivo celular se la usa para tratar infecciones pormicoplasma.Informacin de etiquetas[editareditar cdigo]

Comprimidos de ciprofloxacina 500 mg, comercializados como Cipro.Frmaco disponible para toma oral,parenteraly tpica (ciprofloxacino tico). Se usa eninfeccin respiratoria(neumona),infeccin urinaria,enfermedades de transmisin sexual,septicemia,legionelosisy atpicasmicobacteriosis. La dosis de tratamiento eninfeccin respiratoriaes de 500-1500 mg/da en 2 tomas.Est contraindicada en nios,embarazadasy pacientes conepilepsia. El ajuste de dosis o discontinuacin puede ser necesario confalla hepticaorenal.El ciprofloxacino puede provocar reacciones defotosensibilidady puede elevar los niveles deteofilinahasta hacerlos txicos. Puede provocarestreimientoe hipersensibilidad a lacafena. El ciprofloxacino tambin puede provocar inflamacin de articulaciones y cartlagos.El ciprofloxacino puede provocar agitacin en el adulto joven sano.Un informe indica que el ciprofloxacino provoc una reaccin txica, incluyendo convulsin, perdida de conciencia permanente y muerte subsecuente en una persona de 28 aos en North Alabama el ao 1992.[citarequerida]Efectos secundarios[editareditar cdigo]La incidencia de efectos adversos para ciprofloxacino es aceptable y relativamente segura. Aproximadamente 9% de los paciente a los que se administra el medicamento experimentan efectos indeseables de suaves a moderados, con una mayora relacionados a problemas metablico-nutricionales y del sistema nervioso central.1Comparada a otras fluoroquinolonas la incidencia y gravedad de los efectos de ciprofloxacino es bajo.2Dosis en adultosProfilaxis de ntrax:500 mg por va oral cada 12 horas, el tratamiento debe iniciarse tan pronto como sea posible despus de la exposicin presunta o confirmada. La duracin total del tratamiento es de 60 das.Bacteriemias secundarias causadas por Escherichia coli:400 mg IV cada 12 horas, la terapia debe continuarse durante 7 a 14 das, dependiendo de la naturaleza y gravedad de la infeccin.Bronquitis leve o moderada:500 mg por va oral cada 12 horas por 7 a 14 dasBronquitis grave o complicada:750 mg por va oral cada 12 horas por 7 a 14 dasChancro:500 mg por va oral dos veces al da durante 3 dasClera:1 g por va oral una vez, como un complemento de reemplazo de lquidos y electrolitosCistitis aguda no complicada:250 mg por va oral cada 12 horas o 500 mg por va oral cada 24 horas con las pastillas de liberacin prolongada por 3 dasGranuloma Inguinal:750 mg por va oral dos veces al da durante al menos 3 semanas y hasta que todas las lesiones hayan sanado por completoDiarrea infecciosa:500 mg por va oral cada 12 horas durante 5 a 7 dasInfeccin infra-abdominal:500 mg por va oral cada 12 horas por 7 a 14 dasInfeccin en las articulaciones leve o moderada:500 mg por va oral cada 12 horas, al menos 4 a 6 semanasInfeccin en las articulaciones grave o complicada:750 mg por va oral cada 12 horas, al menos 4 a 6 semanasOsteomielitis leve o moderada:500 mg por va oral cada 12 horas, al menos 4 a 6 semanasOsteomielitis grave o complicada:750 mg por va oral cada 12 horas, al menos 4 a 6 semanasPeste como arma biolgica:400 mg IV cada 12 horas durante 10 das, puede cambiar a ciprofloxacino oral 500 mg dos veces al da cuando est clnicamente indicado.Infeccin del tracto respiratorio leve o moderada:500 mg por va oral cada 12 horas, por 7 a 14 dasInfeccin del tracto respiratorio grave o complicado:750 mg por va oral cada 12 horas, por 7 a 14 dasProstatitis crnica bacteriana:500 mg por va oral cada 12 horas por 28 dasSalmonella Gastroenteritis:500 mg por va oral dos veces al da durante 5 a 7 das, hasta 14 das (o ms si es recurrente) de tratamiento pueden ser necesarios.Sinusitis:500 mg por va oral cada 12 horas por 10 dasInfecciones de tejidos blandos o piel leve o moderada:500 mg por va oral cada 12 horas por 7 a 14 dasInfecciones de tejidos blandos o piel grave o complicada:750 mg por va oral cada 12 horas por 7 a 14 dasDiarrea del viajero:500 mg por va oral cada 12 horas, el tratamiento debe ser continuado por unos 5 a 7 das en pacientes gravemente enfermos.Tuberculosis:750 mg por va oral o 400 mg IV cada 12 horas, puede ser administrada en combinacin con al menos 3 otras drogas activas para el tratamiento de mltiples frmacos TB resistente, o cuando el paciente no tolera de agentes de primera lnea. El tratamiento de la tuberculosis en general debe continuar durante 18 a 24 meses, o de 12 a 18 meses despus de los resultados del cultivo son negativos.Fiebre entrica por Salmonella:500 mg por va oral cada 12 horas durante 10 dasFiebre tifoidea:500 mg por va oral cada 12 horas durante 10 dasInfeccin del tracto urinario:250 mg por va oral cada 12 horas por 3 dias.Cistitis:250 mg por va oral cada 12 horas o 500 mg de liberacin prolongada por va oral cada 24 hora por 3 dasVancomicinaVancomicina

Aviso mdico

Frmula molecularC66H75Cl2N9O24

Identificadores

Cdigo ATC1

Nmero CAS1404-90-62

PubChem14969

Propiedades fsicas

Estado de agregacinlquido

Apariencialquido incoloro o cristales

Densidad1049kg/m3; 1.049g/cm3

Masa molar1449.3 g.mol-1g/mol

Riesgos

IngestinDolor de garganta, vmito, diarrea, dolor abdominal, sensacin de quemazn en el tracto digestivo.

InhalacinDolor de garganta, dificultad respiratoria, tos.

Valores en elSIy encondiciones estndar(25Cy 1atm), salvo que se indique lo contrario.

Lavancomicinaes unglicopptidode estructura compleja que se sintetiza de modo natural porNocardia orientalis. Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la sntesis de lapared celularbacteriana, ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura. Su modo de accin se basa en alterar la accin de latranspeptidasapor impedimento estrico.Es sumamente efectivo frente a bacterias como elS.aureus,S.pyogenes,S.viridans,S.pneumoniae,Cl.difficiley en general conbacterias Gram-positivas, no as conGram-negativas, dado que el gran volumen de la molcula le impide atravesar la primera de las membranas de estos.

Farmacocintica[editareditar cdigo]Su administracin debe ser por va endovenosa, por no ser absorbido bien por va oral. Se distribuye bien por la mayora de los lquidos corporales y un 90% se excreta por losriones, pudiendo acumularse en caso deinsuficiencia renal, alcanzando niveles txicos.Mecanismo de accin[editareditar cdigo]La vancomicina inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana unindose con alta afinidad a los terminales D-alanil-D-alanina de las unidades precursoras de lapared celular. Estas unidades estn compuestas porcido N-acetilmurmico,N-acetilglucosaminay un pentapptido, y forman parte de la estructura delpeptidoglucanode la pared celular. La vancomicina -al igual que lateicoplanina- inhibe el proceso de latransglicosilacinde estos precursores, impidiendo su unin a las capas de peptidoglucano, afectando la estabilidad de la pared bacteriana al igual que un betalactmico, pero en un sitio de accin distintos a estos. Tambin inhibe la siguiente etapa de formacin de la pared celular, latranspeptidacin, por unefecto estrico.3Efectos adversos[editareditar cdigo]La nefrotoxicidad es poco frecuente a las dosis adecuadas. Puede presentarse, sin embargo, ototoxicidad (sordera) que en la mayora de los casos tiende a regresar con la suspensin del frmaco. Para evitar estos efectos, es preferible no usarlo asociado a otros que produzcan este efecto (cido etacrnico,aminoglucsidosyfurosemida).Por esta toxicidad, y su gran potencia, es preferible su uso en forma restringida a infecciones severas y resistentes a otros antibacterianos de menos toxicidad, como es el caso de las infecciones deestafilococo resistente a penicilinas antiestafiloccicas(cloxacilina, por ejemplo), endocarditis porS. viridansoS.aureus, y en casos de colitis por toxinas delCl. difficileyS. aureus, siendo en este ltimo caso preferente la va oral para su administracin.Su administracin va asociada con frecuencia a unrashintenso y pruriginoso que cesa al suspender su administracin, este sndrome se conoce con el nombre desndrome del cuello rojoo escaldado, en similitud al sndrome relacionado con la toxina estafilococica. El tratamiento de este sndrome es la simple disminucin de la velocidad de infusin del frmaco. La administracin de vancomicina va asociada tambin a una alta prevalencia deflebitis(hasta el 90%) en la administracin por vas perifricas.Resistencia antibitica[editareditar cdigo]Hay algunasbacterias Gram-positivasque son intrnsecamente resistentes a la vancomicina, como las especiesLeuconostocyPediococcus, aunque estos organismos son poco comunes como patgenos que provoquen enfermedades en los seres humanos.4La mayora de las especies deLactobacillustambin son intrnsecamente resistentes a la vancomicina4(la excepcin es el hallazgo de unas pocas cepas (pero no todas) deLactobacillus acidophilus5). Otras bacterias Gram-positivas con resistencia intrnseca a la vancomicina incluyenErysipelothrix rhusiopathiae,Weissella confusa, yClostridium innocuum.678Todas estas bacterias resistentes a la vancomicina se denominan bacterias vancomicina-resistentes.La mayora de lasbacterias Gram-negativasson intrnsecamente resistentes a la vancomicina porque su membrana externa es impermeable a las grandes molculas de glicopptidos9(con la excepcin de algunas especies deNeisseriano gonoccica).10Advertencias:Antes de usar este medicamento deben sopesarse los riesgos y beneficios en su uso, los que deben ser discutidos entre Ud. y su mdico. Principalmente debe considerar los aspectos siguientes:Atencin:Cuando se usa por va I.V. la administracin debe ser hecha por infusin lenta (al menos 60 minutos). Se debe diluir el contenido del frasco con 10 ml de agua para inyectables. Esta solucin concentrada (50 mg/ml) debe ser diluida al menos en 100 ml de alguna solucin compatible con la va I.V. (dextrosa 5%, NaCl 0.9%, Ringer-lactato, Ringer lactato + dextrosa 5%, normosol + 5% dextrosa).Alergias:Ud. debe comunicar a su mdico si alguna vez ha presentado una reaccin alrgica a este medicamento o a alguna otra substancia, ya sea alimentos, preservantes, colorantes, saborizantes u otros medicamentos.Embarazo:Si usted est embarazada o planea estarlo debe comunicarlo a su mdico, ya que este medicamento slo podr ser utilizado durante el embarazo si los beneficios potenciales justifican los riesgos para el feto, situacin que su mdico podr determinar.Lactancia:Comunique a su mdico si est amamantando.Nios:Si se ha decidido su uso, se debe monitorear estrechamente todos los signos vitales durante la administracin, as como las funciones renales.Dao renal:Se debe tener especial precaucin en pacientes con algn dao renal, as como en pacientes mayores de 60 aos. Es aconsejable mantener monitorizadas la albmina y las clulas en la orina, as como tambin frecuencia y la cantidad de orina.HeparinaLaheparina(delgriego, hepar, "hgado") es unanticoagulanteusado en varios campos de la medicina. Es una cadena depolisacridoscon peso molecular entre 4 y 40kDa. Biolgicamente acta como cofactor de laantitrombina III, que es el inhibidor natural de latrombina. Es unglucosaminoglucanoformado por la unin decido-D-glucurnicoo cido L-idurnico msN-acetil-D-glucosamina, con una repeticin de 12 a 50 veces del disacrido, y se encuentra naturalmente en pulmones, hgado, piel y clulas cebadas (mastocitos).Su obtencin industrial es a partir depulmnbovino y de mucosa intestinal decerdo. Inhibe la accin de varios factores de la coagulacin (IXa, Xa, XIa, XIIa), adems de tener cierta accin sobre lasplaquetasy el sistema fibrinoltico.Historia[editareditar cdigo]La heparina fue originalmente aislada de clulashepticas, de ah su nombre, por investigacin de laUniversidad Johns Hopkins.Mecanismo de accin[editareditar cdigo]La heparina es una sustancia natural de la sangre que interfiere con el proceso de la coagulacin sangunea. Acta sobre una sustancia llamada trombina, que desempea un importante papel en la formacin del cogulo en la sangre. La heparina clsica ejerce su efecto anticoagulante acelerando la formacin de complejos moleculares entre la antitrombina III y los factores II (trombina), IX, X, XI y XII, que quedan inactivados. Tiene particular importancia la accin ejercida sobre la trombina y el factor X.Intoxicacin por heparina[editareditar cdigo]En el caso de sufrir intoxicacin por heparina, el antdoto empleado es laprotamina, en dosis de 1 mg i.v. por cada 100UI de heparina.Reacciones adversas[editareditar cdigo]Puede producir hemorragias severas, trombocitopenia, osteoporosis, taponamiento cardaco agudo, lesiones drmicas e hipersensibilidad al medicamento.Heparina sinttica[editareditar cdigo]El equipo de investigacin internacional que lidera el estadounidense Robert Lindhardt, y en el que participan investigadores espaoles del CSIC y la Universidad de La Rioja, ha logrado sintetizar la heparina en pequeas dosis, aunque en un plazo de 5 aos esperan poder obtenerla en grandes cantidades.1 Composicin: Inyectable 10000 U.I.: cada frasco-ampolla de 10 ml contiene: Heparina Sdica 10000 U.I. Inyectable 25000 U.I.: cada frasco-ampolla de 5 ml contiene: Heparina Sdica 25000 U.I. Inyectable 30000 U.I.: cada frasco-ampolla de 30 ml contiene: Heparina Sdica 30000 U.I. Accin Teraputica: Anticoagulante. Posologa: Va de administracin: I.V. o subcutnea. Dosis habitual para adultos: Rgimen a dosis mxima (teraputico): subcutnea profunda, inicialmente de 10000 a 20000 U.I. cada 8 horas, seguida de 8000 a 10000 U.I. cada 8 horas, o de 15000 a 20000 U.I. cada 12 horas o segn lo determinado por las pruebas de coagulacin. Esta pauta de posologa va precedida por una dosis de carga de 5000 U.I. administrada mediante inyeccin I.V. Va I.V., inicialmente 10000 U.I., seguida de 5000 a 10000 U.I. cada 4 a 6 horas, o segn lo determinado por los resultados de la prueba de coagulacin. La dosis se puede administrar sin diluir o diluida con 50 a 100 ml de cloruro sdico al 0.9% inyectable. Infusin I.V., de 20000 a 40000 U.I. en 1000 ml de cloruro sdico al 0.9% inyectable, administradas durante un perodo de 24 horas. Esta pauta de posologa generalmente va precedida por una dosis de carga de 35 a 70 U.I./kg o de 5000 U.I. administradas mediante inyeccin I.V. La infusin se suele administrar a una velocidad de 1000 U.I. por hora; sin embargo, la posologa se debe ajustar segn lo determinado por los resultados de la prueba de coagulacin. Las recomendaciones para las indicaciones especficas incluyen: ciruga cardaca y vascular: I.V., inicialmente no menos de 150 U.I./kg de peso corporal. Las dosis de 300 U.I./kg de peso corporal se suelen utilizar para procesos quirrgicos de una duracin inferior a 60 minutos y las dosis de 400 U.I./kg de peso corporal se suelen utilizar para procesos quirrgicos de una duracin superior a 60 minutos. Se recomienda que las dosis posteriores se basen en los resultados de la prueba de coagulacin. Coagulacin intravascular diseminada: I.V., de 50 a 100 U.I./kg de peso corporal cada 4 horas, administradas mediante infusin continua o en inyeccin nica. La medicacin se debe interrumpir si no se produce mejora en un plazo de 4 a 8 horas. Rgimen con dosis ajustadas: subcutnea profunda (intragrasa), se inyectar una dosis establecida cada 12 horas. La dosis requerida se determina ajustando la posologa de heparina hasta que el intervalo medio (6 horas despus de una inyeccin) del tiempo parcial de tromboplastina activado se mantenga en el valor control o a la mitad de ste. Rgimen a dosis bajas (profilctico): subcutnea profunda (intragrasa), 5000 U.I. 2 horas antes de la ciruga y cada 8 a 12 horas en adelante durante 7 das o hasta que el paciente est en rgimen externo, eligiendo el perodo ms largo de los dos. Dosis peditrica habitual: I.V., inicialmente 50 U.I./kg de peso corporal, luego de 50 a 100 U.I./kg de peso corporal cada 4 horas, o como se determine mediante los resultados de la prueba de coagulacin. Infusin I.V., inicialmente 50 U.I./kg de peso corporal como dosis de carga, luego 100 U.I./kg de peso corporal aadidas y absorbidas cada 4 horas 20000 U.I./m2 de superficie corporal cada 24 horas o segn se determine mediante los resultados de la prueba de coagulacin. Las recomendaciones para las indicaciones especficas incluyen: coagulacin intravascular diseminada: I.V., de 25 a 50 U.I./kg de peso corporal cada 4 horas, administradas mediante infusin continua o en inyeccin nica. La medicacin se debe interrumpir si no se produce mejora en 4 a 8 horas. Ciruga cardaca y vascular: I.V., inicialmente no menos de 150 U.I./kg de peso corporal. Las dosis de 300 U.I. a menudo se usan para procedimientos que se espera que duren menos de 60 minutos. Se recomienda que las dosis posteriores se basen en los resultados de la prueba de coagulacin. Presentaciones: Heparina 10000 U.I.: envase conteniendo 50 frascos-ampolla. Heparina 25000 U.I.: envase conteniendo 10 frascos-ampolla. Heparina 30000 U.I.: envase conteniendo 25 frascos-aDiclofenacoDiclofenaco

Nombre (IUPAC) sistemtico

cido 2-{2-[(2,6-diclorofenil)amino]fenil}actico

Identificadores

Nmero CAS15307-86-5

Cdigo ATCM01AB05

PubChem3033

DrugBankAPRD00527

Datos qumicos

FrmulaC14H11NCl2O2

Peso mol.296.148 g/mol

Farmacocintica

Biodisponibilidad100%

Metabolismoheptico, no tiene metabolitos activos

Excrecinbiliar, nicamente 1% en la orina

Datos clnicos

Nombre comercialVoltaren

Cat. embarazoA(AU)B (1o. y 2o. trimestres), X (3er. trimestre).

Estado legalPOM(UK)La mayor parte de sus preparaciones se venden con receta; solo en algunos pases se vende sin receta. Fabricacin y uso veterinario prohibido en India, Nepal, Pakistn debido a la inminente extincin de los buitres locales.

Vas de adm.Oral, rectal,intramuscular,intravenoso(renal y clculos), tpico

Aviso mdico

Eldiclofenacoes unmedicamentoinhibidor relativamente no selectivo de laciclooxigenasay miembro de la familia de losantiinflamatorios no esteroideos(AINE) miorrelajante indicado para reducir inflamaciones y como analgsico, pues reduce dolores causados por heridas menores y dolores tan intensos como los de laartritis. Tambin se puede usar para reducir losclicos menstruales. Se usa comoanalgsicoy comoantiinflamatorio.El diclofenaco es un derivado fenilactico1cuyo nombre qumico escido 2-{2-[(2,6-diclorofenil)amino]fenil}acticoy cuyafrmula moleculares C14H11Cl2NO2.ndice[ocultar] 1Mecanismo de accin 2Indicaciones 2.1Usos empricos 3Contraindicaciones 4Efectos secundarios 5Formas farmacuticas 6Problemas ecolgicos 7Referencias y notas 8Enlaces externosMecanismo de accin[editareditar cdigo]El mecanismo exacto de accin no est totalmente descubierto, pero se cree que el mecanismo primario, responsable de su accin antiinflamatoria y analgsica, consiste en evitar la sntesis deprostaglandinasmediante la inhibicin de la enzimaciclooxigenasa(COX).La inhibicin del COX-1 tambin disminuye la produccin deprostaglandinasen elepiteliodelestmago, hacindolo mucho ms vulnerable a la corrosin por loscidos gstricos. ste es el principal efecto secundario del diclofenaco.El diclofenaco posee una preferencia baja a moderada (aproximadamente unas diez veces) a bloquear el isoenzima COX2, y se cree que por eso posee una baja incidencia de efectos negativos gastrointestinales, en comparacin con los mostrados por laindometacinay elcido acetilsaliclico.Existen evidencias de que el diclofenaco inhibe las funciones de lalipooxigenasa, por lo que reduce la formacin deleucotrienos(sustancias inflamatorias). Tambin se especula que el diclofenaco inhibe la produccin de laenzimafosfolipasaA2 en su mecanismo de accin. Estas acciones adicionales explican su alta efectividad.Hay marcadas diferencias entre los antiinflamatorios no esteroideos en su inhibicin selectiva de los dos subtipos deciclooxigenasa, COX-1 y COX-2. Muchos medicamentos han sido diseados para centrarse en la inhibicin de COX-2 como una forma de minimizar los efectos gastrointestinales de otrosAINE(antiinflamatorios no esteroideos) como elcido acetilsaliclico. En la prctica, el uso de algunos inhibidores de COX-2 ha trado como consecuencia numerosos paros cardiacos de pacientes que no resistieron el tratamiento; sin embargo, en otro grupo significativo de pacientes que usaron inhibidores de COX, como el diclofenaco, ha sido perfectamente tolerado.Indicaciones[editareditar cdigo]El de padecimientos msculoesquelticos, en especial artritis (artritis reumatoide,osteoartritis, espondiloartritis,espondilitis anquilosante), ataques degotay manejo del dolor causado porclculos renalesy vesiculares. Una indicacin adicional es el tratamiento de lasmigraasagudas. El diclofenaco se usa regularmente para tratar el dolor leve a moderado posterior acirugao tras un proceso traumtico, particularmente cuando hay inflamacin presente. Elfrmacoes efectivo contra eldolor menstrual. Ensupositoriosrectales, el diclofenaco puede considerarse el medicamento de primera eleccin para laanalgesiapreventiva y lanuseaposoperatoria.1El uso de diclofenaco a largo plazo, al igual que con otrosopiode(antiinflamatorios no esteroideos), predispone a la aparicin delceras ppticas, por lo que muchos pacientes con esta predisposicin reciben tratamiento de diclofenaco en combinacin conmisoprostol, un anlogo sinttico de lasprostaglandinasque protege la mucosa gstrica en un solo producto (Arthrotec, Artrotec en pases de habla hispana).Ha surgido un producto con diclofenaco al 3% con base de gel para el tratamiento de laqueratosis actnica, la cual es un padecimiento causado por una sobreexposicin a la luz solar (Solareze).1Asimismo, algunos pases han aprobado el uso del gel con diclofenaco para tratar padecimientos musculoesquelticos.Existen tambin presentaciones con licencia venta libre sin receta para emplearse contra dolores leves y fiebre asociada con infecciones comunes.Muchos pases venden al pblico colirios para tratar la inflamacin aguda y crnica, no causada por bacterias, en la parte anterior del ojo (por ejemplo, en estados postquirrgicos).Usos empricos[editareditar cdigo]El diclofenaco (Diklason) se usa a menudo para tratar el dolor crnico asociado con elcncer, en especial si hay presencia deinflamacin. Es el primer paso del esquema teraputico de laOMS(Organizacin Mundial de la Salud) para combatir el dolor crnico.El diclofenaco (Ditizidol Forte), que contiene diclofenaco,tiamina,piridoxinaycianocobalamina, disminuye lapolineuritis, padecimiento asociado a ladiabetes tipo 2.En mujeres concncer de senoy en el dolor asociado con lametstasis sease han apreciado buenos resultados (en ocasiones mejores que con el uso deopiceos).En caso necesario, el diclofenaco se puede combinar con derivadosopiceos. En Europa existen marcas comerciales con una combinacin de diclofenaco ycodenaa razn de 50mgde cada componente (Combarn) para el tratamiento del dolor delcncer.Asimismo, existen combinaciones de diclofenaco con frmacos psicoactivos tales como elcloroprotixenoy laamitriptilinaque segn ciertas investigaciones pueden resultar tiles en cierto nmero de pacientes con cncer.Lafiebrecausada por lalinfogranulomatosismaligna (linfoma de Hodgkin) puede responder al diclofenaco. El tratamiento puede finalizar al mismo tiempo en que el tratamiento usual con radiacin oquimioterapiacausen remisin de la fiebre.El diclofenaco puede evitar el desarrollo de laenfermedad de Alzheimersi se administra diariamente a dosis bajas por varios aos. Todas las investigaciones se interrumpieron despus de descubrirse que algunosAINE(antiinflamatorios no esteroideos) investigados como elnaproxenoy elrofecoxib tenan una alta incidencia de muertes por acontecimientos cardiovasculares yaccidentes cerebrovasculares, al compararlos conplacebo.Se ha visto que el diclofenaco eleva lapresin sanguneaen pacientes con elsndrome Shy-Drager(hipotensin autnoma) que a veces se presenta en pacientes condiabetes. Actualmente, esto est en investigacin, por lo que no se recomienda como tratamiento de rutina.Se ha observado que el diclofenaco es efectivo contra todas las cepas de laE. coli(Escherichia coli)resistente a mltiples frmacos con una CIM (concentracin inhibitoria mnima) de 25 microg/mL.Por lo tanto, se ha sugerido que el diclofenaco tiene la capacidad de tratar las ITU (infecciones del tracto urinario) no complicadas causadas por laE. coli. (del estudio).Contraindicaciones[editareditar cdigo] Hipersensibilidad reconocida al diclofenaco Historia de reacciones alrgicas (broncoespasmo, choque, rinitis, urticaria) despus del uso decido acetilsaliclicou otrosAINE Tercer trimestre del embarazo Ulceracinestomacal y/o duodenal activa Sangrado gastrointestinal Padecimientos inflamatorios intestinales tales comoenfermedad de Crohno colitis ulcerativa Insuficiencia cardiaca severa (segn la clasificacin NYHAIII/IV, de la Asociacin Cardiolgica de Nueva York). Recientemente, laFDA(Food and Drug Administration: Agencia de Alimentos y Medicamentos) de Estados Unidos ha prohibido tratar con estefrmacoa pacientes convalecientes de ciruga cardaca. Insuficiencia heptica grave (clase C, segn laescala Child-Pugh). Insuficiencia renal grave (depuracin decreatinina< 30 ml/min). Hay que tener cuidado en pacientes conporfiriaheptica preexistente, ya que el diclofenaco puede disparar los ataques. Se debe tener cuidado especial en pacientes con sangrado intenso (como hemorragia cerebral). Disfuncin erctil. Disminucin de la vista.Efectos secundarios[editareditar cdigo] El 20% de los pacientes en tratamientos a largo plazo experimentan efectos secundarios y, de stos, un 2% tienen que descontinuar el uso delfrmacodebido principalmente a efectos gastrointestinales, sangramiento gastrointestinal oculto y ulceracin gstrica aunque las lceras ocurren con menor frecuencia que el de otros AINE. Los problemas que ms se ven en la prctica son los gastrointestinales. El desarrollo de ulceraciones o sangrado requiere terminacin inmediata de la terapia con diclofenaco. Comoprofilaxisdurante los tratamientos largos, la mayora de los pacientes pueden recibir algnfrmacoprotector de la lcera (por ejemplo, 150mg deranitidinao demisoprostolal acostarse, 20mg deomeprazolal acostarse). Poco frecuente es la depresin de lamdula sea(leucopenia,agranulocitosis,trombopeniacon o sinprpura,anemiaaplsica). En caso de ser detectadas tardamente, estos padecimientos pueden ser una amenaza contra la vida y ser de carcter irreversible. Todos los pacientes recibirn vigilancia estricta. El diclofenaco es un inhibidor dbil y reversible de la agregacin tromboctica, evento requerido para una coagulacin sangunea normal. No es frecuente que se presenten dao renal o heptico, aunque suelen ser reversibles. Rara vez puede presentarsehepatitissin ningn sntoma de advertencia, y podra ser fatal. Los pacientes conosteoartritisdesarrollan ms frecuentemente sntomas de enfermedad heptica que los pacientes conartritis reumatoide. La funcin renal y heptica debern vigilarse con regularidad durante los tratamientos de larga duracin. Especficamente, se sabe que el diclofenaco provoca falla renal enbuitresasiticos (vaseproblemas ambientales). Se sabe que algunas especies y algunas personas son sensibles a algunas sustancias adictivas, y se sospecha que no expresan algunos genes faltantes relacionados con enzimas especficas de desintoxicacin de dichas sustancias. Dado que los individuos mayores tiene una reducida expresin de todos los niveles de enzimas, el metabolismo de los ancianos podra aproximarse gradualmente al observado en los buitres, lo que los vuelve inesperadamente vulnerables e intolerantes al diclofenaco. Los AINE "estn asociados con efectos renales adversos causados por la reduccin de la sntesis renal de prostaglandinas"2en personas o especies animales sensibles, y potencialmente durante el uso por largos periodos en personas no sensibles, la resistencia a los efectos colaterales disminuye con la edad. Desafortunadamente este efecto colateral no puede ser evitado simlemente por el uso de un inhibidor selectivo COX-2 porque, "Ambas isoformas deCOX,COX-1yCOX-2, son expresadas en el rin. Consecuentemente, las mismas precauciones relacionadas al riesgo de dao renal que son observadas para AINE no selectivos, debern ser observadas tambin cuando inhibidores selctivos COX-2 sean administrados."2 Posterior a la identificacin del riesgo incrementado de ataques cardiacos con elInhibidor COX-2rofecoxiben el 2004, la atencin se ha enfocado en todos los otros miembros del grupoAINE, incluyendo al diclofenaco. Los resultados de investigacin son una mezcla de metaanlisis de artculos y reportes actualizados hasta abril del 2006 que sugieren un rango relativamente incrementado de enfermedad cardiaca de 1,g3, en comparacin con los no usuarios.3El profesor Peter Weissberg, director mdico de la Fundacin Britnica del Corazn dijo, "Sin embargo, el riesgo incrementado es pequeo y muchos pacientes con dolor crnico debilitante podran sentir muy bien que este pequeo riesgo vale la pena a fin de aliviar sus sntomas". Solo elnaproxenoha sido hallado como el nico que no incrementa el riesgo de enfermedad cardaca, pero se sabe que el naproxeno tiene un rango mayor de produccin de lcera gstrica que el diclofenaco.Un amplio estudio subsecuente de 74,838usuarios de AINE o de los coxibs, publicado en mayo de 2006, no encontr riesgo cardiovascular adicional por el uso de diclofenaco.4Formas farmacuticas[editareditar cdigo]El diclofenaco est disponible en formulaciones resistentes a los cidos gstricos (25 y 50mg), rpidos comprimidos efervescentes (50mg), formas de liberacin lenta y controlada (75, 100 o 150mg), supositorios (50 y 100mg), y en frmulas inyectables (50 y 75mg).En algunos pases el diclofenaco es un medicamento de venta sin receta: Voltarn Dolo (12,5mg diclofenaco como una sal de potasio) enSuizayAlemania, y preparados con 25mg de diclofenaco enNueva Zelanda.En Nicaragua se presenta en gel, para uso tpico, al 1%, procedente de la India. La combinacin de diclofenaco conmisoprostoles una preparacin que disminuye la ulceracin gastrointestinal, pero causadiarreaen algunos usuarios. Otra combinacin del diclofenaco, esta vez con elomeprazoltuvo efectividad en reducir el riesgo de sangramiento recurrente, pero se notaron efectos adversos renales en ciertos pacientes de alto riesgo. El diclofenaco a dosis de 150 mg/da parece reducir el flujo sanguneo renal y la tasa de filtracin glomerular. Una preparacin oftlmica al 0,1% es recomendada para la prevencin de las inflamaciones oftlmicas posoperatorias y puede ser usado despus del implante de lente y las operaciones deestrabismo.1En la mayora de los pases, este medicamento es suministrado en sales de potasio, sin embargo, en Chile,5Espaa, Estados Unidos, Mxico y Reino Unido tambin se puede encontrar como sales de sodio. El diclofenaco tambin est disponible de manera genrica en muchas formulaciones de otros medicamentos. Sus efectos secundarios son aprovechados para aliviar dolores menores y fiebres asociadas con infecciones comunes. En algunos pases de Europa el diclofenaco se encuentra disponible en preparaciones para administracin intramuscular y como un enjuague bucal.1Problemas ecolgicos[editareditar cdigo]Se ha constatado que el uso veterinario del diclofenaco llev a un decrecimiento importante en la poblacin debuitresen el subcontinente indio, hasta de un 95% en ciertas reas.647El mecanismo de la muerte es probablemente lainsuficiencia renal, un conocido efecto secundario del diclofenaco. Los buitres comen restos humanos y de animales domsticos tratados veterinariamente con diclofenaco, y se envenenan debido al compuesto qumico acumulado. Durante la reunin de la National Wildlife Board en marzo de 2005, el gobierno de India anunci que espera terminar con el uso de diclofenaco en animales.8El candidato para reemplazar al diclofenaco es elmeloxicam, que es ms seguro (aunque ms caro).9mpolla.Accin Teraputica:Analgsico y antiinflamatorio.

Indicaciones:En tratamientos breves de las siguientes afecciones agudas:procesos inflamatorios postraumticos, reumatismo extraarticular, infecciones dolorosas e inflamatorias de garganta, nariz, odo (por ej.: faringoamigdalitis). Procesos dolorosos o inflamatorios en ginecologa, anexitis, dismenorrea primaria. Estados dolorosos post-operatorios.

Propiedades:Acta inhibiendo la sntesis de prostagladinas; stas desempean una accin importante respecto de la aparicin de la inflamacin, el dolor y la fiebre, la hialuronidasa producida por grmenes y la agregacin plaquetaria. Se absorbe en forma rpida y luego de ingerir 50 mg, las concentraciones plasmticas alcanzan el valor mximo de 3.9 umol/l al cabo de de 20 a 60 minutos. La mitad de las dosis se metaboliza en el hgado y se fija 99% a las protenas sricas (albminas). Se excreta 60% por orina en forma de metabolitos, mientras que el resto se elimina por la bilis en las heces.

Posologa:75 mg 1 vez al da. En casos graves pueden administrarse 2 inyecciones diarias. Este tratamiento inyectable no debe extenderse ms de 2 das. Una vez solucionada la crisis aguda podr continuarse el tratamiento con comprimidos o supositorios.

Efectos Colaterales:Gastrointestinales:dolor epigstrico, nuseas, vmitos, diarrea.Rara vez:hemorragias, lcera pptica.En casos aislados:trastornos hipogstricos (colitis hemorrgica inespecfica y exacerbacin de colitis ulcerativa).Sistema nervioso central:cefaleas, mareos, vrtigo.En raras ocasiones:somnolencia y en casos aislados trastornos de la visin.Dermatolgicos:rash o erupcin cutnea.Hemticos:En casos aislados:trombocitopenias, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemoltica, anemia aplsica.Renales:raras veces insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias, sndrome nefrtico.Reacciones de hipersensibilidad:(broncospasmos, reacciones sistmicas anafilcticas, incluso hipotensin).Raras veces:hepatitis con ictericia o sin ella.

Contraindicaciones:Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad al diclofenaco. Al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroides, est contraindicado en pacientes en quienes el cido acetilsaliclico y otros agentes inhibidores de la prostaglandina sintetasa desencadenen ataques de anemia, urticaria o rinitis aguda.

Advertencias:Los pacientes con trastornos gastrointestinales o con antecedentes de lcera pptica, enfermedad de Crohn o con trastornos hematopoyticos, como afecciones hepticas, cardacas o renales graves, debern mantenerse bajo estricto control mdico. En pacientes sometidos a tratamiento prolongado se debern realizar recuentos hemticos peridicos y controlar la funcin heptica y renal. Especial precaucin en pacientes de edad avanzada, disminuyendo la dosis en ancianos dbiles o de bajo peso y en los que estn con tratamiento diurtico. Se recomienda su no prescripcin durante el perodo de embarazo. No administrar sobre todo en el tercer trimestre del embarazo (por posible inhibicin de las contracciones uterinas y cierre del ducto arterioso).

Interacciones Medicamentosas:Administrado en forma simultnea con preparados de litio o digoxina, puede elevar el nivel plasmtico de stos. Puede inhibir el efecto de los diurticos. Se ha descripto que el peligro de hemorragias aumenta durante el empleo combinado de diclofenaco y anticoagulantes. Puede aumentar la concentracin sangunea del metotrexato y elevar su toxicidad. La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede ser mayor mediante los efectos antiinflamatorios no esteroides del diclofenaco sobre las prostaglandinas renales.

Presentaciones:Ampollas:Envases conteniendo 10 y 100 ampollas.Jeringa prellenada:Estuche conteniendo 1 jeringa prellenada.

TramadolTramadol

[[Archivo:(1R,2R)-Tramadol (1S,2S)-Tramadol|220px]]

Nombre (IUPAC) sistemtico

()-cis-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl) cyclohexanol hydrochloride

Identificadores

Nmero CAS27203-92-5

Cdigo ATCN02AX02

PubChem33741

DrugBankAPRD00028

Datos qumicos

FrmulaC16H25NO2

Peso mol.?

SMILES[mostrar]

Farmacocintica

Biodisponibilidad6872% Incrementa con dosis repetidas.

Unin proteica20%

MetabolismoHeptico

Vida media57 horas

ExcrecinRenal

Datos clnicos

Nombre comercialAdolonta, Conzip, Durela, Ralivia, Ryzolt, Ultracet, Ultram, Zytram XL.

Estado legal?

Vas de adm.oral,IV,IM

Aviso mdico

Eltramadol(DCI) es unanalgsicode tipoopioideque alivia el dolor actuando sobreclulas nerviosasespecficas de lamdula espinaly delcerebro. Su comportamiento es atpico comparado con otros opioides del tipo de lamorfina, ya que a pesar de tener un agonismo relativamente dbil sobre los receptores opioides , su efecto analgsico en gran parte se debe a su accin en el sistema de neurotransmisores, ya que libera serotonina e inhibe la recaptacin de la norepinefrina.ndice[ocultar] 1Farmacocintica 2Farmacodinmica 2.1Mecanismo de accin 3Uso clnico 3.1Indicaciones 3.2Efectos adversos[6] 3.3Contraindicaciones[6] 3.4Utilizacin durante el embarazo o la lactancia 4Otros usos 4.1Uso en investigacin 5Notas. 6Enlaces externosFarmacocintica[editareditar cdigo]Tras la administracin oral de tramadol se absorbe ms de un 90% de la dosis, independientemente de la ingestin simultnea de alimentos. Labiodisponibilidades aproximadamente del 70%. El tramadol surte efecto de primer paso, en aproximadamente un 30% de la dosis administrada.Tramadol posee una elevada afinidad tisular, siendo su unin a las protenas plasmticas del 20%. La concentracin plasmtica mxima se alcanza 2 horas despus de la administracin. La vida util no supera las 6-8hs.Tramadol atraviesa las barreras hematoenceflica y placentaria y en unos porcentajes mnimos (