Medicatia sistemului nervos central

Clasificarea ATCAnesteziceAnalgezice Antiepileptice AntiparkinsonienePsiholeptice (aciune deprimant)Hipnotice i sedativeAnxioliticeNeuroleptice (antipsihotice)Psihoanaleptice (aciune stimulant)AntidepresivePsihostimulante i neurotropeMedicaia demenei

SEDATIVE SI HIPNOTICE

SEDATIVE SI HIPNOTICE

Sunt substante care deprima neselectiv SNC.In functie de doza produc:sedare - la doza micisomn la doze marinarcoza la doze foarte mari

Sedative = medicamente care scad hiperexcitabilitatea si reduc la normal a tonusul psihovegetativ

Hipnotice = medicamente care induc sau prelungesc somnul

Anxietatea = teama fara motiv

Fobia = teama fata de ceva real, care in mod normal nu determina teama

Anxiolitice = medicamente care inlatura teama (tranchilizante)

SEDATIVEau actiune minima pe SNCputin utilizate exemple:bromuri de calciu, sodiu, potasiu, strontiuefect lenteliminare lentarisc toxic prin acumulare (eruptii, tulb.digestive, conjunctivite) preparate vegetale:Valeriana, Passiflora, Crategusefect indoelnic, mai mult placebo prin miros, gust, aspectExtraveral = Valeriana 80mg + fenobarbital 20mg

HIPNOTICE

induc sau prelungesc somnulscad numarul de treziri peste noapteproduc un somn asemanator cu somnul fiziologic

Somnul fiziologic:somn cu unde lente somnul de refacere scaderea functiilor bazalevise care nu se tin mintesomn cu unde rapide (REM = rapid eye movement) = somn paradoxallinistire, antistress, stabilizatorvise care se tin minte

HIPNOTICEDiferenta somnul indus de hipnotice vs. somn fiziologicscade durata si numarul perioadelor de somn rapid(normal = 10-30min x 3-5) creste durata somnului lent(normal = 90min x 4-6)

HIPNOTICEMecanism de actiune:din punct de vedere fiziologic - inhiba SRAA=> scade vigilenta corticaladin punct de vedere biochimic - modificari ale transmisiei sinaptice dependente de noradrenalina, 5-HT, GABAEfecte farmacologice:sedare efect anticonvulsivantsomn narcoza

HIPNOTICEReactii adverse:diminuarea performantelor motoriiefect aditiv la bauturile alcoolicebuimaceala la trezire prin scaderea somnului REM = datorie de somn paradoxalexcitatie prin dezinhibitie poate precede somnuldependenta

HIPNOTICE

Clasificare in functie de durata somnului:scurta medie 2 6 orelunga > 8 ore

Clasificarea hipnoticelor dupa structura :hipnotice barbituricehipnotice nebarbiturice

Hipnotice barbiturice

Hipnotice barbiturice

deprima neselectiv SRAA scoarta, sist. limbic, talamus, hipotalamusMecanism de actiune faciliteaza si prelungesc efectele GABA - se fixeaza pe receptorii GABA pe alt situs decit cel pentru GABA sau benzodiazepine => deschidere canale Cl => hiperpolarizare => inhibitieactivare directa a canalelor de Cl la doze mariscaderea actiuni glutamatului care determina depolarizare si excitatie

Facilitarea actiunii receptorilor GABA

Receptorii GABAsunt receptori canale ionice continuti in proteine

complexele cu medicamentele => dechiderea canalelor

2 tipuri de receptori GABA: GABA A i GABA B

- stimularea receptorilor GABA A => deschiderea canalelor de Cl- => intrarea in celula a Cl- => hiperpolarizare

- stimularea receptorilor GABA B => deschiderea canalelor de K+ => iesire din celula a K+ => hiperpolarizare

Hipnotice barbituriceEfecte farmacologice in functie de doza:sedativ 30-40mganticonvulsivant 50-60mghipnotic 100-200narcoticClasificare in functie de durata somnului:lunga - Fenobarbital > 8 oremedie - Ciclobarbital, Amobarbitalscurta - Pentobarbital, Tiopental

Hipnotice barbituriceFarmacocineticaabsorbtie bunametabolizarea se face in ficat = inductoare enzimzticeeliminare renala pH alcalin mareste eliminareaT/2fenobarbital = 1-6 ziledurata scurta si medie =14-42 oreIndicatii:hipnoticesedativeanticonvulsivante (in epilepsie, tetanos)

Hipnotice barbituriceReactii adversesomnolentaconfuzie (la batrani)dereglarea somnului fiziologicatentie la bolnavi cu porfirieDependentapsihicafizica (sindrom de abstinenta = tremor, convulsii, delir)toleranta apare dupa 1-2 saptaminieste incrucisata

Hipnotice barbituriceIntoxicatia acuta cu barbiturice apare la doze de 20x mai mari ca cele terapeuticeDL =3-10g

Tratamentul intoxicatiei:voma + spalatura gastricaadministrare de purgative osmoticesustinerea respiratiei, circulatieialcalizarea uriniidiuretice osmoticedializa peritoneala sau hemodializa

Hipnotice barbituriceFenobarbitalcomprimate - 100 mgcomprimate 15 mg la copiiactiunea se instaleaza dupa o ora si dureaza 8 oreconvulsii - injectabil imCiclobarbitalcomprimate 200 mgare actiune 3-5 ORE pentru inducerea somnului

Amobarbital (Dormital, Amital)comprimate 100 mgare actiune 4-6 orepentru inducerea somnului

Hipnotice nebarbiturice

BenzodiazepineNitrazepam cp. 2,5 mgare actiune hipnotica, relaxanta muscularanu determina inductie enzimaticaare toxicitate redusaMidazolam (Dormicum)FlurazepamTemazepamTriazolam

Hipnotice nebarbiturice

Zopiclona (Imovane)- comprimate 7,5 mgare actiune pe receptorul GABAproduce efect sedativ, relaxant, anticonvulsivantZolpidem (Stilnox) - comprimate 5 si 10mgare actiune pe receptorul GABAnu modifica stadiile somnuluinu are efect sedativ, relaxant, anticonvulsivantGlutetimidasedativ 250 mgare actiune slaba

CloralhidratulBromizoval