antimalaria 2

download antimalaria 2

of 36

Transcript of antimalaria 2

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    1/36

    ANTI MALARIAFarmakologi dan terapi

    UISU

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    2/36

    MALARIA:

    PENYAKIT INFEKSI

    DENGAN DEMAM PERIDIK

    DITULARKAN LE! NYAMUK ANP!ELES "ETINA

    DISE"A"KAN LE! PARASIT

    PLASMODIUM

    Fal#i$ar%m

    Malariae

    &i'a(

    'ale

    Diagnosis:

    HapusanDarah

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    3/36

    SIKLUS HIDUP

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    4/36

    Sporozoit dalam kel.ludah nyamuk

    ..

    Fase Pre-Eritrosit: ( sel parenchim hati)

    Skizon jaringan

    Merozoit ( ke sirk.darah)

    Fase Eritrosit: ri ! skizon matang pecah

    Merozoit ke"sirkulasi mikro#makro gametosis

    ..

    $ametzygotsporozoit (kel.ludah nyamuk)

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    5/36

    "ent%k )erangan demamn*a:

    Fa)e menggigil :

    % +erlang)%ng ,- menit./ 0am

    % )%1% men0adi 2/ 3

    Fa)e pana) :% +erlang)%ng 4 . 5 0am

    % mengiga% 6deliri%m7

    Fa)e +erkeringat :

    % +adan tera)a leti1% ingin tid%r

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    6/36

    Gol Anti+akteri:

    Sul&onamid'tetrasiklin'

    Spiramisin'azitromisin'

    lindamisin'ri&ampisin'

    Gol Artemi)in:

    rtemisin'rtemeter'

    rtesunat'rtemisinin'

    Dihidroartemisinin'

    rtheether' asam

    artelinik

    Gol K%inolin:

    uinine'kuinidin'primakuin

    lorokuin'amodiakuin'Me&lokuine'halo&antrin

    Gol Anti$olat:

    *irimetamin'

    +rimetropim' *roguanil'

    lorprokuanil

    KELMPK "AT ANTIMALARIA

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    7/36

    SKI8NTSID DARA!mem,unuh parasit eritrositik

    KLRKUIN9 MEFLKUIN9 KUININ9

    !ALFANTRIN9 ARTEMISININ

    EFEKTI&ITAS

    "AT

    Spesies plasmodium

    +ingkat siklus hidup-esistensi

    SKI8NTSID ARINGAN

    mem,unuh skizon di hepar ia/ 0 oale

    PRIMAKUIN 9 PIRIMETAMIN

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    8/36

    GAMETSID

    mem,unuh gametosit yang ,erada dalameritrositmencegah transmisi ke nyamuk

    KLRKUIN ; KINA 'i'a(9 o'ale9 malaria

    PRIMAKUIN $al#i$ar%m

    SPRNTSID

    Mengham,at perkem,angan gametosit le,ih

    lanjut dalam tu,uh nyamuk

    PRIMAKUIN9 KLRGUANID

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    9/36

    *. 1alci&arum dan *. malaria ,ila skizon

    jaringan di hati pecahtidak ada ,entuk

    parasit yang tersisa di hati

    +erapi ditujukan utk mengeliminasi parasit

    eritrositik

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    10/36

    *. 2ia/ dan *. oale dormant didalam hati ,ertanggung ja3a, menim,ulkan in&eksi ulang

    ,e,erapa ,ulan sampai tahun setelah serangan

    primer

    eradikasi parasit hepatis dan parasit eritrositik.

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    11/36

    Pengo+atan )%pre)i

    Mem,unuh semua parasit

    dalam tu,uhskizontosid

    darah dalam jangka 3aktu

    lama

    Pen#ega1an

    Skizontosid jaringan

    in&eksi eritrosit dapat

    dicegahkloroguanid

    (proguanil)

    Serangan klini)

    Dengan skizontosid darah

    tidak ter,entuk skizon ,aru

    penghancuran eri (") tjd

    gejala tidak muncul

    Pengo+atan radikal

    Memusnahkan parasit &aseeritrosit dan eksoeritrosit

    kom,inasi skizontosid darah

    dan jaringan

    TERAPI MALARIA

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    12/36

    RESISTENSI "AT PADA MALARIA

    danya parasit yang masih tetap hidup ataupun

    mengadakan multiplikasi walaupun penderita

    mendapat pengobatan dengan obat anti malaria

    Semua jenis Plasmodium

    Sering: Plasmodium falciparum

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    13/36

    Resistensi terhadap obat malaria

    P.falciparum resisten thd klorokuin pada 27 propinsi

    di Indonesia

    Resisten fansidar : Irian Jaya, Lampun, !"I,

    "altim, #ula$esi %tara.

    Resisten kina: Jabar, Jaten, &'', Irian Jaya,

    "altim

    Resisten meflokuin: Jaten, Irian Jaya, "altim

    Resistensi halofantrin: "altim

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    14/36

    KLRKUIN DAN TURUNANNYA

    (bat utama antimalaria sampai munculnya resisten P. )alcifarum

    * 'oksik dibandin turunannya

    sebaai antiinflamasi: artritis rematoid + #L

    2--/ 0am: e0ala 1

    -/72 0am: parasit 1

    I3: hindari

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    15/36

    1-M456+5 74-4856

    4bsorbsi: baik5 6makanan antasid, kaolin

    "adar puncak dicapai setelah 89 0am

    99 obat dlm plasma terikat pada nondiffusable plasma

    constituent

    "lorokuin lebih banyak diikat di0arinan c;o : hati, in0al, limfa,

    paru dan 0ar.

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    16/36

    Efek Samping

    #akit kepala, anuan pencernaan, atal2, anuan penlihatan1akumulasi klorokuin pd 0ar melanin >>periksa rutin?

    Jaran: anuan "@, rambut memutih

    "I: penyakit hepar5 psoriasis;porfiria 1seranan akut???

    4man untuk bumil dan anakanak

    Mekanisme Kerja

    =enceah polimerisasi heme men0adi hemoAoin.4kumulasi heme intrasellisis membran parasit

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    17/36

    KINA 6KUININ7(kulit pohon 56)

    5n&eksi ,erat (*.1alsiparum)

    ;uinidine: D"rotatory stereoisomer ;uinine

    &ek samping: (le,ih toksik)pro&ilaksis(")

    " Sinkonismereersi,el

    (6#2' tinitus' ertigo' isus

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    18/36

    *-5M856

    !iunakan untuk profilaksis terminal + penyembuhan

    radikal malaria BiBaC dan oBale y relapsabun dn

    sciAontosid darah 1klorokuin

    'idak diunakan pada seranan akutsebab tidakefektif pada fase eritrosit

    #: anemia hemolitik pd pasien defisienssi @DP!

    Penunaan primakuin harus disertai pem Eb, hitunretikulosit, dan pemeriksaan bilirubin darah.

    #pasme usus dan anuan lambun pd dosis tini

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    19/36

    1armakokinetik *rimakuin

    #etelah pemberian peroralseera diabsorpsi

    !istribusi luas ke 0arinan

    'idak pernah diberikan parenteral

    hipotensiyan nyata.

    "onsentrasi plasma maks 8 0am

    Faktu paruh eleminasi D 0am

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    20/36

    -+M5S5656

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    21/36

    1armakokinetik artemisinin

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    22/36

    &ek samping artemisinin

    =ual

    =untah

    !iare

    'idak dian0urkan pada $anita hamil

    &(': pemakaian 4R' harus disertai;dibuktikanbah$a plasmodium positif bukan hanya klinis.

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    23/36

    M174856

    =enceah dan menobati malaria resisten

    klorokuin.

    'idak diindikasikan untuk menobati malaria

    falciparum berat.

    4ktiBitas : sciAontosid darah

    Eanya diberikan per oral

    penberian perenteraliritasi lokal berat.

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    24/36

    1armakokinetik me&lokuin

    Penyerapan di saluran cerna baik

    'erikat pada protein plasma

    =enalami sirkulasi enterohepatik dan enteroastrik #aluran cerna merupakan reserBoar

    "adar puncak setelah G7 0am pemberian

    "adar dalam 0arinan tini tu hati dan paru kskresi melalui feses dalam bentuk metabolit

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    25/36

    &ek samping me&lokuin

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    26/36

    AGEN ANTI FLAT Mengham,at enzim dihidro&olat reduktase

    plasmodiasintesis purin terham,at

    skizon di hati gagal mem,elah.

    Sul&onamid: = dihidropteroat sintetase

    S: nemia makrositikstop# t/:leukoorin

    1ansidar: *yrimethamine ! Sul&ado/inet/

    &alciparum yg resisten klorokuin (tdk ,erat)

    emopro&ilaksis dgn anti&olat tunggal tdk

    dianjurkansering resisten

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    27/36

    16S5D-

    (*irimetamin ! Sul&adoksin)

    &ekti& utk pengo,atan *. &alciparum resisten klorokuin

    +dk dianjurkan untuk kemopro&ilaksis > to/ic

    ?ara kerja : mencegah pem,entukan asam &olinat

    (asam tetrahidro&olat) dari *@

    AB

    Dosis 1ansidar

    De3asa : C ta,let dosis tunggal

    "9E th : A ta,let

    E"F th : 9 ta,let

    G E th : ta,let

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    28/36

    *. 1alciparum

    ?hloroIuine

    Me&loIuine

    -esisten

    Do/ycycline#

    ?hloroIuine ! *roguanil

    -esistens

    Multi 4,at

    *. 2ia/#

    *. 4ale

    *rimaIuine

    Pro$ilak)i)

    Antimalaria

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    29/36

    *. 1alciparum

    ?hloroIuine

    ;uinine !

    1ansidar#

    Do/ycycline#

    ?lindamycin

    -esisten'

    omplikasi (")

    52monitor

    jantung

    -esistensi

    omplikasi (!)

    *. 2ia/#

    *. 4ale

    ?hloroIuine

    $J*D 6

    *rimaIuine

    Pengo+atan

    Antimalaria

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    30/36

    4,at lain yang digunakan s,g antimalaria

    PR(@%4&I! 4'4% "L(R(@%4&I!

    H #kintosid melalui mekanisme antifolat 1sama denan pirimetamin

    H =udah ressten 1sekaran kuran diunakan

    =)L("%I&H

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    31/36

    *engo,atan ?+(rtemisinin ,ase ?om,ination +herapy)

    Proram FE(banyakny kasus malaria yan

    resisten terhadap obat malaria standart.

    4rtemisinin 14R' dipilih karenaefektif

    menatasi plasmodium yan resisten penobatan.

    4R' beke0a membunuh plasmodium dalam semua

    stadium termasuk ametosit

    fektif terhadap semua 0enis plasmodium

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    32/36

    ?+

    G. )iCed dose combination

    Ko: Ko4rtem 14rtemeter 2m lumefantrin

    G2m dosis: - tab 2CG selama 8 hari. 4rtekin 1dihidroartemisinin -m piperakuin

    82mdosis a$al 2 tab, / 0am kmdn 2

    tab, 2- 0am kmdn 2 tab, 82 0am kmdn 2 tab

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    33/36

    ?+

    2. &on fiCed dose combination

    artesunat meflokuin

    artesunat amodiakuin

    artesunat korokuin

    artesunat fansidar

    artesunat pironaridin

    artesunat clorprouanildapson 1K!4;lapdap plus dihidroartenamisin piperakuin trimetoprim 1artecom

    artecom primakuin

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    34/36

    Drugs used in MalariaK

    Drug 8se inacute

    attackL

    8se &or

    eredication o&7ier

    StageL

    8se &or prophyla/isL

    ?hloroIuine es 6o es' e/ept in region 3here

    *.&alciparum is resistant.;uinine'Me&loIuine

    es' inresistant*.&alc

    6o es' Me&loIuine is used in region3ith ?hloroIuine"resistant*.&alciparum.

    *rimaIuine 6o es

    (*.ia/'*.oale)

    es' ,ut only i& e/posed to *.ia/

    or *.oale.

    nti&ols es' ,utonly inresistant

    *.&alc

    6o 6ot usually adised.

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    35/36

    4,at o,at untuk mencegah Malaria pd

    Nisata3an

    4,at *enggunaan Dosis de3asa?hloroIuine Daerah tanpa *.&alc

    resistenOO mg setiap minggu

    Me&loIuine Daerah dgn *.&alc

    resisten"?hloroIuine

    AO mg setiap minggu

    Do/ycycline Daerah dgn *.&alcresisten"multi o,at.

    9OO mg setiap hari

    ?hloroIuine

    ! *roguanil

    -egimen alternati&

    menggantikanme&loIuine

    OO mg ?hloroIuine setiap

    minggu ! AOO mg *roguanilsetiap hari.

    *rimaIuine *ro&ilaksis terminalin&eksi *.ia/ dan*.oale.

    AJ'C mg setiap hari selama9E hari setelah perjalanan.

  • 7/26/2019 antimalaria 2

    36/36