Antiinflamatorios y analgésicos
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Antiinflamatorios y analgésicos.
Fármacos antirreumáticos.
Dra. Rosana Alvarez Callejas
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Dolor e inflamaciónPrincipales mediadores
1. Prostaglandinas, tromboxanos y
leucotrienos
2. Histamina
3. Kininógenos
4. Enzimas proteolíticas y
factores quimiotácticos.
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Mediadores de la inflamación
Vía de la
Lipooxigenasa
Producción de
leucotrienos.
Ácido Araquidónico
Vía de la
Ciclooxigenasa
Producción de
prostaglandinas y
tromboxanos.
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Signos inflamatorios
Impotenciafuncional
DolorRubor
Calor
Tumor
Daño
Tisular
Agente Lesivo
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Principales antiinflamatorios
Deriv. Indolacéticos
Deriv. Ariloacéticos
Ácidos enólicos
DerivadosAril
propiónicos
•Ibuprofeno•Fenoprofeno•Naproxeno•Ketoprofeno
•Alminoprofeno
Coxibs
•Celecoxib•Rofecoxib•Parecoxib•Valdecoxib•Etoricoxib
Salicilatos
Paraaminofenol
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Efectos adversos
Sistema
Digestivo
Inhibición de la Ciclooxigenasa 1
Úlcera
Hemorragia
Dispepsia
Otros
Renales
Alérgia
Acción de las prostaglandinas
Aumento de la secreción de mucus gástrico y
disminución de la secreción de ácido gástrico.
Contracción del músculo liso.
Regulación de la temperatura corporal.
Aumento del flujo sanguíneo renal.
La ciclooxigenasa regula su síntesis.
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Isoformas de la Ciclooxigenasa
1
En condicionesnormales se encuentra en la célula.Proteccióngastrointestinal.Homeostasis vascularHemodinámia renalFunción plaquetaria.
2
No se encuentranormalmente en la célula.Aparece en la célulacuando existe un procesoinflamatorio.Relacionada con la ovulación, el parto.Presente en tumors malignos.
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Uso clínico de los antiinflamatorios no esteroideos
Dolor
TraumatismoArtritis y Gota
Neoplasia
Dolor post-quirúrgico
Osteoartritis y
Enfermedades
degenerativas
Cefalea , Migraña y
Dolor menstrual
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Otros usos de los AINE
Odontología Neonatología Ginecología
Dolor dentalPersistencia
Del conducto
arterioso
Metrorragia por
DIU
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Farmacocinética
Corta, intermedia y larga
Hepático (CitocromoP 450)
Renal
Disminuye con alimentos
Vida media variable
Metabolismo
Excreción
Velocidad de absorción
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Salicilatos (ASA)
Fue el primer
analgésico
antipiréticoÚtil en Dolores
osteomusculares
Buena absorción
oral
Bloquea COX1 y
COX2
Efectos adversos gastrointestinales
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Principales AINE
Derivados
Indolacéticos
Derivados
Arilacéticos
Derivados
Arilpropiónicos
Ácidos
Enólicos
Indometacina
Tolmentin
Diclofenac
NabumetonaIbuprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno
Flurbiprofeno
Piroxican
Meloxican
Tenoxican
Lornoxicam
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Paracetamol
Derivado de la fenacetina
MetabolismoHepático
Excreción
renal
Puede provocarAlteraciones
hematológicas,anafilaxia, Daño renal.Toxicidad
Hepática grave
AnalgésicoAntitérmico
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Dolor de causa osteomuscular
Tratar la causa
Tratamientoquirúrgico
Fisioterapia
Glucosamina