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  • 7/25/2019 Antibioticos MEC de ACCION Ppt

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    ANTIBIOTICOSAlfonso Romo Z.

    Catedra de farmacologa

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    Antibitico

    Sustancia producida por el

    metabolismo de organismos ios!

    principalmente "ongos microsc#picos

    $ bacterias! %ue posee la propiedad de

    in"ibir el crecimiento o destruir

    microorganismos&.

    Antimicrobiano

    Sustancia capa' de actuar sobre los microorganismos! in"ibiendo su

    crecimiento o destru$(ndolos&

    Quimioteraputico Sustancia

    producidade manera sint(tica%ue posee

    la propiedad de in"ibir el crecimiento o

    destruir microorganismos&.

    ProntosiloPenicilina

    Antimicrobianos)

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    *ue alteran o in"iben la sntesis de la pared celular)

    *ue afectan la funci#n de la membranacitoplasm+tica)

    *ue in"iben la sntesis de protenas a niel del

    ribosoma)

    *ue in"iben la sntesis de +cidos nucleicos)

    Segn su mecanismo de accin...

    Clasificaci#n de los antibi#ticos)

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    In"iben la polimeri'aci#n del peptidoglic+n) ,enicilinas! Cefalosporinas! etc.

    In"iben en'imas biosint(ticas) -osfomicina! Cicloserina

    Se combinan con mol(culas carrier&)

    Bacitracina

    Se combinan con sustratos de la pared)

    ancomicina

    Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de pared celular)

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    -lactmicos.../structura

    Penicillium........ ,enicilina

    Cephalosporium... Cefalosporina

    Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de pared celular)

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    ,B,(Penicillin Binding Proteins).Transpeptidasas.In"ibici#n de la reacci#n de

    transpeptidaci#n $ del entrecru'amiento del peptidoglic+n.

    -lactmicos...0ecanismo de acci#n

    Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de pared celular)

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    La toxicidad selectiva de estos antibiticos se basa en

    que las clulas animales no poseen pared celular, as

    como tampoco las en!imas de su biosntesis."

    1osefectos adversosm+s releantes son2

    3Alergia

    34iarrea

    3Conulsiones! disfunci#n pla%uetaria2 a dosis altas.

    -lactmicos...To5icidad

    Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de pared celular)

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    *ue in"iben en'imas biosint(ticas

    Fosfomicina2 blo%uea la formaci#n del +cido N6acetilmur+mico.Cicloserina2in"ibe la incorporaci#n de 46alanil646alanina al ,7.

    *ue se combinan con mol(culas carrier&Bacitracina2se une al Bactoprenol! mol(cula lipdica de membrana%ue transporta las subunidades de peptidoglic+n "acia la cara e5ternade la membrana.

    *ue se combinan con sustratos de la pared

    Vancomicina2 forma un comple8o con los residuos de 46alanina!

    impide la transferencia de los precursores desde el carrier lipdico.

    NO 6lact+micos...0ecanismo de acci#n

    Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de pared celular)

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    ancomicina

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    Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de pared celular)

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    *ue Antibi#ticos %ue in"ibenla sntesis de protenas...

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    Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de protenas...

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    *ue act9an sobre la subunidad :;S del ribosoma2

    Aminoglic#sidos2e8. /streptomicina! Neomicina!;S del ribosoma2

    Cloranfenicol

    0acr#lidos2e8. /ritromicina! A'itromicina! Claritromicina

    1incosamidas2e8. Clindamicina

    Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de protenas...

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    Sntesis de protenas...recordatorio

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    Aminoglic#sidos2EstructuraSon a'9cares comple8os unidos por enlaces glicosdicos. 1os grupos N? $ O?interact9an con protenas del ribosoma.

    *ue act9an sobre subunidad :;S...

    1a estreptomicina fue

    aislada en @; de un

    treptom!ces.

    Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de protenas...

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    Aminoglic#sidos2"ecanismo de #cci$ni#Se une a protena S@ en la subunidad :;S del ribosomaii#Blo%uea la formaci#n del comple8o de iniciaci#n

    iii#,roduce lectura err#nea del mensa8e2 protena defectuosa

    iv#/l resultado final es la muerte de la bacteria! sonbactericidas

    *ue act9an sobre subunidad :;S...

    Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de protenas...

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    Tetraciclinas2Estructura %u&mica ! "ecanismo de acci$n

    Blo%uean la inserci#n del aminoacil6tRNA)

    1a uni#n es transitoria! por lo %ue su efecto es reersible2 sonbacteriost+ticos.

    *ue act9an sobre subunidad :;S...

    Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de protenas...

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    Cloranfenicol2Estructura %u&mica ! "ecanismo de acci$n

    Originalmente producido por un treptom!ces' actualmente se sinteti'a

    %umicamente.

    Se une a la en'ima peptidil transferasa en la subunidad >;S)

    In"ibe la formaci#n del enlace peptdico)

    4etiene la sntesis de protenas. /s un agentebacteriost+tico.

    *ue act9an sobre subunidad >;S...

    Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de protenas...

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    0acr#lidos $ 1incosamidas2Estructura ! "ecanismo de acci$n

    In"iben la peptidil transferasa $ la translocaci#n)

    Se detiene la sntesis de protenas. Sonbacteriost+ticos.

    *ue act9an sobre subunidad >;S...

    Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de protenas...

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    *ue Antibi#ticos %ue in"iben lasntesis de +cidos nucleicos)

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    Rifampicina2se une a laRNA polimerasablo%ueando la sntesis delmRNA.

    /s un antibi#tico de uso limitado! debido a la aparici#n de mutantes

    resistentes./s capa' de penetrar a las c(lulas! por esto! es 9til en el tratamiento de

    la Tuberculosis! en combinaci#n con drogas antituberculosis! como

    Isonia'idaDin"ibe la sntesis de lpidos de"!coacterium tuerculosisE

    $/tambutol.Tambi(n se usa en combinaci#n con esta drogas para el tratamiento de

    la 1epra.

    *ue in"iben la sntesis de RNA...

    Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de +cidos nucleicos)

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    @.*uinolonas! +cido nalid5ico2se unen a la4NA girasa! en'ima%ue mantiene el estado de sobreenrrollamiento del 4NA. 1a uni#n

    del antibi#tico al comple8o 4NA6girasa in"ibe la replicaci#n del

    4NA.

    1as %uinolonas $ las nueasfluoro%uinolonas! comociproflo5acina!norflo5acina$oflo5acinason antibi#ticos de amplio espectro $

    especialmente utili'ados en infecciones urinarias $ en infecciones

    porEscherichia coli ! almonella.

    .Nitroimida'oles2el grupo Nitro es reducido por una protena debacterias anaer#bicas. 1a droga reducida produceruptura del 4NA.

    Son actias frente a anaeroios ! protooos.

    *uimioterap(uticos %ue in"iben la sntesis de 4NA2

    *uinolonas $ Nitroimida'oles

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    Que antibioticoscausan interferencia

    con el metabolismo...

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    *nterferencia con el metaolismo...

    ulfonamidas ! Trimetoprim+interfieren con el metabolismo del+cido f#lico! %ue

    es un precursor de la sntesis de purinas! pirimidinas $ amino+cidos. Se blo%uea lasntesis de +cidos nucleicos $ pared celular.

    Se usan generalmente combinados! $a %ue producen un efectosin,rgico' en

    infecciones respiratorias! urinarias $ gastroenteritis por higella $ almonella.

    *uimioterap(uticos)

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    /l uso de dos o m+s antibi#ticos en una terapia est+ indicada s#lo en

    determinadas situaciones. /n general!es me8or usar un antibi#tico efica'

    %ue una combinaci#n de drogas! $a %ue aumenta la probabilidad de efectos

    adersos $ el costo! sin un efecto terap(utico ma$or.

    1a terapia combinada est+ indicada en los siguientes casos2i#Tratamiento r+pido eninfecciones mu$ graes! por e8. Septicemia en

    pacientes inmunodeprimidos! meningitis en niFos.

    ii#/ninfecciones cr#nicas! para retardar la aparici#n de mutantes

    resistentes! por e8. Tuberculosis.

    iii#/n infecciones mi5tas! por e8. 4espu(s de un traumatismo masio.

    iv#,ara obtener unefecto sin(rgico! por e8. Sulfas G Trimetoprim

    Terapia antibi#tica combinada)

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    Resumen de los sitios blanco de acci#n para los antimicrobianos)

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    Espectro de accin de varios antimicrobianos