ANTIBIOTICOS
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ANTIBIOTICOSANTIBIOTICOS
Bruna B. Medeiros
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HISTÓRIAHISTÓRIA1929
◦ Fleming: descoberta do P. notatum, fungo produtor de uma substância difusível anti-estafilococica, a que chamou de penicilina
1938◦ Sulfapiridina: 1ª sulfa a ser comercializada
1941◦ Howard Fleorey e Ernst Chain: uso clínico
da penicilina
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MECANISMO DE AÇÃOMECANISMO DE AÇÃOBACTERIOSTÁTICOS
◦ Inibem o crescimento bacteriano
BACTERICIDAS◦ Matam as bactérias em 18 a 24 horas◦ Através da inibição da síntese da parede bacteriana
SINERGISMO◦ Combinações de drogas podem produzir efeitos
antibacterianos maiores do que a soma das atividades antibacterianas individuais de cada droga
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RESISTÊNCIA RESISTÊNCIA ANTIMICROBIANAANTIMICROBIANAApresenta diversos mecanismo
◦ Alteração do sítio de ligação◦ Diminuição da permeabilidade da membrana
externa Mecanismo comum de resistência de gram-negativos Alteração mutacional causou a resistência à P. aeruginosa
◦ Inativação enzimática da droga Inativação enzimática do anel betalactâmico por
betalactamase é o motivo da resistencia a penicilina
Mutações de DNA ou aquisição de novo DNA
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INIBIDORES DA SÍNTESE DA INIBIDORES DA SÍNTESE DA PAREDE CELULARPAREDE CELULAR
Célula humana não possui parede celularAção bactericida
β – lactâmicos
◦ Possuem em sua estrutura um anel β-lactâmico◦ Penicilina◦ Cefalosporina◦ Carbapenemas◦ Monobactâmicos ◦ Ác. clavulânico, Sulbactam, Tazobactam
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ββ-lactâmicos-lactâmicosMecanismo de ação
◦ Ligam-se à proteínas de ligação de penicilina (PBPs), interferindo com a síntese da parede celular
◦ Agem ao penetrar na parede celular e atingir seu alvo as PBPs
◦ Gram + essa penetração é fácil◦ Gram – possuem na parede celular canalículos
formados por proteínas chamadas porinas, que bloqueiam a passagem do antibiótico
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ββ-lactâmicos-lactâmicosPenicilina
◦ São bactericidas◦ Espectro de ação: bact gram +, cocos gram -◦ Pen G é ATB de escolha para a > das inf.
estreptocócicas , meningococicas, actinomices, periodontais, sífilis
Penicilina resistente à penicilinase◦ Oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina◦ Droga de escolha para estafilo aureus suscetíveia à
meticilina (MSSA)
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ββ-lactâmicos-lactâmicosAminopenicilina
◦ Ampicilina Ativa contra gram – H. influenza, E. coli, proteus, Salmonella sp, Shigella Não é ativa contra Pseudomonas ou a > das enterobactérias
◦ Amoxicilina β-lactâmico mais potente contra S. pneumoniae Ativa contra gram-
Carboxipenicilina (ticarcilina) e Acilaminopenicilinas (mezlocilina, azlociclina, piperacilina)◦ Espectro ampliado para gram-, ex: psedomonas
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ββ-lactâmicos-lactâmicos
Ácido clavulânico, sulbactama, tazobactama
◦ β-lactâmicos com fraca atividade anti-bacteriana◦ Inibidores irreversíveis potentes das
betalactamases de estafilococos, Bacteroides fragilis, Klebsiella
◦ Sulbactama e tazobactama Atividade contra Acinetobacter calcoaceticus
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ββ-lactâmicos-lactâmicosCefalosporinas
◦ 1ª Geração Ativas contra estafilococos, > dos estreptococos, E. coli,
K.pneumoniae e p.mirabilis Exemplos: cefalexina, cefalotina
◦ 2ª Geração 2 grupos: Cefamicinas como cefoxitina, cefotetano, cefmetazol Amplia espectro gram- Demais drogas possuem atividade aumentada para H.
influenzae, inclusive cepas produtoras de β-lactamase
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ββ-lactâmicos-lactâmicosCefalosporinas
◦ 3ª Geração 10 a 100 vezes mais potentes para bact. entéricas do que as
de 2ª geração Mto eficazes contra gram + e – e infecções hospitalares Ceftriaxona e Cefotaxima apresentam concentração adequada
no LCR Ceftazidima e Cefoperazona apresentam atividade contra P.
aeruginosa
◦ 4ª Geração Mesma eficácia para gram -, mas maior potência para gram + Maior resistência à degradação por β-lactases Exemplo: cefepima e cefpiroma
◦ 5ª Geração
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ββ-lactâmicos-lactâmicos
Carbapenemas◦ Imipenem, Meropenem, Ertapenem◦ Espectro de atividade mais amplo do que qualquer
outro antibiotico◦ Inibidores das β-lactamases◦ Amplo espectro, alta potência e baixa toxicidade◦ Fortes indutores de resistência
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INIBIDORES DA SÍNTESE DA INIBIDORES DA SÍNTESE DA PAREDE CELULARPAREDE CELULARBacitracina
◦ Bact gram +◦ Muito nefrotóxica, apenas para uso tópico
Vancomicina◦ Bact gram +, cocos e bacilos, aeróbios e
anaeróbios◦ Exceção é atuarem sobre N. gonorrhoeae◦ Escolha para o tratamento oral de inflamação
intestinal
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INIBIDORES DA SÍNTESE DO ÁC. INIBIDORES DA SÍNTESE DO ÁC. TETRAIDROFÓLICOTETRAIDROFÓLICO
Sulfonamidas Trimetropina
◦ Possuem atividade bacteriostática◦ Amplo espectro◦ Alta resistência bacteriana
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INIBIÇÃO DA FUNÇÃO DO INIBIÇÃO DA FUNÇÃO DO DNADNAQuinolonas
◦ 1ª geração Ácido nalidixico
◦ 2ª geração Ácido pipemídico
◦ 3ª geração Flourquinolonas
◦ 4ª geração Levofloxacina, esparfloxacina, trovafloxacina
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INIBIÇÃO DA FUNÇÃO DO INIBIÇÃO DA FUNÇÃO DO DNADNA
Quinolonas
◦ Agem como bactericidas◦ Ciprofloxacino é a quinolona mais potente contra P.
aeruginosa e outros gram –◦ Novas quinolonas como gati, levo e moxifloxacina são
levemente menos efetivas contra gram -, mas > ativ. contra coco gram +
◦ Muitas são eficazes contra patógenos intra celulares como Chlamydia e Legionella.
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INIBIÇÃO DA FUNÇÃO DO INIBIÇÃO DA FUNÇÃO DO DNADNA
Metronidazol ◦ Bactericida sobre bactérias anaeróbias e ◦ Protozoaricida sobre diversos protozoários
Rifampicina◦ Bactericida◦ Alta resistência◦ Restrita ao tratamento de Tb e lepra
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INIBIDORES DA SÍNTESE DE INIBIDORES DA SÍNTESE DE PROTEÍNAPROTEÍNATetraciclinas
◦ Ação bacteriostática◦ Agentes de largo espectro, mas resistência esta
crescendo◦ Afinidade com Ca+ faz depósito no dentes e ossos
em crescimento◦ Exemplos: tetraciclina, doxiciclina
Cloranfenicol◦ Agente de largo espectro◦ Ultrapassa facilmente barreiras de difusão como
sangue- cérebro◦ Perigo de dano à medula óssea
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INIBIDORES DA SÍNTESE DE INIBIDORES DA SÍNTESE DE PROTEÍNAPROTEÍNA
Aminoglicosídeos
◦ Ação bactericida◦ Agem contra bacilos aeróbios gram – anaeróbios,
incluindo potencialmente todas as enterobactérias◦ Exemplos: estreptomicina, neomicina, tobramicina,
amicacina, netilmicina, gentamicina◦ Nefro e ototoxicidade
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INIBIDORES DA SÍNTESE DE INIBIDORES DA SÍNTESE DE PROTEÍNAPROTEÍNAMacrolídeos
◦ Largo espectro, principalmente para gram +◦ Pouco tóxicos◦ Eritromicina ◦ Azitromicina, claritromicina (único via parenteral)
Maior ação contra H. influenza, micobactéiras atípicas e T. gondi
Clidamicina◦ Muito ativa contra anaeróbios, tanto gram + como –◦ Importante pois possui
Ação antianaeróbia, atividade anti estafilocócica, excelente concentração óssea, adm. via oral
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POLIMIXINA BPOLIMIXINA B
Ação bactericida◦ contra quase todos gram -, exceção ao proteus,
serratia, brucella◦ Não tem ação contra bact gram+ e cocos gram-
Uso indicado em infecções por cepas sensíveis de pseudomonas e outras bact gram- que apreentem resistência total aos demais antimicrobianos
Efeitos neurotóxicos enefrotoxicos
Não ultrapassa BHE
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Estreptograminas◦ Quinupristina e Dalfopristina◦ Família macrolídeos-lincosaminas-estreptograminas
◦ Espectro: gram+ inclusive Enterococos faecium vancomicina resistente,
outros enterococos resistentes Estafilo resistente à oxacilina (MRSA) e algumas cepas
resistentes à vancomicina(VIRSA)
Oxazolidinonas◦ Linezolida e Eperezolida◦ Espectro:
Gram +, inclusive MRSA, VIRSA, pneumococo com alta resistência `a penicilina e enterococo VRE
NOVOS ANTIBIÓTICOSNOVOS ANTIBIÓTICOS
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BIBLIOGRAFIABIBLIOGRAFIA
Tratado de medicina interna◦ Cecil
Farmacologia, texto e atlas◦ Heinz Lüllmann, Klaus mohr
P.R. Vade Mécum
Up To Date
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