Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina DA

AChAgonisti DAergici naturali e

semisinteticiAgonismo Diretto

NO4BC

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

Agonisti DAergici naturali e

semisintetici - ergoliniciAgonismo Diretto

DA ACh

N

O NNH

NH

N

O

O

OH

O

Br

HH

H

H

bromocriptinaParlodel®

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

1 cm

NO4BC

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

Agonisti DAergici naturali e

semisintetici - ergoliniciAgonismo Diretto

DA ACh

carbergolinaCabaser®

N

NH

O

NH

H

N

O

NH

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

1 cm 1 cm

NO4BC

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

Agonisti DAergici naturali e

semisintetici - ergoliniciAgonismo Diretto

DA ACh

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

lisurideDopergin®

N

NH

NH N

O

H

1 cm 1 cm

NO4BC

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

Agonisti DAergici naturali e

semisintetici - ergoliniciAgonismo Diretto

DA ACh

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

pergolideNopar®

N

NH

S

H

H

H

1 cm

NO4BC

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

Agonisti DAergici naturali e

semisintetici - ergoliniciAgonismo Diretto

DA ACh

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

diidroergocriptinaDaverium®

1 cm

N

O NNH

NH

N

O

O

OH

O

HH

H

H

NO4BC

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

D

M

Agonisti DAergici naturali e

semisinteticitarget

Agonismo diretto

D

DA ACh

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

NO4BC

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

Agonisti DAergici naturali e

semisintetici - aporfinicistoria

Agonismo direttoDA ACh

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

O

N

OH

OH

H

Per riscaldamento in presenza di acidi

Aperturadel ciclo furanicoEliminazione di H2OTrasposizionedel ponte e aromatizzazione

NO4BC

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

Agonisti DAergici naturali e

semisintetici - aporfinicistoria

Agonismo direttoDA ACh

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

Per riscaldamento in presenza di acidi

OH

OH

N

OH

OH

NH2

apomorfinaApofin stilo®

10

11

NHA B

C

D

NO4BC

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

Agonisti DAergici naturali e

semisintetici - aporfinici

Agonismo direttoDA ACh

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

OH

OH

N

apomorfinaApofin stilo®

NHA B

C

D

NO4BC

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

Agonisti DAergici naturali e

semisintetici - ergolinicistoria 1

A

B C

D

3

6

8

N H

NH

Agonismo direttoDA ACh

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

NO4BC

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

N

O NNH

NH

N

O

O

OH

O

Br

HH

H

H

bromocriptina

Agonisti DAergici naturali esemisintetici - ergolinici meccanismo

Agonismo direttoDA ACh

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

N

1

A

B C

D

3

6

8

N H

NH

R

N H

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

Agonisti DAergici naturali esemisintetici - ergolinici meccanismo

Agonismo direttoDA ACh

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

1

A

B C

D

3

6

8

N H

NH

R

N H

carbergolina

N

NH

O

NH

H

N

O

NH

N

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

lisuride

N

NH

NH N

O

H

Agonisti DAergici naturali esemisintetici - ergolinici meccanismo

Agonismo direttoDA ACh

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

1

A

B C

D

3

6

8

N H

NH

R

N H

N

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

pergolide

N

NH

S

H

H

H

Agonisti DAergici naturali esemisintetici - ergolinici meccanismo

Agonismo direttoDA ACh

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

1

A

B C

D

3

6

8

N H

NH

R

N H

N

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

Azione terapeuticaIndicati per la monoterapia o in associazione alla L-DOPA.Efficaci nel trattamento di tutti i principali sintomi (tremore, bradicinesia, rigidità).

Effetti collateraliNausea, vomito, sedazione, insonnia, ipotensione ortostatica, allucinazioni, edema alle gambe e discinesie (negli stadi avanzati della malattia).

Agonismo direttoDA ACh

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

NO4BC

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina DA

AChAgonisti DAergici di sintesiAgonismo Diretto

NO4BC

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

Agonisti DAergici di sintesiAgonismo Diretto

DA ACh

S

NNH2

NH

pramipexoloMirapexinTM

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

1 cm

NO4BC

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

Agonisti DAergici di sintesiAgonismo Diretto

DA ACh

ropiniroloRequipTM

NH

O

N

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

1 cm 1 cm

NO4BC

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

D

M

Agonisti DAergici di sintesitarget

Agonismo diretto

D

DA ACh

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

NO4BC

OHOH

NH2

DA

pramipexolo

NS

NH2NH

OHOH

NH2

DA

NH

ON

ropinirolo

pramipexolo

NS

NH2NH

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

Azione terapeuticaIndicati per la monoterapia o in associazione alla L-DOPA.Efficaci nel trattamento di tutti i principali sintomi (tremore, bradicinesia, rigidità).

Agonismo direttoDA ACh

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

NO4BC

Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009

Azione terapeuticaIndicati per la monoterapia o in associazione alla L-DOPA.Efficaci nel trattamento di tutti i principali sintomi (tremore, bradicinesia, rigidità).

Effetti collateraliNausea, vomito, sedazione, insonnia, ipotensione ortostatica, allucinazioni, edema alle gambe e discinesie (negli stadi avanzati della malattia).

Agonismo direttoDA ACh

antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina

NO4BC