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UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS(Universidad del Perú, DECANA DE AMÉRICA)
FACULTAD DE MEDICINAESCUELA ACADEMICO PROFESIONAL MEDICINA HUMANADEPARTAMENTO ACADÉMICO DE CIENCIAS DINÁMICAS
FARMACOLOGIA
Clase Nº 11
Agonistas Colinérgicos
Docente: Dr. Teodoro J. Oscanoa Espinoza
Nombre de la asignatura:
Farmacología
Agonistas ColinérgicosCONTENIDO
1. Caso clínico
2. Sistema Nervioso Autónomo3. Neurona colinérgica4. Receptores colinérgicos5. Fármacos agonistas y antagonistas
colinérgicos6. Caso clínico: solución7. CONCLUSIONES
“el examen toxicológico N°QT.001/2011 –para el que se tomaron muestras del ambiente del Centro Educativo destinado a cocina el mismo
día de la anterior prueba– se determinó positivo para compuestos organofosforados en el arroz cocido que se encontraba dentro de una olla metálica, así como en una bolsa plástica que contenía restos de una especie vegetal seca, “compatible con orégano”, y de olor penetrante y aliáceo. En la apreciación criminalística del referido informe se indica que los compuestos organofosforados son sustancias que se utilizan como insecticidas o plaguicidas agrícolas
Agonistas ColinérgicosCONTENIDO
1. Caso clínico
2. Sistema Nervioso Autónomo3. Neurona colinérgica4. Receptores colinérgicos5. Fármacos agonistas colinérgicos6. Caso clínico: solución7. CONCLUSIONES
Sistema Nervioso Autónomo
Agonistas ColinérgicosCONTENIDO
1. Caso clínico
2. Sistema Nervioso Autónomo3. Neurona colinérgica4. Receptores colinérgicos5. Fármacos agonistas colinérgicos6. Caso clínico: solución7. CONCLUSIONES
Agonistas ColinérgicosCONTENIDO
1. Caso clínico
2. Sistema Nervioso Autónomo3. Neurona colinérgica4. Receptores colinérgicos5. Fármacos agonistas colinérgicos6. Caso clínico: solución7. CONCLUSIONES
Receptores colinérgicos (para acetilcolina):
a) Receptores muscarínicos
b) Receptores nicotínicos
¿Que tipos de receptores tiene el Sistema Nervioso autónomo PARASIMPATICO?
Receptores colinérgicos (para acetilcolina):
a) Receptores muscarínicos
b) Receptores nicotínicos
¿Que tipos de receptores tiene el Sistema Nervioso autónomo PARASIMPATICO?
Muscarina: agonista clásico para receptores muscarinicos y la atropina es un antagonista.
Amanita muscaria
Receptores colinérgicos (para acetilcolina):
a) Receptores muscarínicos
b) Receptores nicotínicos
La nicotina, agonista clásico, primero estimula y luego
bloquea los ganglios autonómicos.
¿Que tipos de receptores tiene el Sistema Nervioso autónomo PARASIMPATICO?
tabaco de Virginia, petén o hierba santa (Nicotiana tabacum)
Agonistas ColinérgicosCONTENIDO
1. Caso clínico
2. Sistema Nervioso Autónomo3. Neurona colinérgica4. Receptores colinérgicos5. Fármacos agonistas colinérgicos6. Caso clínico: solución7. CONCLUSIONES
Agonistas colinergicos
Colinomiméticos de acción directa(parasimpaticomimeticos: activadores de receptores
muscarinicos)
Fármaco Actividad Hidrólisis acetilcolino esterasa
Uso clinico
Acetilcolina Muscarinico y nicotinico
+++ Vida media cortaNo uso clinico
Betanecol Muscarinico _ Ileo (postoperatorio/ neurogenico)Retención urinaria
Metacolina Muscarinico > nicotinico
+ Hiperreactiviad bronquial
Pilocarpina Muscarinico _ Glaucoma (tópico), xerostomia.
Farmacología autonomica de Glaucoma
Produccion del humor acuoso
Lens
IrisCornea
Produccion del humor acuoso
Lens
Ciliary muscle
Ciliary body
Red
Trabecular
Schlem’s canal
Glaucoma ángulo abierto
• 70% glaucomas• > 50 años• crónico ( meses a años)• Simétrico• Asintomático e indoloroFisiopatologia• Deterioro progresivo
sistema eliminación humor acuoso.
• Retención de líquido aumento PIO
• lesión nervio óptico pérdida progresiva de visión.
Glaucoma ángulo cerrado• 10 % glaucomas.• Agudo, emergencia
médica.• Sintomático.• Asimétrico.Fisiopatologia: • Raiz del iris adosada
cara posterior córnea• Bloqueo del ángulo
drenaje• Aumento PIO 45-60
mm Hg• Lesión nervio óptico
inmediata.
¿Que podemos hacer para tratar el glaucoma de angulo
abierto?
Disminuir la produccion de humor acuoso(“cerrar el caño”)
Aumentar eliminacion de humor acuoso
(“destapar el desague”)
OJO: PupilaACh
Parasimpatico estimula el Musculo liso esfinter iris
Contraccion y MIOSIS
Musculo liso esfinter iris
PS
OJO: Pupila
AChM3
Glaucoma ángulo abierto
Lens
Ciliary body
Red Trabecular
Schlem’s canal
Normal angle
Altera eliminacion de humor acuoso
PIO
(obstruido)
Tratamiento de glaucoma de angulo abierto con un colinomimetico:
PILOCARPINA
Lens
Red Trabecular (obstruido)
Musculo ciliar (relajado)
M
Antes del farmaco
Lens
Red Trabecular
Musculo ciliar
PilocarpineM
(contraido)
(canales abiertos)
Treatment of open angle glaucoma with a cholinomimetic
Despues del farmaco
Treatment of open angle glaucoma with a cholinomimetic
Lens
Trabecular meshwork(clogged)
Ciliary muscle (relaxed)
PilocarpineM
Lens
Trabecular meshwork
Ciliary muscle
PilocarpineM
(contracted)
(Holes open)
Treatment of open angle glaucoma with a cholinomimetic
Treatmento de glaucoma de angulo abierto con colinomimeticos
Pilocarpine
Contrae musculo ciliar
Tira la red trabecular
Abre los “canales”
↑ flujo de humor acuoso
Resumen
Agonistas colinergicos
Colinomiméticos de acción indirecta: Reversibles
(bloqueadores de acetilcolina)
Fármaco Caracteristicas Uso clinico
Edrofonio Accion corta Miastenia: usado para diferenciarlo de crisis colinergica
Fisostigmina Amina terciaria (ingresa al SNC), acción intermedia
Glaucoma, antidoto en intoxicación por atropina
Neostigmina, fisostigmina
Aminas cuaternarias (no entra al SNC), acción intermedia
Ileo, retencion urinaria, miastenia gravis
Donezepilo, tacrine
Liposoluble (ingresa SNC)
Enf Alzheimer
miastenia gravis
miastenia gravis
Tratamiento: Miastenia gravis
Inhibitores de anticolinesterasa (AChE)
Immunomodulating therapies Plasmapheresis Thymectomy
• Important in treatment, especially if thymoma is present
Tratamiento
Inhibitores de anticolinesterasa (AChE)• Pyridostigmine bromide (Mestinon)
• Neostimine
¿Que pasa con la Ach en presencia de neostigmina?
ACh
AChE
ACh
M,N
AChE
Effect
ACh
M,N
Ch
AChEM,N
A
AChE
ACh
M,N
Neo
ACh
ACh
AC
h
ACh
Resultado final:
Actividad prolongada
De ACh en el receptor nicotinico
Agonistas colinergicos
UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS(Universidad del Perú, DECANA DE AMÉRICA)
FACULTAD DE MEDICINAESCUELA ACADEMICO PROFESIONAL MEDICINA HUMANADEPARTAMENTO ACADÉMICO DE CIENCIAS DINÁMICAS
FARMACOLOGIA
Clase Nº 12
Bloqueadores Colinérgicos
Docente: Dr. Teodoro J. Oscanoa Espinoza
Nombre de la asignatura:
Farmacología
Antagonistas colinérgicosAntimuscarinicos (parasimpaticoliticos –
bloqueadores muscarinicos)
Farmacos Usos clinicos y/o caracterisiticas
Atropina Antiespasmodico, antisecretorio, tratamiento de intoxicacion por inhibidores de AchE, antidiarreico, oftalmologia (para examen oftalmocologico unicamente).
Tropicamide Oftalmologia (topico)
Ipratropium Asma y EPOC (Inhalación) – no ingresa al SNC
Benztropina, thihexifenidil
Liposoluble (ingresa al SNC). Usado en Parkinsonismo y disfuncion extrapiramidad inducido por fármacos.
Antagonistas colinérgicosAntimuscarinicos (parasimpaticoliticos –
bloqueadores muscarinicos)
DOSIS RESPUESTA
Dosis baja Secreciones disminuidas: salival (boca seca), sudoracion (hipertermia en niños), bronquial (usado en medicación preoperatoria)
Ojo: midriasis mas ciclopegia, visión borrosa.
Efecto sedante (menor)Frecuencia cardiaca (aumenta en dosis altas)
Vasodilatación cutánea
Dosis ALTA Retención urinaria, estreñimiento, perturbaciones de conducta
ATROPINASNC: Antagonista receptor M
¿Como tratamos farmacologicamente la broncoconstriccion del paciente
asmatico?
PS
Broncoconstriccion
b2 Broncodilatacion
EPI
Recordar:
AChM
Musculo liso Bronquial
Pulmones(bronquios)
M3
$2
Antagonist
Agonist
Antagonista muscarinico:
bromuro de ipratropio
Agonista beta 2:
salbutamol
“el examen toxicológico N°QT.001/2011 –para el que se tomaron muestras del ambiente del Centro Educativo destinado a cocina el mismo
día de la anterior prueba– se determinó positivo para compuestos organofosforados en el arroz cocido que se encontraba dentro de una olla metálica, así como en una bolsa plástica que contenía restos de una especie vegetal seca, “compatible con orégano”, y de olor penetrante y aliáceo. En la apreciación criminalística del referido informe se indica que los compuestos organofosforados son sustancias que se utilizan como insecticidas o plaguicidas agrícolas
Tokyo 1995: gas sarin
http://www.npa.go.jp/hakusyo/h16/hakusho/h16/image/ph200025.png
http://newsimg.bbc.co.uk/media/images/39504000/jpg/_39504695_attack203.jpg
http://www.semp.us/_images/biots/Biot171PhotoA.jpg
Ataque terrorista con agentes
quimicos: gas sarin
Matsumoto (1994):• Approximately
280 injured• 7 dead
Tokyo (1995)• 12 dead• Approximately 1,000
hospitalized• 5,500 sought medical
care• 10% of first responders
injured
The Halabja poison gas attack began on the evening of March 16, 1988 during the Iran-Iraq War
MARK I/Nerve Agent Antidote Kit (MAAK) – autoinjector pen containing atropine and a pen containing pralidoxime.