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8/17/2019 28. ANALGESICOS
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ANALGESICOSANALGESICOS
ANTIPIRETICOSANTIPIRETICOS
Derivados del:1. Para-aminofenol (fenacetina y acetaminofen
o paracetamol). AINES: 2. Pirazolonas (metamizol o dipirona,
fenil!tazona, !madizona) y
". Grupo misceláneo (cloni#ina)
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1. PARACETA#OL O
ACETA#INO$EN-Es !n metaolito activo
tanto de la ace&anili"a
como de la fenace&ina.
-Anal%sico-antipir%tico de
!so domestico.
-Sin receta ('/0) y e#isteen varias asociaciones.
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ACETA#INO$EN EE0/'S A3A0'$'4I0'S
1. 5osee propiedades anal%sicas y antipir%ticas 6a aspirina., pero 7
2. 0arece de efecto antiinflamatorio #8es in9iidord%il de cicloo#ienasas (0'-1 y 0'-2). Sinemaro, p!ede in9iir la sntesis de 5 en elcerero (0'-").
". N' altera concentraciones de acido ;rico.strica (SI la aspirina).
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'.#ETA(OLIS#O #con?!aci&n 9ep>tica
con ácido glucurónico@B, ácido sulfúrico"=B y !na pe!eCafracci&n se eliminacon?!ado con cistena
("B), res!ltado de lareacci&n con glutatión.
.El a 1B del
f>rmaco, se enc!entraen orina en lasprimeras 2< 9s.
N-ace&il-)enzo-*uinona.
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+ Fn metaolito importante
a!n!e escaso es laN-ace&il)enzo*uinona.0!ando este metaolito seac!m!la se v!elve to#icoprovocando necrosis+epá&ica , "e los &)ulos
renales.
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1.. $ENACETINA
+ El paracetamol es metaolito activo de la fenacetina
+ 'tros metaolitos de la fenacetina son to#icos(meta9emoloinemia y 9em&lisis eritrocitaria) por lo!e la fenace&ina ya N' es !sada.
+ Act!almente se esta ensayando en clnica el+i"roclor+i"ra&o "e propace&amol !e es !naprodroa sol!le en a!a de paracetamol, diseCado
para la administraci&n IG sea en olo o en inf!si&n, alser 9idrolizada en el plasma por esterasas noespecificas es convertida en paracetamol.1 de propacetamol completamente 9idrolizado seconvierte en .= de paracetamol.
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A0E/A3IN'ENE$ECTOS INESEA(LES
+ 3!y ien tolerado a dosis N de "2= a @= m "-<vHda, por periodos cortos de tiempo ( a 1 das).
+ aros casos de daCo renal sin daCo 9ep>tico.
+ aros casos de anemia y meta9emoloinemia.
+ A veces oc!rren er!pciones c!t>neas y otrasreacciones al%ricas.
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A0E/A3IN'ENE$ECTOS INESEA(LES
+ Dosis prl prod!ce efectos to#icos9ep>ticos y renales.
+ No oc!rre sanrado 4I.
1/ muer&es por &rimes&re en Reino 0ni"o
JEl n;mero de m!ertes por s!icidio y daCos 9ep>ticos deido a soredosis de
paracetamol se +a re"uci"o consi"era)lemen&e racias a s! limitaci&n en elenvaseJ, afirma ta?ante el doctor Keit9 LaMton, profesor de 5si!iatra de laFniversidad de '#ford.
Este especialista rec!erda !e la soredosis por paracetamol es !n m&o"o comnpara el suici"io , causa frecuen&e "e +epa&o&o2ici"a" (daCos en el 9ado
ind!cidos por la inesti&n en este caso de este anal%sico).
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ACETA#INO$ENE$ECTOS INESEA(LES
+ a3os +epá&icos menores con niveles plasm>ticosde paracetamol de 12 mcHml. DaCos severos conniveles 2 mcHml.
+ 0on dosis masivas 14-15 aparece !n serio daCo9ep>tico y con 4-5 el daCo es letal.
+ $a 9epatitis tica con paracetamol oc!rre a los 2 a "
das con las manifestaciones clnicas de 9epatitisacompaCadas de transaminasas,9iperilirr!inemia y !n tiempo prl de protromina.
Fna iopsia 9ep>tica mostrar> necrosis central.
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E$ /A/A3IEN/' de la /'I0IDADLE5O/I0A por 5AA0E/A3'$
Dee ser insta!rado de forma r>pida dentrode las primeras strico dee
2. administrarse car&n activado.
". Administrar ace&ilcis&e6na (l!im!cil) porG' o IG. Dosis inicial de cara de 1
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Gi9in7 )a)ies T,lenol ma, )lun& 9accines: effec&s
$ri"a,% Oc&o)er 1'% 44;
+ -- 4ivin aies /ylenol to prevent fever M9en t9ey et c9ild9ood
+ vaccinations may acPfire and maPe t9e s9ots a little less effective,
+ s!rprisin neM researc9 s!ests.
+
+ It is t9e first ma?or st!dy to tie red!ced imm!nity to t9e !se of
+ fever-loMerin medicines. Alt9o!9 t9e effect Mas small and t9e vast
+ ma?ority of Pids still ot eno!9 protection from vaccines, t9e
+ res!lts maPe Ja compellin caseJ aainst ro!tinely ivin /ylenol
+ ri9t after vaccination, say doctors from t9e F.S. 0enters forDisease 0ontrol and 5revention.
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Acetaminofen.
0SOS CLINICOS
1. Anal%sico leve a moderado en: cefaleas,mialias, molestias del resfriado com;n y otras. 2. A!n!e N' es antiinflamatorio p!ede !sarse
como aente ady!vante anal%sico en la terapiaantiinflamatoria.". 5osee venta?as sore la aspirina: administrar en
pacientes al%ricos a los salicilatos, conroncoespasmos, 9emoflicos o con !lcera
p%ptica. Efecto anal%sico y antipir%tico ese!ivalente.
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ACETA#INO$EN.CO#(INACIONES
1. 0on codena, pse!doefed2. 0on de#tropropo#ifeno
para el tratamiento dedolores moderadosR
". 0on anti9istamnicos odesconestionantesnasales para el alivio delresfriado com;n o ripeR
S! !so indiscriminado paradolores anales dee ser
desalentado.
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A0E/A3IN'EN. 0'3INA0I'NES
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=. 0on cafena paracefaleas.
@. 0on /ramadol eLidrocodona paradolores f!ertes.
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Acetaminofen5'S'$'4IA
+ Dosis convencional es "=-1 m porvez.
+ Se p!ede repetir " a < veces en el da sin
e#ceder los < Hd.+ En niCos se a?!sta la dosis se;n peso y
edad (1 mHKHda).
+ No se dee sorepasar los 1 das detratamiento.
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$A Limi&s Ace&aminop+en in Prescrip&ion Anal7esics
+ Tan!ary 1", 211 U
+ /9e FS ood and Dr! Administration (DA) today anno!nced t9atit is asPin dr! maPers to limit t9e amo!nt of acetaminop9en inprescription comination pain relievers to no more t9an "2= m pertalet or caps!le to red!ce overdoses and t9e severe liver in?!ryt9at can folloM.
+ /9e decision, to e p9ased in over " years, affects dozens ofprescription analesics t9at contain ot9 acetaminop9en andanot9er inredient, typically opioids s!c9 as codeine, o#ycodone,and 9ydrocodone. Some of t9ese comination prod!cts noM 9ave
as m!c9 as = m of acetaminop9en per dose.
+ 'verdoses from prescription comination analesics acco!nt fornearly 9alf of all cases of acetaminop9en-related liver fail!re, M9ic9often leads to liver transplantation or deat9, accordin to t9e DA
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+ $A% ec ;% 41.
+
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Acu&e ace&aminop+en poisonin7 or &o2ici&,
+ 0an occ!r after a sinle 1-1= .+ Dosaes of 2 to 2= may e fatal.
+ Vit9 e#cessive dosaes t9e liver cells necroses or die. Deat9can occ!r d!e to liver fail!re. /9e risP of liver fail!re increasesin patients M9o are c9ronic alco9olics.
Sins of ac!te acetaminop9en to#icity incl!de t9e folloMin:
Na!sea, Gomitin, conf!sion, $iver tenderness, Lypotension, Arr9yt9mias, Ta!ndice, Ac!te 9epatic and renal fail!re.
+ nausea, vomiting, anorexia, malaise, diaphoresis, abdominal pain, confusion, liver tenderness, hypotension, arrhythmias,
jaundice, and acute hepatic and renal failure.
+ Early diagnosis is important because liver failure may bereversible.
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. ERI!AOS
PIRAOLONICOS
Si AINES Ocidos en&licos de orien sint%tico:
metamizol (dipirona), !madizona,fenil!tazona, o#ifen!tazona, antipirina,
aminopirina y clofezona.
*uena parte de estos han sido retirados del
mercado
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.1. $ENIL(0TAONA
E$ECTOS $AR#ACOLOGICOS
+ Son similares a la aspirina y otrossalicilatos.
Antinflamatorio potente en la artritisre!matoidea, espondilitis an!ilosante yotras enfermedades re!m>ticas.
posee !n discreto efecto !ricos;rico.
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enil!tazona.$armacocin&ica
+ >pidamente asorida a nivel 4I.
+ Interact;a con otros medicamentos comoanticoa!lantes, 9ipolicemiantes y otros
AINEs.
+ Se elimina principalmente pro va renal
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E$ECTOS INESEA(LES W CONTRA INICACIONES + N-v, molestias >stricas y
er!pciones c!t>neas.
+ etenci&n de a!a y electrolitoscon el consi!iente edema.
+ $as reacciones m>s raves son elsanrado >strico por laperforaci&n de !lceras pepticas,reacciones de 9ipersensiilidaddel tipo de enfermedad del s!ero,estomatitis !lcerosa, nefritis,
9epatitis, anemia apl>sica,aran!locitosis, le!copenia yne!tropenia .
+ Enfermedad >cido peptica,
discrasias san!neas
+ Lipertensi&n, disf!nci&ncardiaca, 9epatopatas ynefropatas .
+ En *1< aCos y en s!?etos con9ipersensiilidad al fco.
+ Se !tiliza desp!%s decomproar la ineficacia deotros medicamentos ene#aceraciones a!das deota o artritis re!matoide y noen el tto a laro plazo .
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0SOS CLINICOS E$ECTOS INESEA(LES
+ se !tiliza por vaparenteral como oral enanalesia postra!m>ticapostoperatoria y deorien visceral (c&licos).
+ No es la m>s adec!ada#a el tto de dolores deintensidad moderada seprefieren los anal%sicosopioides.
+ 5!ede !tilizarse comoady!vante y no deeadministrarse porperiodos prl.
+ Se asocia con rieso dearan!locitosis y s9ocP.
+ 'tros efectos a!n m>sraros son la necrolisis
epid%rmica, disnea ycianosis y se contraindicaen pacientes con porfiria.
+ En el mercado se laenc!entra asociada aotros f>rmacos.
DI5I'NA
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B. GR0PO #ISCELANEO
CLONIINA
+ 5ropiedades anal%sicas, antipir%ticas yantinflamatorias.
+ Se !sa como sal de lisina (cloni#inato de lisina)tanto por v.o. como parenteral.
+ 5ara el alivio del dolor leve a moderado.
+ En el dolor postoperatorio preferilementeasociado a opioides.